Периндоприл

Периндоприл-Дарница — антигипертензивный препарат из группы ингибиторов ангиотензинпреобразующего фермента (АПФ). Предназначен для лечения эссенциальной гипертензии и сердечной недостаточности. Производитель: Дарница, Украина.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Активное вещество: 4 или 8 мг периндоприла.

Вспомогательные вещества (в 1 шт.): лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид.

Фармакологическая категория

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), монокомпонентные. Периндоприл.

Код ATX C09A A04.

Физико-химические свойства

Таблетки белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с риской.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент ингибирует АПФ, предотвращая превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Это приводит к расширению сосудов, снижению артериального давления и уменьшению нагрузки на сердце без значительного влияния на частоту сердечных сокращений. Активный компонент также снижает секрецию альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды, улучшает кровоток в почках и способствует регрессу гипертрофии миокарда.

При гипертензии препарат обеспечивает стабильное снижение систолического и диастолического давления на 24 часа. Он действует как в покое, так и при нагрузке, с минимальным риском ортостатической гипотензии.

В случае сердечной недостаточности лекарственное средство улучшает гемодинамику, снижает пред- и постнагрузку, повышает фракцию выброса и снижает риск госпитализаций, благодаря кардиопротективному эффекту, который проявляется в улучшении эндотелиальной функции и снижении ремоделирования левого желудочка. Особенно это важно после инфаркта миокарда.

Клинические исследования показывают, что медикамент эффективен у пациентов с сопутствующими заболеваниями, такими как диабет, т.к. он замедляет прогрессирование нефропатии за счет снижения внутриклубочкового давления.

Фармакокинетика

После перорального приема активное вещество быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме через 1 час, с биодоступностью 25%. Активный метаболит (периндоприлат) накапливается при повторном приеме и обеспечивает длительный эффект.

Объем распределения составляет 16 л, периндоприлата — 13 л, с высокой связью с АПФ (80%), но низкой с белками плазмы.

Препарат не подвергается первому прохождению через печень, метаболизируется в печени и почках, с периодом полувыведения периндоприлата 17 часов у молодых и 30 часов у пожилых, что позволяет однократный прием.

Выводится почками (75% в виде метаболитов). При почечной недостаточности AUC увеличивается пропорционально снижению клиренса креатинина, что требует корректировки дозы.

У пациентов с печеночной дисфункцией биодоступность не меняется, но метаболизм замедляется. Еда не влияет на всасывание лекарственного средства.

Показания

Медикамент назначают:

• с целью лечения эссенциальной гипертензии;
• для терапии симптоматической сердечной недостаточности (стадия II-IV по NYHA) у пациентов с фракцией выброса ≤35% в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами;
• для профилактики повторного инфаркта миокарда у пациентов со стабильной ИБС.

Противопоказания

Медикамент противопоказан при наличии у пациента следующих состояний:

• гиперчувствительность к компонентам в составе;
• ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или связанный с АПФ);
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);
• сужение артерий обеих почек или единственной почки.

Противопоказан одновременный прием медикамента с алискиреном при диабете или почечной недостаточности (СКФ <60 мл/мин); с сакубитрилом/валсартаном;

Особенности применения

Препарат назначают с осторожностью при легкой или умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), где требуется мониторинг креатинина и калия. Это объясняется тем, что ингибиторы АПФ могут вызвать гиперкалиемию или ухудшение функции почек, особенно при дегидратации или сочетании с НПВП.

У пациентов с печеночной недостаточностью (цирроз) метаболизм периндоприлата замедляется, повышая риск гипотензии. Поэтому рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и контролировать АД.

У лиц старше 65 лет эффект усиливается из-за сниженного клиренса. Требуется начальная доза с 2 мг с постепенным титрованием (под наблюдением).

При ишемической болезни сердца или после инфаркта препарат может вызвать кашель или гипотензию, требуя ЭКГ-мониторинга.

У больных с диабетом или подагрой препарат безопасен. Однако при аутоиммунных заболеваниях повышается риск нейтропении. Поэтому назначают анализ крови.

При стенозе почечных артерий или трансплантации почки возможна острая недостаточность, требуется отмена.

Общий подход к терапии: начинать в амбулаторных условиях с еженедельным контролем АД, калия и креатинина, избегать обезвоживания.

Для беременных и кормящих женщин

Препарат противопоказан для данной категории пациентов.

Для детей

Препарат не применяют у детей младше 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности. Для подростков старше 18 лет — только по показаниям, под врачебным контролем, с корректировкой дозы по весу.

Лекарственное взаимодействие

Активный компонент усиливает гипотензивный эффект диуретиков, бета-блокаторов и вазодилататоров. С одной стороны это полезно, но повышает риск гипотензии. Поэтому требуется снижение дозы.

С калийсберегающими диуретиками или добавками калия растет гиперкалиемия, поэтому необходим контроль калия.

НПВП ослабляют эффект за счет задержки натрия и снижения почечного кровотока, повышая риск почечной недостаточности.

Литий в комбинации вызывает токсичность, требуя контроля его уровня.

Антациды снижают всасывание, поэтому интервал приема — 2 часа.

С инсулином или пероральными гипогликемическими средствами возможна гипогликемия в начале.

Эсперил (дисульфирам) усиливает гипотензивное действие.

С антидепрессантами (трициклические) — риск ортостатической гипотензии.

При экстракорпоральных процедурах высокий риск анафилактических реакций.

При полипрагмазии нужен мониторинг АД, электролитов и функции почек.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Препарат обычно не влияет на психомоторные функции, но возможны головокружение, сонливость или слабость, особенно в начале лечения или при снижении давления. Важно соблюдать осторожность при вождении или работе со сложными механизмами до стабилизации состояния.

При ярко выраженных или усилении симптомов следует обратиться к врачу.

Способ применения и режим дозирования

Периндоприл принимают внутрь, запивая водой, 1 раз в день, утром натощак.

Начальная доза при гипертензии — 4 мг раз в сутки, эффект развивается через 1-2 часа, максимум через 4-6 часов. Контроль АД через 2 недели.

При недостаточном эффекте повышают до 8 мг раз в сутки через 2-4 недели. Максимум — 8 мг/сут.

У пожилых или с почечной недостаточностью (клиренс 30-60 мл/мин) начинают с 2 мг, корректируя по уровню креатинина.

При сердечной недостаточности — 2 мг раз в сутки, повышая до 4 мг через 2 недели.

Комбинация с диуретиками или бета-блокаторами возможна, но с регулярным мониторингом.

Курс длительный, часто пожизненный. Отмена постепенная для избежания рикошета.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• Иммунной системы: гиперчувствительность, ангионевротический отек.
• Нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость.
• Сердца: тахикардия, гипотензия, кашель.
• Сосудов: отеки, приливы.
• ЖКТ: тошнота, диарея, сухость во рту.
• Печени: повышение трансаминаз.
• Кожи: сыпь, зуд.

Общие симптомы: слабость, гиперкалиемия.

Передозировка

Возможны симптомы: артериальная гипотензия, циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, пальпитация, брадикардия, головокружение, тревожность, кашель.

При передозировке рекомендуется введение раствора натрия хлорида. В случае возникновения артериальной гипотензии пациента необходимо уложить в горизонтальное положение с низким изголовьем. Лекарственное средство можно удалить из системного кровообращения с помощью гемодиализа. При возникновении резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.

Важно установить постоянный мониторинг по основным показателям жизнедеятельности, концентрации электролитов и креатинина в сыворотке крови.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока на упаковке.

Периндоприл можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток по 4 и 8 мг, 30 шт. (10х3) в упаковке.

На сайте аптеки представлен удобный каталог сертифицированных лекарств. С помощью удобного и понятного поиска можно выбрать и оплатить необходимые лекарственные товары. Доставка – в любой уголок Украины. Регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-сервис» станут приятным бонусом для каждого клиента.