Пентаса

Медикаментозное средство, применяемое в терапии заболеваний кишечника. Производится компанией «Ферринг Интернешнл Сентер СА» (Швейцария). Отпускается по врачебному рецепту.

Состав и лекарственная форма

Действующим веществом является месалазин. Пентаса выпускается в виде:

1. Гранул для приема внутрь. В их составе содержится 2 г активного компонента.
2. Свечей ректальных. Каждый суппозиторий содержит по 1000 мг месалазина.
3. Таблеток для приема внутрь. Концентрация основного вещества в 1 шт. составляет 500 мг.

Еще одна фармацевтическая форма – суспензия для микроклизмы. Она расфасована во флаконы объемом по 100 мл. В 1 флаконе содержится 1 г месалазина.

Основные физико-химические свойства

Гранулы имеют белый/сероватый либо бело-коричневый цвет. Выраженный запах или вкус отсутствуют.

Таблетки характеризуются круглой формой и белым цветом с бело-серыми или бледно-коричневыми вкраплениями. Имеют фаску и тиснение в виде числа 500 и отметки mg с обеих сторон от риски для деления. Маркировка нанесена только на одну сторону. На другой присутствует тиснение в виде названия бренда лекарства – «PENTASA». Диаметр таблетки составляет 13,5 мм.

Суппозитории имеют круглую форму и плотную консистенцию. Окрашены в белый или желтовато-коричневый цвет. Допустимо наличие вкраплений.

Фармакотерапевтическая группа

Пентаса относится к противовоспалительным средствам, применяемым при заболеваниях кишечника, аминосалициловой кислоте и подобным соединениям. Код АТХ – А07Е С02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месалазин является активным веществом сульфасалазина, применяемого при лечении язвенного типа колита, болезни Крона и проктита. Считается, что соединение способно оказывать местное (локальное) или системное противовоспалительное воздействие (в зависимости от используемой в терапии формы выпуска лекарства).

На данный момент нет однозначного результата в отношении исследований механизма терапевтического действия Пентаса. Считается, что месалазин обладает свойством угнетать миграцию лейкоцитов и подавлять синтез и активность цитокинов. Кроме того, под влиянием действующего компонента происходит ингибирование продукции лейкотриенов и выведение свободных радикалов.

Какой из этих эффектов является основным в обеспечении терапевтического действия месалазина, пока остается неизвестным.

Фармакокинетика

Скорость высвобождения месалазина при пероральном приеме Пентаса зависит от показателя кислотности пищеварительных органов. Чем она выше, тем скорее растворяется лекарство. Таким образом, наступает более быстрый эффект после применения медикамента.

При использовании свечей или суспензии для микроклизмы системное влияние не проявляется. Лекарственное средство действует исключительно на местном уровне и не проникает в системный кровоток.

При пероральном приеме Пентаса абсорбируется около 30% активного вещества. Максимальных значений концентрация компонента достигает примерно через 1–6 часов после введения. Процесс метаболизма месалазина происходит в слизистых оболочках, выстилающих стенку кишечника. Также он осуществляется и печеночными тканями. Ацетилирование частично происходит и под влиянием бактерий толстого кишечника.

Основная масса месалазина и его активного метаболита выводится с каловыми массами. Однако частично данные вещества также элиминируются почками и удаляются из организма вместе с мочой. По причине того, что активный компонент Пентаса при пероральном приеме высвобождается постепенно и медленно, период его полувыведения определить крайне трудно.

Показания

Пентаса используется в лечении острой и хронической формы язвенного колита. Препарат также назначают пациентам, страдающим от болезни Крона. Его можно принимать как в острой фазе течения патологии, так и после наступления ремиссии. В последнем случае медикамент применяется с целью профилактики повторного рецидива заболевания. Перед началом курса показана обязательная консультация врача.

Противопоказания

Лекарственное средство строго противопоказо при наличии у пациента непереносимости основного компонента или любого из дополнительных веществ, входящих в его состав. Также его не назначают при тяжелом течении почечной или печеночной недостаточности.

Особенности применения

Целесообразность применения Пентаса определяется исключительно врачом в каждом конкретном случае. Препарат запрещено принимать в целях самолечения. Фармацевтическая форма, кратность приема, дозировки и продолжительность курса устанавливаются строго индивидуально для пациента.

Пентаса необходимо принимать с осторожностью людям, у которых имеется гиперчувствительность к сульфасалазину. К группе риска развития нежелательных реакций относятся также пациенты, имеющие аллергию на производные ацетилсалициловой кислоты. При развитии острых состояний в виде спонтанного бронхиального спазма, лихорадки, интенсивной абдоминальной боли или кожных высыпаний лечение медикаментом следует немедленно прекратить.

Пероральный прием лекарства с осторожностью назначается людям с патологическими поражениями печени, почек, желудка и ДПК.

Беременность и лактация

Данные о негативном воздействии месалазина на организм плода или грудного малыша зафиксированы не были. В связи с этим применение Пентаса допустимо, но только по строгим показаниям. На период терапии может потребоваться отказаться от лактации и перевести грудничка на искусственное вскармливание.

Дети

Гранулы и таблетки можно применять в лечении детей с 6 лет. Суппозитории и суспензию для клизмы не назначают до 18 лет.

Фертильность

Исследования на животных не выявили негативного воздействия лекарства на мужскую или женскую фертильность.

Способность влиять на скорость психомоторных реакций

Обычно Пентаса не оказывает воздействия на работу нервной системы. Однако при возникновении головокружений рекомендуется ограничить вождение автомобиля, управление механизмами или работу, которая требует повышенной концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Форма Пентаса и способ введения с дозировками определяются индивидуально для каждого пациента. Детям и больным из группы риска, подверженным развитию нежелательных реакций, терапию следует проводить под наблюдением специалиста.

Таблетки показаны для приема внутрь. При необходимости их можно делить, но не рекомендуется разжевывать. Допускается растворение в небольшом количестве воды.

Гранулы и таблетки Пентаса

Гранулы представляют собой сухое сырье, которое необходимо высыпать на язык и запить небольшим количеством жидкости. Предварительно растворять их в воде нельзя, как и во время приема не стоит разжевывать.

В фазе обострения при язвенном колите взрослым рекомендуется принимать до 4 г Пентаса 1 раз в сутки. Допускается разделение суточной дозировки на 3–4 раза. Для поддерживающей терапии при переходе колита в фазу ремиссии обычно употребляют по 2 г Пентаса 1–2 раза/сут.

При болезни Крона 2–4 г месалазина в сутки, разделенных на несколько приемов, являются оптимальной дозировкой. Но при умеренной выраженности симптомов заболевания можно принимать и меньшую дозу – 2 г/сут.

Детям с 6 лет дозу Пентаса в форме порошка или таблеток подбирают с учетом массы тела. Во внимание принимается также имеющаяся у ребенка болезнь и фаза ее течения. Так, при обострении язвенного колита или болезни Крона начальная дозировка варьируется от 30 мг до 50 мг на 1 кг веса. Суточное количество разделяют на несколько приемов. Максимальная доза составляет 75 мг на 1 кг массы тела. Общая – не должна превышать 4 г Пентаса в сутки, что является максимальной для взрослых пациентов. Она применима только в том случае, если вес ребенка составляет более 40 кг.

Для поддерживающей терапии стартовая дозировка составляет от 15 до 30 мг/кг веса. Суточная доза разделяется на несколько приемов и для детей с массой более 40 кг назначается 2 г максимум, до 40 кг – половина таковой от взрослой. Подросткам с весом более 40 кг разрешено давать полноценную дозу препарата, предназначенную для приема взрослыми пациентами.

Ректальные свечи и суспензия для микроклизмы

Взрослым пациентам назначают обычно по 1–2 г в сутки. Перед использованием суппозиториев рекомендуется опорожнить кишечник. Свечи необходимо вводить глубоко в прямую кишку в положении лежа на боку или на спине. После этого в течение получаса следует находиться в лежачем положении. Это позволит компонентам средства равномерно распределиться по просвету прямой кишки.

Микроклизму применяют по такому же принципу. В сутки допустимо использовать содержимое 1 флакона. Если заболевание протекает в острой фазе и трудно поддается терапии, целесообразно совместить местные формы Пентаса с гранулами или таблетками. Применение суппозиториев или микроклизмы в качестве самостоятельного средства возможно лишь в том случае, если патологический процесс не выходит за грани тонкого кишечника.

Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. Суппозитории и суспензия для микроклизмы не предназначены для применения в лечении детей.

Побочные действия

Наиболее частые побочные действия при пероральном употреблении Пентаса проявлялись:

• расстройствами пищеварения;
• диареей;
• рвотой;
• головной болью;
• тошнотой;
• кожными высыпаниями;
• гастралгией.

В некоторых случаях наблюдались признаки аллергических реакций. Также при лечении месалазином отмечались тяжелые кожные побочные проявления в виде эозинофилии, индуцированной лекарственными препаратами, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза.

Очень редко обнаруживались изменения со стороны состава крови. Также реже пациенты жалуются на приступы головокружения. К нечастым реакциям относятся перикардит и миокардит, аллергический кашель и бронхоспазм, повышение уровня ферментов печени и поджелудочной железы.

Фиксировались случаи развития более серьезных аллергических реакций у пациентов с диагностированными заболеваниями кожи – атопическим дерматитом и экземой. У отдельной категории больных обнаруживалась обратимая форма олигоспермии.

Сообщения о появлении любых побочных действий, ассоциированных с приемом или местным применением Пентаса, являются очень важными. При возникновении негативных симптомов следует незамедлительно сообщить лечащему врачу. В отдельных ситуациях требуется отмена медикамента и проведение симптоматического лечения.

Передозировка

Клинический опыт передозировки медикаментом ограничен. Задокументированы факты преднамеренного употребления таблеток или гранул с целью самоубийства, однако данные о нефротоксическом или гепатотоксическом эффекте в подобных ситуациях не фиксировались. Случаев тяжелой интоксикации выявлено не было.

Специфический антидот при отравлении Пентаса отсутствует или неизвестен. При необходимости проводится симптоматическая терапия. Считается, что клиническая картина в этом случае характерна для симптомокомплекса, который наблюдается при развитии побочных эффектов.

Условия хранения

Хранить Пентаса нужно в недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С. Беречь от воздействия тепла, ультрафиолета и влаги. Срок годности таблеток и суппозиториев – 3 года, гранул – 2 года с момента выпуска, после окончания этого времени категорически запрещено применять лекарство.

Пентаса по приемлемой цене в любой лекарственной форме можно приобрести в интернет-магазине «Online аптека»:

• таблетки для перорального приема по 500 мг;
• гранулы для приема внутрь с концентрацией активного вещества 2 г в 1 саше;
• ректальные суппозитории по 1000 мг.

На сайте можно уточнить стоимость и наличие препарата в аптеке. Покупатель может оформить заказ в режиме онлайн, заполнив специальную форму или связавшись по телефону с менеджерами-консультантами. Товар будет доставлен за короткий срок в ближайшее отделение аптеки. Перед покупкой лекарства консультация врача обязательна.