Подафеб

Украинское фармацевтическое предприятие «Киевский витаминный завод» выпускает рецептурный препарат Подафеб. Средство применяется для нормализации уровня мочевой кислоты при подагре и других нарушениях метаболизма пуринов у взрослых пациентов.

Состав и лекарственная форма

Выпускается в виде таблеток с кишечнорастворимым пленочным покрытием, предназначенных для перорального употребления. Основное действующее вещество – фебуксостат в дозе 80 или 120 мг. Состав ядра дополняют:

• целлюлоза микрокристаллическая;
• моногидрат лактозы;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• кроскармеллоза;
• стеарат магния;
• двуокись коллоидного кремния.

Покрытие Opadry White сформировано сочетанием поливинилового спирта, диоксида титана, талька, макрогола. Для окрашивания применяется искусственный краситель оксид железа желтый.

Физико-химические параметры

Таблетки снаружи желтой окраски, двояковыпуклые. Ядро их на изломе представляет собой почти белую шероховатую спрессованную массу. Различия между дозировками в форме: по 80 мг – округлые, по 120 мг – продолговатые.

Фасовка одинакова для обеих дозировок – по 10 шт. помещают в блистер из алюминиевой фольги и пленки ПВХ. Каждые 3 таких ячейковых упаковки дополняют аннотацией для потребителей и вкладывают в картонные пачки.

Фармакотерапевтическая группа

Подафеб относится к препаратам, применяемым в терапии подагры, и лекарствам, снижающим продукцию мочевой кислоты. В классификации заболеваний АТХ присвоен код M04A A03.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фебуксостат был синтезирован в Японии в 1998 году путем воздействия на химическое вещество 2-арилтиазол. Спустя десять лет изучения был допущен к применению в медицинских целях для лечения подагры и уменьшения синтеза мочевой кислоты. Последняя, по сути – это заключительный этап реакции «пурины, поступившие с пищей – гипоксантин – ксантин». Основные стадии преобразований катализирует фермент ксантиноксиредуктаза.

Фебуксостат инактивирует энзим, присоединяясь и связываясь с его молибден-птериновым центром. Результат – уменьшение количества мочевой кислоты в тканях и кровеносном русле. При этом не затрагивается деятельность других ферментов, участвующих в пуриновом обмене.

Фармакокинетика

Подафеб при пероральном употреблении всасывается быстро, максимум его в кровотоке фиксируется через 60–90 минут. Наличие содержимого в желудке не влияет на абсорбцию и биодоступность активного ингредиента лекарства.

Биотрансформация осуществляется в печени посредством реакций конъюгации и окисления с образованием четырех фармакологически активных и нескольких инертных метаболитов. Медикамент на 49% выводится почками (из них 3% в неизмененном виде). Примерно 45% принятой дозы экскретируется кишечником (из них в исходном состоянии 12%).

Показания к назначению

Основаниями для назначения врачом медикамента служат:

• подагра (для достижения и поддержания требуемого уровня этиологического фактора в организме);
• хроническая гиперурикемия с отложением кристаллов мочевой кислоты в тканях (тофусы, подагрический артрит);
• профилактика и лечение вторичной гиперурикемии, возникающей при проведении цитотоксического лечения гематологических форм онкозаболеваний (только для дозировки 120 мг).

Противопоказания

Подафеб придется заменить другим лекарственным средство, если в анамнезе пациента имеются указания на:

• индивидуальную гиперчувствительность к основному или любому из вспомогательных компонентов состава;
• почечную или печеночную недостаточность среднетяжелой или тяжелой степени;
• беременность, период естественного вскармливания;
• возраст от 0 до 17 лет;
• наследственную непереносимость лактозы;
• инфаркт миокарда или инсульт в прошлом;
• синдром Леша-Нихана (врожденную энзимопатию);
• недавнюю трансплантацию органов;
• заболевания щитовидной железы;
• параллельный прием меркаптопурина, азатиоприна, теофиллина, антацидов.

Специфика применения

Лекарство преимущественно назначается пациентам с недостаточным медикаментозным эффектом от аллопуринола или при его непереносимости.

Препараты с фебуксостатом не предназначены для прекращения острого приступа подагры, их назначают вне обострений, в так называемом «холодном» периоде. Для профилактики реактивных приступов подагры на начальном этапе курса рекомендуется принимать Подафеб вместе с НПВС.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать показатели мочевой кислоты в плазме крови и моче.

Алкоголь находится под запретом. Этиловый спирт способен повышать концентрацию конечного продукта распада пуринов, что противоречит целям, с которыми назначается фармпрепарат.

У беременных и кормящих женщин

Хотя исследования не обнаружили тератогенного и эмбриотоксического действия фебуксостата, объем их недостаточен, чтобы присвоить препарату статус безопасного. Следовательно, он не показан при гестации и грудном вскармливании.

У детей

Безопасность и польза медикамента для растущего организма детей и подростков не подтверждены, поэтому его педиатры не выписывают данной возрастной категории больных.

Влияние на фертильность

Хотя данный фармпрепарат не проявляет нежелательного воздействия на репродуктивную систему человека, перед планированием зачатия нужно поставить лечащего врача в известность обо всех лекарствах, принимаемых парой.

Воздействие на скорость реакции

В период применения таблеток Подафеб рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятий деятельностью, требующей повышенной скорости психофизических реакций, при появлении нежелательной симптоматики со стороны нервной системы.

Способы приема и дозирование

Таблетки принимают 1 раз в 24 часа, не привязываясь к приемам пищи. Их глотают целиком, для облегчения прохождения по пищеводу запивая 100–200 мл воды. Примерные схемы:

1. При подагре и ее осложнениях суточная доза составляет 80 мг. Через 4 недели терапии необходим контроль содержания мочевой кислоты в плазме. Если показатель превышает 357 мкмоль/л, врач увеличивает дозу до 120 мг. Продолжительность терапии может составлять до полугода.
2. При вторичной гиперурикемии пациент начинает употреблять по 120 мг в сутки однократно за два дня до проведения химиотерапии и продолжает прием в течение 7–9 дней.

В случае печеночной недостаточности легкой степени доза в любом случае не должна превышать 80 мг.

Побочное действие

Подафеб редко вызывает интенсивную негативную симптоматику. Обычно она носит преходящий характер. Чаще всего встречаются:

• реактивные приступы подагры;
• головная боль;
• парестезии;
• головокружение;
• изменение вкуса;
• ослабление обоняния и тактильной чувствительности;
• диарея;
• тошнота;
• медикаментозный гепатит или панкреатит;
• кожная сыпь.

Редко возникают:

• тромбоцитопения;
• аллергические и анафилактические реакции;
• увеличение уровня тиреотропного гормона;
• гипергликемия;
• гиперлипидемия;
• анорексия;
• колебания веса;
• снижение либидо;
• бессонница;
• зрительные расстройства;
• шум в ушах;
• артериальная гипертензия;
• тахикардия;
• блокада левой ножки пучка Гиса;
• ощущение жара груди и лица;
• кашель;
• диспноэ;
• артралгия;
• гематурия;
• протеинурия.

Передозировка

О случаях интоксикации препаратом неизвестно. Возможно проявление или усугубление побочного действия. Лечение заключается в отмене медикамента, очищении желудка, назначении энтеросорбентов и симптоматической терапии.

Условия и продолжительность хранения

Лекарство рекомендуется хранить в фабричной упаковке при температуре в диапазоне +15℃…+25℃. Оградить от проникновения к картонную пачку влаги и прямых солнечных лучей. Держать его вне доступа для детей и недееспособных членов семьи. Срок годности – 3 года с момента производства.

Подафеб не так широко доступен в свободной продаже. Однако, не прикладывая усилия и не тратя время на поиски в аптеках своего города, заказать любую из его дозировок можно на сайте крупной аптечной сети «Мед-сервис». Все товары из каталога сертифицированы, обладают достаточным сроком годности, хранятся в оптимальных для них условиях. Стоимость их снижена за счет системы скидок, бонусов и акций. Доставка по Украине занимает минимальное время.