Нормодипин

Нормодипин — лекарственный препарат, относящийся к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда. Используется для контроля артериального давления при эссенциальной гипертензии и лечения стенокардии. Производится компанией Gedeon Richter Ltd., Венгрия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

• Активное вещество: амлодипин 5 и 10 мг.
• Вспомогательные вещества (в 1 шт.): микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмалгликолят, повидон, магния стеарат.

Фармакологическая категория

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды.

Код АТХ С08С А01.

Физико-химические свойства

5 мг: белые или почти белые таблетки, продолговато-округлой формы с гравировкой 5, нанесенной с одной стороны.

10 мг: белые или почти белые таблетки, продолговато-округлой формы с гравировкой 10, нанесенной с одной стороны и риской – с другой.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин, который является производным дигидропиридина, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция, блокирует трансмембранный поток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления и артериального давления без рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений.

При артериальной гипертензии однократное суточное применение обеспечивает снижение артериального давления в течение 24 часов как в положении лежа, так и стоя, с медленным началом действия. Обычно не вызывает острой артериальной гипотензии.

При стенокардии активный компонент уменьшает ишемию, расширяя периферические артериолы. Это приводит к снижению общего периферического сопротивления (постнагрузки), на преодоление которой затрачивается работа сердца. При этом частота сердечных сокращений не изменяется, что снижает потребность миокарда в кислороде.

Также амлодипин расширяет главные коронарные артерии и артериолы зонах миокарда, благодаря чему увеличивает поступление кислорода, особенно у пациентов со спазмом коронарных артерий

При стенокардии однократная суточная доза увеличивает общее время физической нагрузки, снижая частоту приступов и необходимость в нитроглицерине.

Нормодипин не ассоциируется с метаболическими побочными эффектами или изменениями уровня липидов в плазме крови. Это позволяет применять его у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика

Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь в терапевтических дозах. Достигает максимальной концентрации в крови через 6-12 часов.

Объем распределения составляет около 21 л/кг, что указывает на широкое распределение в ткани.

Прием пищи не влияет на биодоступность активного компонента. Конечный период полувыведения составляет около 35-50 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки.

Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, выводится с мочой в виде исходного вещества (10%) и метаболитов (60%).

У пациентов с нарушением функции печени клиренс креатинина снижен, что приводит к удлинению периода полувыведения.

Показания

Медикамент назначают с целью лечения:

• эссенциальной артериальной гипертензии легкой или умеренной степени у взрослых и детей старше 6 лет;
• хронической стабильной и вазоспастической стенокардии, включая профилактику приступов.

Лекарство можно использовать в комбинации с другими антигипертензивными или антиангинальными средствами.

Противопоказания

Нормодипин противопоказан при наличии у пациента следующих состояний:

• повышенная чувствительность к компонентам в составе;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• шок (включая кардиогенный);
• обструкция выносящего тракта левого желудочка;
• тяжелая сердечная недостаточность (особенно сразу после инфаркта миокарда).

Особенности применения

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями работы печени, т.к. замедленный метаболизм может привести к накоплению и усилению гипотензивного эффекта. Это требует начала терапии с минимальной дозы и тщательного мониторинга давления.

У пациентов с почечной недостаточностью корректировка дозы обычно не требуется. Однако при тяжелой форме (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходим контроль за состоянием, так как препарат не удаляется диализом.

В пожилом возрасте фармакокинетика изменяется в сторону снижения клиренса, что повышает риск гипотензии и отеков. Терапию рекомендуется начинать с 2,5-5 мг и постепенно титровать дозу под контролем.

При ишемической болезни сердца, включая стабильную стенокардию, препарат может спровоцировать обострение симптомов за счет рефлекторной тахикардии. Особенно это опасно у пациентов с фиксированными стенозами коронарных артерий, поэтому требуется мониторинг ЭКГ и симптомов.

У больных с сердечной недостаточностью Нормодипин не ухудшает прогноз, но может вызвать периферические отеки, что важно учитывать при дифференциальной диагностике с декомпенсацией.

Пациентам с гипертрофией левого желудочка или аортальным стенозом препарат назначают с осторожностью, что связано с потенциальным риском ухудшения гемодинамики.

При сопутствующей гиперкалиемии или нарушениях электролитного баланса (например, при приеме калийсберегающих диуретиков) необходим регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

У пациентов с синдромом слабости синусового узла или атриовентрикулярной блокады I степени, препарат может усугубить брадикардию, требуя имплантации кардиостимулятора или альтернативной терапии. Общий подход — начинать лечение в условиях стационара для пациентов с высоким риском, с постепенным титрованием дозы и еженедельным контролем АД.

Для беременных и кормящих женщин

Препарат не рекомендуется применять во время беременности, поскольку данные о безопасности ограничены. При необходимости терапии следует оценить пользу для матери и риск для плода, предпочтительно используя альтернативные средства.

Медикамент проникает в грудное молоко, поэтому во время лактации препарат противопоказан или требуется прерывание кормления.

Для детей

Применение у детей младше 6 лет не рекомендуется из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Для детей старше 6 лет доза подбирается индивидуально (начиная с 2,5-5 мг), но только при тяжелой гипертензии, которая не поддается терапии другими препаратами, под строгим контролем педиатра.

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование Нормодипина с сильными или умеренными ингибиторами фермента CYP3A4 (например, с ингибиторами протеазы, противогрибковыми средствами из группы азолов, макролидами, верапамилом или дилтиаземом) может увеличить уровень вещества в крови и повышать вероятность развития артериальной гипотензии. Эти изменения особенно заметны у пожилых пациентов. В таких случаях необходимы наблюдение за состоянием и возможное снижение дозировки.

Кларитромицин, как ингибитор CYP3A4, усиливает риск гипотензии при совместном приеме, поэтому за такими пациентами нужен тщательный контроль.

При одновременном применении с индукторами CYP3A4 уровень вещества в плазме может колебаться. Это требует мониторинга давления и корректировки дозы, особенно при использовании мощных индукторов, таких как рифампицин или зверобой, как во время, так и после терапии.

Совмещение с грейпфрутом или его соком нежелательно, так как это может повысить биодоступность вещества у некоторых людей, усиливая эффект снижения давления.

Из-за риска гиперкалиемии совместное использование дантролена и блокаторов кальциевых каналов, включая данный препарат, следует избегать у пациентов с предрасположенностью к злокачественной гипертермии или при ее лечении.

Медикамент усиливает гипотензивное действие средств, снижающих давление.

У пациентов после трансплантации почки отмечалось увеличение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для таких больных рекомендуется отслеживать уровень циклоспорина и при необходимости уменьшить его дозу.

При одновременном приеме препарата в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг концентрация последнего увеличилась на 77% по сравнению с его отдельным использованием. Для пациентов, принимающих препарат, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки.

Препараты вроде сиролимуса, темсиролимуса и эверолимуса, являющиеся субстратами CYP3A, могут усиливать свое действие при совместном применении с препаратом, который обладает слабым ингибирующим эффектом на CYP3A.

Однократный прием 100 мг силденафила у больных гипертензией не изменял фармакокинетику препарата. В комбинации оба средства действуют на давление независимо друг от друга.

Препарат не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина и варфарина.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Нормодипин обычно не оказывает значительного влияния на психомоторные функции, но возможны головокружение, сонливость, усталость или обмороки, особенно в начале терапии или при повышении дозы. Поэтому во время лечения рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля или работы с механизмами до стабилизации состояния. При появлении ярко выраженных симптомов следует обратиться к врачу.

Способ применения и режим дозирования

Препарат принимают внутрь, запивая водой, желательно в одно и то же время. Для взрослых с гипертензией начинать терапию рекомендуется — 5 мг раз в сутки, эффект развивается через 7-14 дней. При слабом результате дозу повышают до 10 мг раз в сутки через 1-2 недели под контролем давления.

Максимальная дозировка — 10 мг в сутки, превышение не помогает и повышает риски.

Пожилым, худым или пациентам с печеночными проблемами начинают с 2,5 мг, доводя до 5-10 мг по переносимости. При стенокардии старт — 5 мг с повышением до 10 мг (при необходимости).

Препарат допускается комбинировать с другими гипотензивными средствами, но с осторожностью, чтобы избежать резкого падения давления. При почечной недостаточности дозу не меняют, но контроль обязателен.

Курс длительный, часто пожизненный при гипертензии, с постепенным завершением для избежания скачка давления.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• Иммунной системы: гиперчувствительность, ангионевротический отек.
• Нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, обморок, парестезии.
• Сердца: тахикардия, сердцебиение, обострение стенокардии.
• Сосудов: приливы, гипотензия, периферические отеки.
• ЖКТ: тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, запор.
• Печени: повышение трансаминаз.
• Кожи: сыпь, зуд, крапивница, алопеция.
• Опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия.

Также возможны общие проявления : усталость, боль в груди.

Передозировка

Превышение дозы может вызвать сильное расширение сосудов, что иногда сопровождается рефлекторным учащением пульса. Отмечались случаи резкого и стойкого снижения давления, включая развитие шока и, в редких ситуациях, летального исхода.

Значительное падение давления из-за передозировки требует активных мер для поддержки работы сердечно-сосудистой системы, включая поднятие ног, наблюдение за сердечным ритмом и дыханием, а также контроль объема циркулирующей крови и мочеиспускания. При отсутствии противопоказаний для восстановления сосудистого тонуса и давления можно использовать препараты, сужающие сосуды. Для нейтрализации блокады кальциевых каналов эффективно внутривенное введение глюконата кальция.

В некоторых случаях полезно промывание желудка. Прием активированного угля в дозе 10 мг здоровыми людьми сразу или в течение 2 часов после приема препарата значительно уменьшал его всасывание. Из-за высокой связи с белками плазмы гемодиализ практически не помогает.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Нормодипин можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток по 5 и 10 мг, 30 шт. (3х10) в упаковке.

На сайте аптеки представлен удобный каталог сертифицированных лекарств. С помощью удобного и понятного поиска можно быстро выбрать и оплатить необходимые лекарственные товары. Доставка – в любой уголок Украины. Регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-сервис» станут приятным бонусом для каждого клиента.