Норваск

Норваск — антигипертензивное средство из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов (дигидропиридины). Предназначен для снижения артериального давления у взрослых пациентов с эссенциальной гипертензией, а также для лечения стенокардии. Производитель: Pfizer Inc., Германия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

• Активное вещество: амлодипин в количестве 5 и 10 мг.
• Вспомогательные компоненты (в 1 шт.): микрокристаллическая целлюлоза, безводный дибазический фосфат кальция, натрия крахмал гликолят, магния стеарат.

Фармакологическая категория

Селективные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды.

Код АТХ С08С А01.

Физико-химические свойства

Таблетки 5 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «NORVASC» и «5» на одной стороне.

Таблетки 10 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «NORVASC» и «10» на одной стороне.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин является дигидропиридиновым блокатором кальциевых каналов. Он блокирует поступление ионов кальция в миокард и клетки гладких мышц. Это приводит к расслаблению сосудистой стенки и снижению общего периферического сосудистого сопротивления, что обеспечивает антигипертензивный эффект.

В отличие от других блокаторов кальция, медикамент обладает высокой сосудистой селективностью, минимально влияя на проводимость и автоматизм сердца. Это позволяет избежать значительного рефлекторного учащения пульса. Расширение сосудов развивается постепенно, что снижает риск ортостатической гипотензии.

При стенокардии Норваск уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения постнагрузки на сердце и улучшения кровотока в коронарных артериях, особенно при вазоспастических формах, где он предотвращает спазм сосудов. Эффект сохраняется в течение 24 часов.

Медикамент эффективно снижает как систолическое, так и диастолическое давление, улучшая качество жизни пациентов без влияния на частоту сердечных сокращений или проводимость.

Фармакокинетика

После перорального приема активный компонент полностью абсорбируется из ЖКТ, с достижением максимальной концентрации в плазме крови через 6-12 часов, что обеспечивает стабильный эффект в течение суток. Абсолютная биодоступность составляет около 64-65%. Прием пищи не влияет на скорость или степень всасывания.

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени с участием ферментов системы цитохрома P450, образуя неактивные метаболиты. Терминальный период полувыведения составляет 35-50 часов, что позволяет достигать равновесных концентраций в плазме через 7-8 дней повторного приема.

Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов (около 60%). У пожилых пациентов и при нарушениях функции печени клиренс снижается, что приводит к повышению AUC на 40-60% и удлинению периода полувыведения. Очень часто требуется корректировка дозы.

Показания

Медикамент назначают с целью лечения:

• эссенциальной артериальной гипертензии легкой или умеренной степени у взрослых;
• хронической стабильной стенокардии;
• вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала), включая профилактику приступов.

Противопоказания

Норваск противопоказан при наличии у пациента следующих состояний:

• повышенная чувствительность к компонентам в составе;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• шок (включая кардиогенный шок);
• обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжелый аортальный стеноз);
• тяжелая сердечная недостаточность сразу после инфаркта миокарда.

Особенности применения

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку замедленный метаболизм может привести к накоплению и усилению гипотензивного эффекта. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы и тщательного мониторинга давления.

У пациентов с почечной недостаточностью корректировка дозы обычно не требуется, но при тяжелой форме (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходим контроль за состоянием, так как препарат не удаляется диализом.

В пожилом возрасте (старше 65 лет) фармакокинетика изменяется в сторону снижения клиренса, что повышает риск гипотензии и отеков. Рекомендуется начинать с 2,5-5 мг и постепенно титровать дозу под контролем.

При ишемической болезни сердца, включая стабильную стенокардию, препарат может спровоцировать обострение симптомов за счет рефлекторной тахикардии, особенно у пациентов с фиксированными стенозами коронарных артерий. Требуется мониторинг ЭКГ и симптомов.

У больных с сердечной недостаточностью амлодипин не ухудшает прогноз, но может вызвать периферические отеки, что важно учитывать при дифференциальной диагностике с декомпенсацией.

Пациентам с гипертрофией левого желудочка или аортальным стенозом Норваск назначают осторожно из-за потенциального риска ухудшения гемодинамики.

При сопутствующей гиперкалиемии или нарушениях электролитного баланса (например, при приеме калийсберегающих диуретиков) необходим регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

У пациентов с синдромом слабости синусового узла или атриовентрикулярной блокады I степени препарат может усугубить брадикардию, требуя имплантации кардиостимулятора или альтернативной терапии. Общий подход — начинать лечение в условиях стационара для пациентов с высоким риском, с постепенным титрованием дозы и еженедельным контролем АД.

Для беременных и кормящих женщин

Препарат не рекомендуется применять во время беременности, поскольку данные о безопасности ограничены. При необходимости терапии следует оценить пользу для матери и риск для плода, предпочтительно используя альтернативные средства.

Медикамент проникает в грудное молоко, поэтому во время лактации препарат противопоказан или требуется прерывание кормления.

Для детей

Применение у детей младше 6 лет не рекомендуется из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности. Для детей старше 6 лет доза подбирается индивидуально (начиная с 2,5-5 мг), но только при тяжелой гипертензии, неподдающейся терапии другими препаратами, под строгим контролем педиатра.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин метаболизируется преимущественно через CYP3A4, поэтому ингибиторы этого фермента значительно повышают его концентрацию в плазме, усиливая гипотензивный эффект и риск побочных реакций. Требуется снижение дозы или мониторинг.

Индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин) могут снижать эффективность амлодипина, приводя к необходимости повышения дозы.

Сок грейпфрута ингибирует CYP3A4, поэтому его употребление следует избегать во время лечения.

Комбинация с бета-блокаторами (например, атенололом) усиливает антигипертензивный эффект, но может вызвать чрезмерную брадикардию или гипотензию, требуя титрования доз.

С диуретиками (гидрохлоротиазид) или ингибиторами АПФ (эналаприл) возможно аддитивное снижение АД, что полезно при резистентной гипертензии, но повышает риск ортостатической гипотензии, особенно у пожилых.

Симвастатин в дозе 20 мг совместим, но при дозах выше 20 мг AUC симвастатина увеличивается на 77%, повышая риск миопатии, поэтому дозу ограничивают до 20 мг.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина, но может усиливать гипотензивный эффект за счет фармакодинамики.

НПВП (ибупрофен) ослабляют антигипертензивное действие за счет задержки натрия, что требует мониторинга АД.

Антиаритмики (амиодарон, хинидин) могут повышать риск брадикардии.

Алкоголь усиливает вазодилатацию и гипотензию, поэтому во время терапии его употребление следует ограничить.

Циклоспорин повышает концентрацию амлодипина на 60%, требуя контроля уровня циклоспорина.

В целом, при полимедикаментозной терапии необходима корректировка доз и регулярный мониторинг АД, ЭКГ и функции почек.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Препарат обычно не оказывает значительного влияния на психомоторные функции, но возможны головокружение, сонливость, усталость или обмороки, особенно в начале терапии или при повышении дозы. Поэтому во время лечения рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля или работы с механизмами до стабилизации состояния. При появлении ярко выраженных симптомов следует обратиться к врачу.

Способ применения и режим дозирования

Норваск принимают внутрь, запивая водой, предпочтительно в одно и то же время суток для обеспечения стабильного эффекта.

Начальная доза для взрослых пациентов с эссенциальной гипертензией составляет 5 мг 1 раз в сутки; терапевтический эффект развивается постепенно, достигая максимума через 7-14 дней. Если клинический ответ недостаточен, дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки через 1-2 недели под контролем артериального давления.

Максимальная суточная доза — 10 мг; превышение не усиливает эффект, но повышает риск побочных реакций.

У пожилых пациентов, лиц с низкой массой тела или нарушением функции печени терапию начинают с 2,5 мг 1 раз в сутки, постепенно повышая до 5-10 мг в зависимости от переносимости.

При стенокардии начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки, с возможным увеличением до 10 мг.

Препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ) без изменения режима, но с тщательным титрованием для избежания гипотензии.

При почечной недостаточности доза корректируется редко, но мониторинг обязателен.

Продолжительность терапии определяется индивидуально, обычно пожизненная при гипертензии. Резкая отмена не рекомендуется, чтобы избежать синдрома отмены (повышение АД).

Побочные действия

Возможны со стороны:

• Иммунной системы: гиперчувствительность, ангионевротический отек.
• Нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, обморок, парестезии.
• Сердца: тахикардия, сердцебиение, обострение стенокардии.
• Сосудов: приливы, гипотензия, периферические отеки.
• ЖКТ: тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, запор.
• Печени: повышение трансаминаз.
• Кожи: сыпь, зуд, крапивница, алопеция.
• Опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия.

Также возможны общие проявления : усталость, боль в груди.

Передозировка

Симптомы передозировки включают: головокружение, головную боль, спутанность сознания, тошноту, рвоту, олигурию.

Лечение симптоматическое: горизонтальное положение с приподнятыми ногами, внутривенное введение физиологического раствора для восполнения объема циркулирующей крови, вазопрессоров (допамин, норадреналин) при стойкой гипотензии. Активированный уголь эффективен при раннем поступлении. Калийсберегающие диуретики или гемодиализ не рекомендуются из-за высокого связывания с белками.

Наблюдение в условиях интенсивной терапии не менее 24 часов из-за длительного периода полувыведения.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Норваск можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток по 5 и 10 мг, 30 шт. (3х10) в упаковке.

На сайте аптеки представлен удобный каталог сертифицированных лекарств. С помощью удобного и понятного поиска можно быстро выбрать и оплатить необходимые лекарственные товары. Доставка – в любой уголок Украины. Регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-сервис» станут приятным бонусом для каждого клиента.