Полаприл

Полаприл — препарат из фармакотерапевтической группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Предназначен для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, а также для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском. Производитель: Polpharma SA, Польша. Отпускается строго по рецепту врача.

Форма выпуска и состав

Медикамент выпускается в виде твердых капсул.

Обычный

• Активное вещество: рамиприл 5 мг или 10 мг.
• Вспомогательные компоненты (в 1 шт.): лактозы моногидрат, гипромеллоза, кросповидон, стеариновая кислота, железа оксид красный (для капсул 5 мг) или железа оксид желтый (для капсул 10 мг), титана диоксид, желатин.

Полаприл А

• Активные вещества: рамиприл 10 мг, амлодипин 5 мг.
• Вспомогательные компоненты (в 1 шт.): лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, железа оксид красный, титана диоксид, желатин.

Фармакологическая категория

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), монокомпонентные. Рамиприл. Код ATX C09A A05.

А: Ингибиторы АПФ, комбинации. Ингибиторы АПФ и блокаторы кальциевых каналов. Рамиприл и амлодипин. Код ATX C09B B05.

Физико-химические свойства

Стандартная форма, дозировка 5 мг: желатиновая твердая капсула, корпус светло-серого цвета с маркировкой «5», крышечка зеленого цвета с маркировкой «R». Капсула содержит порошок белого или почти белого цвета.

Дозировка 10 мг: твердая желатиновая капсула, корпус светло-серого цвета с маркировкой «10», крышечка темно-зеленого цвета с маркировкой «R». Капсула содержит порошок белого или почти белого цвета.

Капсулы А, 10 мг: желатиновые твердые, синего цвета, наполненные белым или почти белым порошком.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рамиприл в организме превращается в активный метаболит рамиприлат, который оказывает мощное ингибиторное действие на АПФ. Это предотвращает образование ангиотензина II, приводит к расслаблению гладкой мускулатуры сосудов, снижению периферического сосудистого сопротивления и уменьшению артериального давления без значительного влияния на частоту сердечных сокращений.

Ингибирование АПФ также снижает секрецию альдостерона надпочечниками, что уменьшает задержку натрия и воды в организме, способствуя снижению объема циркулирующей крови и дальнейшему снижению давления.

Препарат также усиливает синтез брадикинина, который обладает вазодилатирующим эффектом и улучшает эндотелиальную функцию сосудов. Это способствует регрессу гипертрофии левого желудочка сердца.

При хронической сердечной недостаточности рамиприл улучшает гемодинамику, снижая пред- и постнагрузку на сердце, повышает фракцию выброса левого желудочка и снижает риск госпитализаций. Это происходит за счет кардиопротективного эффекта, который проявляется в предотвращении ремоделирования миокарда и улучшении перфузии органов. У пациентов после инфаркта миокарда препарат снижает смертность и риск повторных инфарктов, особенно в комбинации с другими кардиопротекторами.

Медикамент эффективен у больных с сопутствующим диабетом, т.к. он замедляет прогрессирование диабетической нефропатии за счет снижения внутриклубочкового давления и протеинурии, без значительного влияния на метаболизм глюкозы.

В Полаприле А комбинация рамиприла с амлодипином усиливает гипотензивный эффект. Это дополняет действие рамиприла и обеспечивает синергетический эффект при стойкой гипертензии. Дополнительно отмечается улучшение коронарного кровотока и профилактика стенокардии, без рефлекторной тахикардии или значительных метаболических нарушений.

Фармакокинетика

После перорального приема медикамент быстро всасывается из ЖКТ, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1 час, с биодоступностью около 15-20%. Концентрация в плазме достигает пика через 2-4 часа после приема, связывание с белками плазмы составляет около 56%, в то время как связывание с АПФ достигает 73%, обеспечивая высокую специфичность действия.

Метаболизм происходит преимущественно в печени. Период полувыведения рамиприла составляет 1-2 часа, а рамиприлата — 13-17 часов у здоровых пациентов, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки для поддержания 24-часового эффекта.

Выводится преимущественно почками (60% в виде метаболитов), а остаток — с желчью и калом.

В Полаприле А амлодипин всасывается медленно, достигая максимальной концентрации через 6-12 часов после приема, с биодоступностью 64-80%, не зависящей от пищи, и связыванием с белками плазмы на 97%. Объем распределения амлодипина составляет около 21 л/кг, с широким проникновением в ткани.

Выводится с мочой (10% в неизмененном виде, 60% метаболитов) и калом. При почечной или печеночной недостаточности период полувыведения удлиняется, требуя осторожности терапии.

Показания

Медикамент назначают для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности с клиническими проявлениями. Также лекарственное средство используют с целью профилактики сердечно-сосудистых осложнений для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с:

• выраженными атеротромботическими сердечно-сосудистыми заболеваниями;
• диабетом при наличии как минимум одного фактора сердечно-сосудистого риска.

Медикамент также применяют для лечения:

• начальной стадии диабетической нефропатии;
• диабетической нефропатия, которая сопровождается макропротеинурией, у пациентов с фактором сердечно-сосудистого риска;
• выраженной недиабетической нефропатии с макропротеинурией (≥3 г/сутки).

Медикамент эффективен для вторичной профилактики после перенесенного острого инфаркта миокарда. Отмечается снижение смертности в острой фазе инфаркта миокарда у пациентов с признаками сердечной недостаточности. Но это возможно только при условии начала терапии спустя 48 часов после развития инфаркта.

Полаприл А показан для лечения артериальной гипертензии у взрослых пациентов, давление которых контролируется рамиприлом и амлодипином при одновременном применении в той же дозе, что и в комбинации.

Противопоказания

Медикамент не назначают при наличии у пациента следующих состояний:

• гиперчувствительность к компонентам в составе;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• 2-х сторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
• тяжелая артериальная гипотензия или кардиогенный шок;
• аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией.

Особенности применения

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью. Требуется регулярный мониторинг уровня креатинина и калия в сыворотке крови.

У пациентов с печеночной дисфункцией (цирроз или гепатит) метаболизм рамиприла в активный рамиприлат замедляется. Это повышает риск гипотензии и требует начала терапии с минимальной дозы (2,5 мг) с тщательным контролем давления.

В пожилом возрасте клиренс рамиприлата снижается, что усиливает гипотензивный эффект и риск ортостатической гипотензии. Рекомендуется начинать с низкой дозы (2,5-5 мг) и постепенно титровать под наблюдением, с мониторингом электролитов и функции почек.

При ишемической болезни сердца или после инфаркта миокарда препараты могут вызвать кашель, гипотензию или обострение стенокардии, что требует ЭКГ-мониторинга и осторожного сочетания с бета-блокаторами.

У пациентов с аутоиммунными заболеваниями или на иммуносупрессивной терапии повышается риск нейтропении или агранулоцитоза, поэтому необходим регулярный полный анализ крови каждые 2 недели в начале лечения.

При гипертрофии левого желудочка или аортальном стенозе возможны гемодинамические нарушения, включая синкопе, что делает обязательным начало лечения в стационаре.

У больных с диабетом амлодипин может маскировать симптомы гипогликемии, необходим контроль глюкозы.

При подагре или гиперурикемии осторожность нужна из-за возможного повышения мочевой кислоты.

Общий подход к применению включает начало терапии в амбулаторных условиях с еженедельным контролем артериального давления, калия, креатинина и избежание обезвоживания. При хирургических вмешательствах или анестезии препарат может т усилить гипотензию, поэтому может потребоваться временная его отмена.

Для беременных и кормящих женщин

Препарат противопоказан для данной категории пациентов.

Для детей

Лекарственное средство не применяют у детей младше 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности. Для подростков старше 18 лет — только по показаниям, под контролем врача, с корректировкой дозы по весу.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент усиливает гипотензивный эффект других антигипертензивных средств, например, диуретиков, бета-блокаторов и вазодилататоров. Это полезно для комбинированной терапии, но повышает риск ортостатической гипотензии. Требуется снижение начальной дозы и мониторинг давления пациента.

С калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, эплереноном) или добавками калия есть риск гиперкалиемии, особенно при почечной недостаточности. Необходим еженедельный контроль уровня калия в сыворотке и возможная отмена добавок.

НПВП ослабляют гипотензивный эффект рамиприла, что повышает риск острой почечной недостаточности, особенно у пожилых или обезвоженных пациентов. Рекомендуется избегать комбинации или использовать минимальные дозы НПВП с контролем функции почек.

Литий в комбинации с ингибиторами АПФ вызывает токсичность. Требуется мониторинг уровня лития и возможная корректировка дозы.

Антациды снижают всасывание рамиприла, поэтому интервал между приемами должен составлять не менее 2 часов. С инсулином или пероральными гипогликемическими средствами возможна гипогликемия в начале терапии. Требуется контроль глюкозы и корректировка доз антидиабетических препаратов.

Амлодипин взаимодействует с ингибиторами CYP3A4, повышая его концентрацию в плазме на 2-3 раза и усиливая гипотензию, особенно у пожилых. Необходима корректировка дозы и мониторинг.

Индукторы CYP3A4 снижают концентрацию амлодипина, ослабляя эффект, что требует повышения дозы или альтернативу лечения.

Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина на 20-30%, усиливая побочные эффекты, поэтому его потребление следует ограничить. С симвастатином комбинация повышает риск миопатии, поэтому дозировку ограничивают до 20 мг/сут.

При экстракорпоральных процедурах риск анафилактических реакций возрастает из-за активации брадикинина, требуя альтернативных мембран или временной отмены.

В полипрагмазии обязателен мониторинг давления, электролитов и функции почек.

Влияние на скорость психомоторной реакции

В большинстве случаев препарат не оказывает воздействия на психомоторные функции, но возможны головокружение, сонливость или слабость, особенно в начале лечения или при снижении давления. Поэтому важно соблюдать осторожность при вождении или работе со сложными механизмами до стабилизации состояния.

При появлении выраженных симптомов следует обратиться к врачу и временно воздержаться от потенциально опасных действий.

Способ применения и режим дозирования

Принимать лекарственное средство нужно 1 раз в сутки. Предпочтительно утром для лучшего контроля суточного давления.

При гипертензии начальная суточная доза — 2,5-5 мг, эффект развивается через 1-2 часа, достигая максимума через 3-6 часов. Важен контроль артериального давления через 1-2 недели с начала лечения. При недостаточном эффекте дозу повышают до 10 мг раз в сутки через 2-4 недели, но не более 10 мг/сут, чтобы избежать гипотензии.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс 30-60 мл/мин) или пожилых начинают с 1,25-2,5 мг, корректируя по уровню креатинина и калия. При сердечной недостаточности начальная дозировка составляет 1,25-2,5 мг раз в сутки, ее допустимо повышать до 5-10 мг через 2 недели, строго под мониторингом.

Для профилактики после инфаркта — 2,5 мг дважды в сутки первые дни, затем 5-10 мг раз в сутки.

Для Полаприла А начальная доза — 10 мг/5 мг (рамиприл/амлодипин) раз в сутки, с титрованием до максимальной при необходимости. Лечение пациентов с печеночной или почечной дисфункцией нужно начинать с половины дозы.

Комбинация с другими гипотензивными средствами возможна, но только с еженедельным контролем давления и электролитов в начале лечения.

Курс длительный, часто пожизненный при хронических состояниях. Отмену рекомендуется проводить постепенно за 1-2 недели. Это поможет избежать синдрома отмены и рикошетной гипертензии, с мониторингом симптомов.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• Иммунной системы: гиперчувствительность, ангионевротический отек лица, губ или гортани.
• Нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.
• Сердца: тахикардия, гипотензия, кашель (сухой, упорный).
• Сосудов: приливы, периферические отеки.
• ЖКТ: тошнота, диарея, сухость во рту, диспепсия.
• Печени: повышение трансаминаз, желтуха.
• Кожи: сыпь, зуд, крапивница.
• Крови: нейтропения, анемия.

Общие проявления: усталость, гиперкалиемия, слабость.

Передозировка

Из основных симптомов можно выделить: выраженную артериальную гипотензию, циркуляторный шок, брадикардию, гиперкалиемию, почечную недостаточность, тахикардию, головокружение, кашель и тревожность.

Лечение симптоматическое: промывание желудка, прием активированного угля в первые часы после передозировки. При гипотензии важно придать пострадавшему горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

Для рамиприла эффективен гемодиализ, для амлодипина — внутривенное введение глюконата кальция.

Обязателен мониторинг жизненно важных функций, электролитов и креатинина; при брадикардии — применение искусственного водителя ритма.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока на упаковке.

Полаприл (обычный и в форме А) можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток по 5 и 10 мг, 30 шт. (10х3) в упаковке.

На сайте аптеки представлен удобный каталог сертифицированных лекарств. С помощью удобного и понятного поиска можно выбрать и оплатить необходимые лекарственные товары. Доставка – в любой уголок Украины. Регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-сервис» станут приятным бонусом для каждого клиента.