ПМС

ПМС-Урсодиол и другие препараты урсодезоксихолевой кислоты – это лучшие лекарства для терапии и профилактики патологий гепатобилиарной системы. Производится фармацевтической компанией «Фармасайнс Инк.» (Канада) и является рецептурным медикаментом.

Состав и лекарственная форма

ПМС-Урсодиол выпускается в виде таблеток и содержит в составе 250 мг урсодезоксихолевой кислоты (УДХК).

Основные физико-химические свойства

ПМС-Урсодиол – таблетки, покрытые пленочной защитной оболочкой белого цвета. Они эллиптической формы, двояковыпуклые, имеют гравировку «250» с одной стороны и литеру «Р» с другой. Расфасованы по 10 шт. в блистеры. Картонная упаковка содержит 5 блистеров.

Фармакотерапевтическая группа

Урсодиол принадлежит к средствам, влияющим на пищеварительную систему и метаболизм, лекарствам, применяемым при заболеваниях печени и желчевыводящих путей, медикаментам, используемым при билиарной патологии, желчным кислотам и их производным, кислоте урсодезоксихолевой. Код АТХ – А05А А02.

Фармакологические свойства

УДХК «работает» на клеточном уровне, обеспечивая многообразие и широту терапевтических возможностей, разнообразие эффектов, сложные механизмы действия в отношении гепатоцитов:

• обеспечивает транскрипцию транспортных белков, осуществляющих перенос билирубина к желчным каналам;
• путем сложного механизма передачи сигналов стимулирует включение транспортных белков в оболочку клеток печени – гепатоцитов;
• регулирует проницаемость мембран митохондрий;
• снижает высвобождение цитохрома С, который при определенных условиях вызывает гибель (апоптоз) клеток печени;
• активизирует секреторную функцию гепатоцитов;
• стимулирует клеточный иммунитет;
• активирует рецепторы эпидермального фактора роста, благодаря чему отмечается антиапоптический эффект, то есть стимулирует выживаемость гепатоцитов;
• встраивается в мембраны клеток, что защищает их от цитотоксического воздействия гидрофобных желчных кислот;
• обеспечивает стабильность состава желчи;
• регулирует обмен холестерина путем снижения его всасывания в кишечнике, уменьшения синтеза в печени, выделения в желчь;
• снижает фибриногенез и образование коллагена, которые вызывают замещение активных гепатоцитов на неактивную соединительную ткань.

Эти механизмы объясняют гепатопротективные свойства ПМС-Урсодиола. А именно:

• уменьшение текучести (проницаемости) клеточных мембран;
• нарушение формирования мицелл желчи, изменение состава желчи;
• ингибирование мембранных переносчиков и, в первую очередь, Na+-K+-АТФазы;
• разрушение цитоскелета гепатоцитов;
• нарушение целостности канальцев (мембран, микрофиламентов, клеточных соединений).

Кроме того, активный компонент принимает участие в индукции цитохрома Р450 3А4 (CYP3А4) и ферментов, которые метаболизируют желчные кислоты, холестерин, лекарственные препараты. Это свойство также обусловливает литолитический эффект медикамента. Но, тем не менее, ПМС-Урсодиол имеет некоторые ограничения функции растворения желчных камней. Препарат эффективен в отношении:

• рентгенонегативных (чистые и смешанные холестериновые конкременты) желчных камней;
• конкрементов, размер которых не превышает 8 мм;
• одиночных крупных камней;
• множественных мелких образований, при условии, что они занимают не более ½ объема желчного пузыря.

Литотрипсия не гарантирует от рецидива – в 30–50% случаев новые камни могут образовываться в течение 5 лет после химиотерапии.

ПМС-Урсодиол также оказывает благотворное воздействие на состояние больного:

• уменьшает количество приступов;
• снижает тяжесть симптомов патологии;
• уменьшает риск необходимости оперативного удаления камней и резекции желчного пузыря.

Современный уровень исследований позволил расширить область применения препаратов ПМС-Урсодиола.

С позиции доказательной медицины обосновано введение лекарства в схему лечения:

• кардиологических заболеваний;
• антибиотикотерапии;
• онкологии и т.д.

Терапевтический эффект в отношении этих патологий обусловлен антиоксидантными свойствами активного вещества.

ПМС-Урсодиол оказывает положительное воздействие на состояние пациентов ревматологического профиля. УДХК улучшает структурное состояние хрящевой ткани и купирует болевой синдром при остеоартрозе, поскольку снижает уровень противовоспалительных цитокинов.

ПМС-Урсодиол нейтрализует подавление остеогенеза литохолевой желчной кислотой и билирубином (по механизму «вытеснения») у пациентов с хроническим холестазом, что обусловливает применение медикамента в лечении остеопороза.

Также ПМС-Урсодиол способен снижать аутоиммунный потенциал, что обусловливает его использование в профилактике патологической реакции «трансплантат против хозяина».

Интерес представляет ПМС-Урсодиол и для эндокринологов. Препарат используют для профилактики токсического воздействия антидиабетических лекарственных средств на печень, снижения риска гиперлипидемии и метаболического синдрома, устранения застоя желчи при похудении.

Также установлено положительное влияние УДХК на микробный состав кишечника – вещество подавляет рост и развитие Clostridium difficile, что позволяет назначать ПМС-Урсодиол для предупреждения осложнений и обострений колитов и дивертикулярной болезни кишечника.

Расширяет перечень показаний ПМС-Урсодиола и свойство кислоты нейтрализовать разрушительное воздействие избытка жиров на ЖКТ, так как она замещает собой агрессивные ЖК, действующие в полости кишечника. Поэтому лекарство можно применять в ходе коррекции несбалансированного питания больных.

Еще одним большим «плюсом» ПМС-Урсодиола является естественность, физиологичность действия молекулы УДХК. Благодаря этому он имеет высокий профиль безопасности и применяется в лечении практически всех категорий пациентов – детей, взрослых, стариков.

Фармакокинетика

При пероральном приеме ПМС-Урсодиола пленочная оболочка таблетки защищает активное вещество от кислой среды желудка и обусловливает высвобождение УДХК в кишечнике, где и происходит всасывание основной дозы. Только небольшое количество вещества поглощается в толстой кишке за счет пассивной неионной диффузии.

Лечебный эффект ПМС-Урсодиола обусловлен свойствами активных метаболитов УДХК. В тонком кишечнике она образует мицеллы с другими желчными кислотами, определяя состав и консистенцию желчи. При нарушении ее транспорта всасываемость действующего компонента может снижаться в 0,5 раз.

Половина введенной дозы ПМС-Урсодиола попадает в кровь и транспортируется в печень, где образует конъюганты с глицином и в незначительном количестве с таурином. Эти соединения попадают в желчь, оказывая литолитическое действие и нормализуя уровень холестерина.

Те вещества, которые остались в тонком кишечнике, транспортируются в толстую кишку. Под действием микробиома соединения превращаются в литохолевую кислоту – самую гидрофобную из ЖК. Основная ее часть и нативной УДХК выводится с калом, а 5% – с мочой. Т1/2 составляет от 3 до 5 сут.

Показания

В официальной инструкции к ПМС-Урсодиол показанием к назначению таблеток являются:

• лечение и профилактика желчнокаменной болезни;
• гастрит с рефлюксом желчи;
• комплексное лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ);
• другие патологии билиарной системы разного генеза.

Но показания в современной медицине не ограничиваются этими заболеваниями. ПМС-Урсодиол используют в комплексном лечении и профилактике более 45 болезней, большинство которых напрямую не связаны с билиарной системой и пищеварением.

Противопоказания

ПМС-Урсодиол не применяют при:

• индивидуальной гиперчувствительности к УДХК или вспомогательным компонентам препарата;
• декомпенсированном циррозе печени;
• остром воспалительном процессе желчного пузыря и выводящих протоков;
• непроходимости желчных протоков;
• частых желчных коликах;
• кальцинированных конкрементах;
• нарушении сократительной функции желчного пузыря и др.

Не рекомендуется принимать ПМС-Урсодиол женщинам во время беременности, особенно в 1–2 триместре, детям возрасте до 6 лет, при сахарном диабете.

Особенности применения

Для эффективной литолитической терапии таблетки ПМС-Урсодиола принимают длительным курсом. При дозе 250 мг осадок (песок) растворяется, как правило, к 3 мес. приема, мелкие камни – через 6–12 мес., а более крупные – через 1–1,5 года. Из-за отсутствия объективных данных о использовании препарата курсом больше 2 лет необходим мониторинг состояния и функции билиарной системы. Рекомендуется следующий график обследования:

• первые 4 мес. терапии проводят лабораторные исследования 1 раз/нед.;
• впоследствии – 1 раз в 3 мес.;
• УЗ-исследования – 1 раз в 0,5 года.

УЗИ помогает визуализировать орган и определить эффективность литолитической терапии. Если желчный пузырь не виден на УЗИ или рентгеновских снимках, камни кальцифицированы или нарушена сократительная функция органа, то принимать ПМС-Урсодиол противопоказано.

Применение ПМС-Урсодиола у пожилых (старше 65 лет) пациентов не отличается от рекомендованной стратегии у взрослых.

Беременность

Противопоказанием применения ПМС-Урсодиола во время беременности является 1–2 триместр. Из-за отсутствия объективных данных влияния УДХК на плод принимать его в 3–4 триместре можно, если ожидаемая польза превышает возможные риски.

Женщинам детородного возраста в период приема ПМС-Урсодиол необходимо предупредить зачатие путем применения надежных средств контрацепции. Но при этом применение гормональных контрацептивов не рекомендовано, так как они могут ускорить рост конкрементов.

Нет информации о проникновении УДХК в грудное молоко, поэтому принимать лекарство во время грудного вскармливания не рекомендуется.

Дети

УДХК используется в педиатрической практике даже в лечении новорожденных. Но для приема таблеток имеются возрастные ограничения – их можно принимать детям старше 6 лет и с массой тела более 47 кг.

Способ применения и дозировки

Дозировка ПМС-Урсодиола зависит от массы тела, вида и стадии заболевания. Так, например, для растворения холестериновых камней принимают препарат из расчета 10 мг УДХК на 1 кг веса, что составляет:

• до 60 кг – 2 табл. (500 мг);
• 61–80 кг – 3 табл. (750 мг);
• 81–100 кг – 4 табл. (1000 мг);
• свыше 100 кг – 5 табл. (1250 мг).

Таблетки глотают целыми, не измельчая и не разжевывая. Запивают чистой водой. Рекомендуется принимать их перед сном, не пропуская разовость и частоту.

При терапии гастрита, сопровождающегося рефлюксом желчи, принимают по 1 табл./сут., запивая достаточным количеством воды. Длительность курса терапии, в среднем, составляет 10–14 дней. Врач может после обследования продлить прием препарата.

Наиболее высокая дозировка (14 мг/кг) показана при симптоматическом лечении ПБЦ. Суточную дозу разбивают на 3 приема (утро, день, вечер):

• 47–62 кг – по 250 мг 3 раза/сут.;
• 63–78 кг – утром и днем по 250 мг, а вечером – 500 мг;
• 79–93 кг – утром 250 мг, а днем и вечером по 500 мг;
• 94–109 кг – по 500 мг 3 раза/сут.;
• более 110 кг – утром и днем по 500 мг, а вечером – 750 мг.

Такой схемы и дозировки придерживаются в течение первых 3-х мес. лечения. Затем всю суточную дозу принимают 1 раз/сут. – вечером. При лечении первичного билиарного цирроза курс лечения может быть неограниченным.

Если на начальном этапе терапии обостряются некоторые симптомы, в первую очередь, кожный зуд, то дозу снижают до минимальной терапевтической (250 мг/сут.), увеличивая постепенно до расчетной.

Детям старше 6 лет и подросткам до 18 лет дозировку рассчитывают, исходя из 20 мг УДХК на каждый кг массы тела. Полученное количество разбивают на 2–3 приема в течение суток.

Побочные реакции

Так как УДХК является аналогом эндогенного соединения, то она в очень редких случаях может вызвать негативные явления со стороны:

• ЖКТ – тошноту и рвоту, интенсивную абдоминальную боль, диарею, пастообразный кал, очень редко – эзофагит, анорексию, пептическую язву;
• билиарной системы – кальцификацию конкрементов;
• кожи и ее придатков – зуд, высыпания;
• обмена веществ – повышение уровня креатина или глюкозы крови;
• ССС – повышение АД;
• системы кроветворения – лейкопению.

При дискомфорте, обусловленном побочными реакциями, пациенту может быть назначена симптоматическая терапия.

Передозировка

Случаи передозировки ПМС-Урсодиолом не зафиксированы, так как при превышении дозы избыток УДХК не всасывается и выводится из организма естественным путем. В редких случаях может развиться диарея, которая проходит при снижении дозы препарата. В случае перехода диареи в хроническую необходимо отменить прием ПМС-Урсодиола.

Условия хранения

Таблетки ПМС-Урсодиол сохраняют в блистерах при температуре не выше +30°С в месте, недоступном детям. Срок годности – 5 лет с даты выпуска производителем.

ПМС-Урсодиол можно купить по доступной цене в онлайн-аптеке «Мед-Сервис». Перед покупкой можно ознакомиться с характеристиками и инструкцией к лекарству, актуальными ценами. Средство доставят в течение нескольких дней в любой город Украины.