Окситоцин

Окситоцин — рецептурный гормональный препарат, синтетический аналог природного гормона. Относится к группе препаратов, стимулирующих родовую деятельность. Производители: Gedeon Richter (Венгрия) и Биофарма (Украина).

Форма выпуска и состав

Активное вещество: окситоцин 5 МЕ в 1 мл.

Gedeon Richter, Венгрия

Раствор для инъекций 5 МЕ/мл в ампулах по 1 мл, 5 шт. в упаковке.

• Вспомогательные компоненты: уксусная кислота (ледяная), хлорбутанол гемигидрат, этанол 96%, вода для инъекций.

Биофарма, Украина

Раствор для инъекций 5 МЕ/мл в ампулах по 1 мл, 10 шт. в упаковке.

• Вспомогательные вещества: хлорбутанол гемигидрат, вода для инъекций.

Фармакологическая категория

Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и аналоги.

Код АТХ Н01ВВ02.

Физико-химические свойства

Бесцветный, прозрачный раствор, со специфическим запахом, без видимых частиц.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент представляет собой синтетический аналог естественного пептидного гормона, вырабатываемого задней долей гипофиза. Он обладает выраженным утеротонизирующим эффектом, который проявляется в стимуляции сократительной активности гладкой мускулатуры матки за счет специфического связывания с рецепторами миометрия. Это приводит к повышению проницаемости клеточных мембран для ионов кальция, усиливает внутриклеточную концентрацию кальция и провоцирует деполяризацию мембраны. В результате происходит активация сократительных белков актина и миозина, что приводит к ритмичным сокращениям матки с увеличением их частоты, силы и продолжительности.

Препарат усиливает родовую деятельность и способствует продвижению плода по родовым путям. Кроме того, он стимулирует лактацию путем воздействия на миоэпителиальные клетки молочных желез, вызывая их сокращение и способствуя выделению молока из альвеол в протоки. Это делает его полезным в послеродовом периоде, т.к. помогает улучшить кормление.

Фармакодинамика направлена на имитацию физиологических процессов родов и послеродового восстановления, с минимальным влиянием на другие системы организма при правильном дозировании, но с потенциалом для системных эффектов, таких как изменение артериального давления или сердечного ритма, если доза превышена или введение слишком быстрое.

Фармакокинетика

После внутривенного введения медикамент быстро распределяется в организме, достигая пиковой концентрации в плазме крови практически немедленно, что обеспечивает мгновенное начало действия, проявляющееся в стимуляции маточных сокращений уже через несколько секунд.

Биодоступность при внутривенном пути очень высокая, практически 100%. Это объясняется тем, что препарат напрямую попадает в системный кровоток, без эффекта первого прохождения через печень.

При внутримышечном введении абсорбция происходит более медленно, с развитием эффекта через 3-5 минут. Продолжительность действия составляет от 30 минут до 3 часов, в зависимости от дозы и индивидуальных факторов пациента.

Активный компонент слабо связывается с белками плазмы крови, что позволяет ему свободно циркулировать и быстро достигать целевых тканей (матки и молочных желез). Метаболизм осуществляется преимущественно в печени и почках. Период полувыведения короткий (от 1 до 6 минут), что делает эффект кратковременным и требующим непрерывной инфузии для поддержания терапевтического уровня.

Выводится препарат в основном почками в виде метаболитов, с незначительной частью в неизмененном виде, и лишь малая доля - с желчью. При нарушениях функции печени или почек период полувыведения может удлиняться, что увеличивает риск накопления и побочных эффектов, таких как водная интоксикация. В таких случаях требуется корректировка дозы.

Фармакокинетика не зависит от возраста или пола в значительной степени, но у беременных женщин чувствительность к препарату повышается из-за увеличения количества рецепторов, что влияет на скорость и интенсивность ответа.

Показания

Основные показания к применению Окситоцина: возбуждение и стимуляция сократительной деятельности матки.

В дородовый период медикамент применяют с целью:

• индукции родов при наличии на поздних или близких к ним сроках беременности артериальной гипертензии (например, преэклампсии, эклампсии или при наличии сердечно-сосудистых и почечных заболеваний), эритробластоза плода, материнского или гестационного диабета, дородового кровотечения или необходимости досрочного родоразрешения, преждевременного разрыва плодных оболочек без спонтанной сократительной деятельности матки;
• плановой индукции сократительной деятельности матки при переношенной беременности (более 42 недель);
• индукции сократительной деятельности матки в случаях внутриутробной смерти или задержки развития плода;
• усиления сократительной деятельности матки в первом или втором периоде родов путем внутривенной инфузии для стимуляции схваток при затяжных родах или дисфункциональной инертности матки.

Показания к применению в послеродовый период: гипотония матки (для остановки послеродового кровотечения).

Также медикамент используют для адъювантной терапии при неполном аборте или аборте, который не произошел; с целью диагностики: для определения эмбрионально-плацентарной дыхательной способности плода (нагрузочный тест с окситоцином).

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано при:

• гиперчувствительности к компонентам в составе;
• узком тазе или клинически узком тазе (несоответствие размеров таза и плода);
• дистоции шейки матки или рубцовых изменениях шейки;
• предлежании плаценты или пуповины;
• тяжелых формах преэклампсии или эклампсии;
• сердечно-сосудистых заболеваниях в тяжелой форме (например, кардиомиопатии);
• гипертонусе матки до начала родов;
• многоплодной беременности с неправильным положением плодов;
• предыдущих операциях на матке с рубцом (кроме кесарева сечения);
• инфекциях родовых путей;
• применении простагландинов в последние 6 часов (для внутривенного введения).

Лекарственное взаимодействие

Gedeon Richter, Венгрия

Усиливает прессорный эффект симпатомиметиков (например, эпинефрина), что может привести к тяжелой гипертензии и аритмиям. Требуется снижение дозы симпатомиметиков.

Ингаляционные анестетики (галотан, циклопропан) вызывают гипотензию и ослабление утеротонического эффекта, поэтому интервал между применением должен быть не менее 30 минут.

С простагландинами возможно усиление сократительной активности матки, повышение риска гиперстимуляции и разрыва.

Запрещено комбинировать в течение 6 часов. С бета-адреномиметиками отмечается антагонистическое действие, эффект препарата снижается. Требуется корректировки доз.

С диуретиками возможно усиление антидиуретического эффекта, гипонатриемия и отеки. Необходим мониторинг жидкостного баланса.

С НПВП (например, с индометацином) возможно ослабление эффекта за счет ингибирования простагландинов. Требуется повышение дозы.

Биофарма, Украина

Комбинация с симпатомиметиками (норэпинефрином) усиливает вазопрессорный эффект, вызывая гипертензию и тахикардию. Рекомендуется снижение дозы.

С ингаляционными анестетиками (энфлураном) возможна артериальная гипотензия и снижение утеротонического действия. Рекомендуется избегать одновременного использования.

С простагландинами (мизопростолом) синергизм вызывает избыточные сокращения матки с риском разрыва. Важно соблюдать интервал — не менее 6 часов.

Одновременный прием с бета-адреномиметиками (ритадрином) приводит к ослаблению стимуляции родов. Может потребоваться отмена одного из препаратов.

Диуретики (фуросемид) усиливают задержку жидкости, повышая риск водной интоксикации и гипонатриемии. Необходим контроль электролитов.

С индометацином возможно снижение эффекта. Требуется мониторинг и корректировка дозировки.

Особенности применения

Применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца или аритмией), т.к. препарат может вызвать тахикардию, гипотензию или гипертензию из-за вазопрессиноподобного эффекта. Это может усугубить состояние и привести к осложнениям, таким как инфаркт миокарда или инсульт.

У больных с нарушениями функции почек или печени замедленный метаболизм повышает риск водной интоксикации с развитием гипонатриемии, отеков и судорог. Требуется мониторинг электролитов и корректировка дозы.

У женщин после кесарева сечения или других операций на матке, усиленные сокращения могут спровоцировать разрыв матки с массивным кровотечением. При многоплодной или переношенной беременности, когда повышен риск дистресса плода из-за чрезмерных сокращений, необходим постоянный мониторинг сердцебиения плода и маточных сокращений, кардиотокография.

У больных с бронхиальной астмой или аллергией возможны респираторные осложнения.

В случаях диабета или эндокринных нарушений водный дисбаланс усугубит состояние. Важно избегать быстрого введения, чтобы предотвратить системные эффекты.

Беременность и грудное вскармливание

Применение возможно только по строгим показаниям в третьем триместре для индукции родов, с тщательным мониторингом, поскольку препарат усиливает сокращения матки и может вызвать преждевременные роды или дистресс плода. В первом и втором триместрах противопоказано из-за риска выкидыша.

Во время кормления грудью препарат стимулирует лактацию, но проникает в молоко в минимальных количествах, не вызывая значимых эффектов у ребенка, поэтому применение допустимо, но с осторожностью при высоких дозах.

Для детей

Лекарственное средство не применяют в педиатрии, т.к. показания связаны с родами и послеродовым периодом.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Не оказывает значимого влияния на психомоторные реакции, т.к. применяется в стационарных условиях под медицинским контролем. Но возможные побочные эффекты (головокружение, тошнота) могут косвенно влиять на концентрацию внимания.

Способ применения и дозировка

Дозировку определяют индивидуально, с учетом чувствительности роженицы и реакции плода. Для запуска или усиления родов препарат вводят только внутривенно капельно. Строго соблюдают рекомендованную скорость инфузии. Безопасность обеспечивается использованием инфузионной помпы (или аналогичного устройства) и постоянным контролем сокращений матки, а также сердцебиения плода.

При чрезмерном усилении маточной активности инфузию сразу прекращают — избыточные сокращения быстро ослабевают.

Важно: инфузию Окситоцина нельзя начинать раньше чем через 6 часов после применения вагинальных простагландинов.

Использование для родостимуляции:

1. Запускают капельницу с чистым физиологическим раствором.
2. Готовят инфузионный раствор. Разводят 1 мл (5 МЕ) препарата в 1000 мл растворителя (0,9% хлорид натрия или 5% глюкоза) в стерильных условиях, тщательно перемешивая. Получается концентрация 5 мМЕ в 1 мл. Для точного контроля скорости используют инфузионную помпу.
3. Начальная скорость — не более 0,5-4 мМЕ/мин. Каждые 20-40 минут повышают на 1-2 мМЕ/мин до достижения нормальной родовой деятельности. При хорошем состоянии плода и раскрытии шейки на 4-6 см, скорость постепенно снижают. При доношенной беременности высокую скорость инфузии применяют осторожно. При преждевременных родах часто требуется более быстрое введение (в исключительных случаях свыше 20 мМЕ/мин). Если после введения 5 МЕ схватки не начались о — стимуляцию останавливают, возобновить можно на следующий день с начальной скорости (0,5-4 мМЕ/мин).
4. Обязательно нужно выполнять мониторинг сердцебиения плода, базового тонуса матки, а также частоты, силы и длительности схваток.
5. При гиперстимуляции матки или признаках страдания плода введение немедленно прекращают, роженице назначают кислород и обеспечивают наблюдение врача.

Профилактика и лечение послеродовых кровотечений:

• Капельно: 10-40 МЕ в 1000 мл растворителя (обычно 20-40 мМЕ/мин для профилактики развития атонии).
• Внутримышечно: 5 МЕ сразу после отхождения плаценты.

При неполном или несостоявшемся аборте: капельно 10 МЕ в 500 мл 0,9% NaCl (или смеси с глюкозой) со скоростью 20-40 капель/мин.

Диагностический нагрузочный тест (оценка плацентарно-плодового дыхания): начинают с 0,5 мМЕ/мин, каждые 20 минут скорость удваивают до 5-6 мМЕ/мин (максимум 20 мМЕ/мин). После появления 3-х умеренных сокращений по 40-60 секунд в течение 10 минут введение останавливают и наблюдают за замедлением сердцебиения плода.

Способы введения: только парентерально — внутривенно капельно или внутримышечно.

Передозировка

Симптомы: гиперстимуляция матки, дистресс плода, водная интоксикация с гипонатриемией, судорогами, комой.

Лечение: немедленная отмена препарата, введение диуретиков, коррекция электролитов, симптоматическая терапия; специфического антидота нет.

Побочные действия

Возможны реакции со стороны:

• системы крови и лимфатической системы: гипопротромбинемия, тромбоцитопения;
• иммунной системы: анафилактические реакции, анафилаксия, диспноэ, гипотензия, шок, крапивница, затрудненное дыхание, отек;
• нервной системы: головокружение, головная боль, судороги;
• сердца: аритмия, брадикардия, рефлекторная тахикардия, желудочковая экстрасистолия;
• сосудистой системы: снижение давления с последующим повышением;
• ЖКТ: тошнота, рвота;
• репродуктивной системы и молочных желез: кровоизлияния в органы малого таза, спазмы матки, тетанические сокращения матки;
• органов зрения: кровоизлияние в сетчатку глаза у новорожденных;
• сердца: аритмия, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия;
• кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Также возможны:

осложнения беременности, послеродового и перинатального периода: летальный исход во время родов, послеродовое кровотечение, гипертонус матки; реакции в месте введения; респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: асфиксия.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Дата истечения срока хранения указана на упаковке, для таблеток она составляет 3 года (Рихтер) и 2 года (Фарма).

На сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» можно приобрести Окситоцин в виде:

• раствора для инъекций 5 МЕ/мл в ампулах по 1 мл 5 шт. в упаковке (Gedeon Richter, Венгрия);
• раствора для инъекций 5 МЕ/мл в ампулах по 1 мл 10 шт. в упаковке.

На сайте представлен каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.