Норадреналина тартрат

Норадреналина тартрат — вазопрессорное средство, обладающее сильным комплексным эффектом: сосудосуживающим, гипертензивным и кардиостимулирующим. Предназначен для неотложной терапии острой артериальной гипотензии и шока. Отпускается по рецепту. Производитель: Laboratoire Aguettant, Франция.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска: концентрат для приготовления раствора для инфузий 2 мг/мл в ампулах по 8 мл.

• Активные компоненты: норадреналин. 1 мл концентрата содержит его в количестве 2 мг.
• Дополнительные компоненты: натрия хлорид, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная, вода для инъекций (формула без сульфитов).

Фармакологическая категория

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Негликозидные кардиотонические средства. Адренергические и дофаминергические средства.

Код АТХ С01С А03.

Физико-химические свойства

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Норадреналина тартрат является мощным агонистом альфа-адренорецепторов с умеренным действием на бета1-рецепторы сердца и слабым на бета2-рецепторы сосудов. Вызывает выраженную вазоконстрикцию периферических сосудов, повышает общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое давление. Увеличивает коронарный кровоток за счет повышения давления в аорте.

Медикамент:

• повышает потребность миокарда в кислороде, но улучшает его доставку за счет коронарной вазодилатации;
• суживает сосуды почек;
• уменьшает почечный кровоток и клубочковую фильтрацию;
• стимулирует гликогенолиз;
• повышает уровень глюкозы в крови.

Препарат обладает положительным инотропным эффектом, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений. Рефлекторная брадикардия менее выражена, чем при применении чистых альфа-адреномиметиков.

Фармакокинетика

Активный компонент оказывает очень сильное воздействие на альфа-рецепторы и более умеренное влияние на рецепторы бета-1. Введение норадреналина 1 мг/мл приводит к генерализованному сужению кровеносных сосудов, за исключением коронарных, их он расширяет косвенно путем увеличения потребления кислорода.

Абсорбция подкожная, слабая. После внутривенного введения период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 1-2 минуты.

Активный компонент быстро выводится из плазмы крови за счет комбинации обратного захвата клетками и метаболизма. Через гематоэнцефалический барьер проходит медленно.

Биотрансформация:

• метилирование катехол-О-метилтрансферазой;
• дезаминирование моноаминоксидазой;
• конечным метаболитом является 4-гидрокси-3-метоксибензойная кислота;
• промежуточные продукты включают норметанефрин и 3,4-дигидроксибензойную кислоту.

Медикамент выводится преимущественно в виде глюкуронидных или сульфатных конъюгатов метаболитов с мочой.

Показания

Норадреналина тартрат показан для немедленного восстановления давления при острой гипотензии.

Противопоказания

Медпрепарат не применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• гиперчувствительность к любому компоненту в составе;
• артериальная гипотензия, обусловленная уменьшением объема циркулирующей крови.

Использование прессорных аминов во время циклопропановой или галотановой анестезии может спровоцировать тяжелую аритмию сердца. Медикамент следует применять с осторожностью пациентам, получающим сенсибилизирующие препараты для сердца или у которых наблюдается усиленная кислородная недостаточность или повышенное содержание диоксида углерода в крови или тканях.

Лекарственное взаимодействие

Нежелательные комбинации:

• Ингаляционные галогеновые анестетики. Есть риск тяжелых желудочковых аритмий из-за повышенной возбудимости миокарда.
• Имипраминовые антидепрессанты. Возможна пароксизмальная гипертензия с аритмиями.
• Серотонинергические-адренергические антидепрессанты. Пароксизмальная гипертензия с возможными аритмиями.

Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности:

• Неселективные ингибиторы МАО. Усиливают прессорное действие симпатомиметика. Применять только под строгим врачебным контролем.
• Селективные ингибиторы МАО-А. Риск усиления прессорного эффекта, применять только под строгим контролем врача.
• Линезолид. Риск усиления прессорного действия, применять только под строгим контролем врача.
• Осторожность при комбинации с альфа- и бета-блокаторами. Возможна тяжелая гипертензия.

Важна осторожность при комбинации Норадреналина тартрата с препаратами, усиливающими влияние на сердце: тиреоидные гормоны, сердечные гликозиды, антиаритмики.

Алкалоиды спорыньи или окситоцин усиливают вазопрессорный и вазоконстрикторный эффект.

Особенности применения

Норадреналин применять только одновремнно с коррекцией объема циркулирующей крови.

При инфузии часто контролировать АД и скорость введения, чтобы избежать гипертензии.

Все парентеральные препараты перед использованием визуально проверять: не применять, если видны частицы или изменен цвет.

Регулярно проверять место введения на свободную проходимость. Избегать попадания препарата вне вены — это может вызвать некроз окружающих тканей. Из-за вазоконстрикции с повышенной проницаемостью стенки вены возможно просачивание норадреналина в окружающие ткани, что проявляется бледностью кожи. При появлении симптома рекомендуется менять место введения, чтобы уменьшить локальную вазоконстрикцию.

При попадании препарата под кожу или вне вены возможно повреждение тканей из-за сосудосуживающего действия. Место введения как можно скорее промыть 10-15 мл физиологического раствора с 5-10 мг фентоламина мезилата (местная инъекция тонкой иглой).

Особая осторожность необходима при выраженной дисфункции левого желудочка с острой гипотензией. Требуется тщательный мониторинг АД. Поддерживающую терапию начинать одновременно с диагностикой. Запас норадреналина иметь при кардиогенном шоке с стойкой гипотензией, особенно без повышенного системного сосудистого сопротивления. Начинать с 2-4 мкг/мин, повышая при необходимости. Если систолическое АД не поддерживается ниже 90 мм рт. ст. дозой 15 мкг/мин — дальнейшее повышение малоэффективно.

Особая осторожность при тромбозе коронарных, мезентериальных или периферических сосудов (риск усиления ишемии и расширения зоны инфаркта). То же при гипотензии после инфаркта миокарда и вазоспастической стенокардии.

При нарушениях ритма — снижать дозу.

Осторожность при гипертиреозе или диабете.

Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к действию медикамента.

Препарат содержит натрий, чир следует учитывать у пациентов, соблюдающих диету с контролем натрия.

Для беременных и кормящих женщин

Медикамент может нарушать плацентарный кровоток и вызывать брадикардию плода, а также влиять на сокращения матки, приводя к асфиксии плода на поздних сроках. Применять только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данных о проникновении лекарственного средства в молоко нет, поэтому оно не рекомендуется при кормлении грудью.

Для детей

Безопасность и эффективность не установлены, применение в педиатрической практике противопоказано.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Данные отсутствуют.

Способ применения и дозировка

Препарат вводят только внутривенно взрослым пациентам. Норадреналин вводят через центральный венозный катетер, чтобы минимизировать риск экстравазации и некроза тканей.

Концентрат обязательно разводить перед введением в 5% растворе декстрозы или изотоническом растворе декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.

Рекомендуемая конечная концентрация — 80 мг/л норадреналина тартрата (40 мг/л основания).

Пример разведения: добавить 2 мл концентрата в 48 мл 5% декстрозы для шприцевого насоса или 20 мл концентрата в 480 мл 5% декстрозы для капельницы. Если используются другие объемы — тщательно рассчитывать концентрацию.

Контроль АД: измерять каждые 2 минуты в начале инфузии до достижения целевого давления, затем каждые 5 минут при необходимости. Скорость инфузии контролировать, состояние пациента наблюдать постоянно.

Начальная скорость инфузии должна составлять от 10 до 20 мл/час (или от 0,16 до 0,33 мл/мин). Это соответствует от 0,8 до 1,6 мг/час норадреналина (или от 0,4 до 0,8 мг/час норадреналина основания).

Сразу после начала инфузии дозу подбирают индивидуально по наблюдаемому эффекту. Доза сильно варьирует у разных пациентов для достижения и поддержания нормального АД. Цель — низкое нормальное систолическое давление (100–120 мм рт. ст.) или достаточное среднее АД (более 65–80 мм рт. ст., в зависимости от состояния пациента).

Для инфузионного раствора 80 мг/л дозы Норадреналина тартрата в зависимости от массы тела:

Для пациентов весом 60 кг:

• 0,2 мкг/кг/мин — 0,72 мг/час — 9 мл/час 9;
• 0,5 мкг/кг/мин — 1,8 мг/час — 22,5 мл/час;
• 1 мкг/кг/мин — 3,6 мг/час — 45 мл/час;
• 2 мкг/кг/мин — 7,2 мг/час — 90 мл/час.

Для пациентов весом 70 кг:

• 0,2 мкг/кг/мин — 0,84 мг/час — 10,75 мл/час;
• 0,5 мкг/кг/мин — 2,1 мг/час — 26,25 мл/час;
• 1 мкг/кг/мин — 4,2 мг/час — 52,5 мл/час;
• 2 мкг/кг/мин — 8,4 мг/час — 105 мл/час.

Для пациентов с весом 80 кг:

• 0,2 мкг/кг/мин — 0,96 мг/час — 12 мл/час;
• 0,5 мкг/кг/мин — 2,4 мг/час — 30 мл/час;
• 1 мкг/кг/мин — 4,8 мг/час — 60 мл/час;
• 2 мкг/кг/мин — 9,6 мг/час — 120 мл/час.

Если используются другие разведения — тщательно рассчитывать дозу перед началом лечения.

Лечение норадреналином продолжают, пока требуется вазоактивная поддержка. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением на протяжении всего периода терапии.

Инфузию прекращают постепенно, чтобы избежать резкого падения АД.

Возобновляют инфузию, если систолическое АД падает до 70-80 мм рт. ст.

Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к действию норадреналина.

Передозировка

При передозировке возможны: вазоконстрикция кожи, пролежни, сосудистая недостаточность, артериальная гипертензия.

В случае нежелательных реакций, связанных с чрезмерной дозировкой, рекомендуется снизить дозу.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• сосудов: артериальная гипертензия и тканевая гипоксия, похолодание и побледнение конечностей и лица;
• сердца: тахикардия, брадикардия, аритмии, сердцебиение, усиление сократимости миокарда, острая сердечная недостаточность, стрессовая кардиомиопатия;
• центральной нервной системы: тревога, бессонница, головная боль, слабость, тремор, снижение внимания и бдительности, анорексия, тошнота и рвота;
• мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания;
• дыхательной системы: дыхательная недостаточность или затрудненное дыхание, одышка;
• местные реакции: раздражение и некроз в месте введения;
• органов зрения: острая глаукома.

При длительной терапии без коррекции объема крови возможно сильное сужение периферических и висцеральных сосудов, снижение почечного кровотока, олигурия, гипоксия, повышение лактата в крови.

При повышенной чувствительности или передозировке возможны: артериальная гипертензия, фотофобия, ретростернальная боль, боль в горле, бледность, интенсивное потоотделение, рвота.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.

Физико-химическая стабильность разведенного препарата (в 5 % растворе декстрозы или изотоническом растворе декстрозы) подтверждена в течение 48 часов при 25 °C. Но с микробиологической точки зрения разведенный препарат рекомендуется использовать сразу же. Если раствор не вводится немедленно, ответственность за время и условия хранения полностью несет пользователь.

Норадреналина тартрат Агетан 2мг /мл можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде концентрата в ампулах по 8 мл, 10 шт. в упаковке.

На сайте представлен каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.