Нитросорбид

Нитросорбид — антиангинальный препарат, предназначенный для профилактики приступов стенокардии напряжения. Выпускается отечественными компаниями Борщаговский химико-фармацевтический завод и Монфарм.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток по 10 мг.

Борщаговский ХФЗ

• Активное вещество (в 1 шт.): изосорбида динитрат в количестве 10 мг.

• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, кальция стеарат.

Монфарм

• Активное вещество (в 1 шт.): изосорбида динитрат, 10 мг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал, сахар, лактозы моногидрат, кальция стеарат.

Фармакологическая категория

Кардиологические препараты. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Изосорбида динитрат.

Код АТХ C01D А08.

Физико-химические свойства

Круглые белые таблетки с плоской поверхностью и скошенными краями.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изосорбида динитрат — один из основных антиангинальных средств из группы органических нитратов, периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Он действует как донор оксида азота. NO расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, в результате активируется цГМФ-зависимая протеинкиназа, меняется фосфорилирование разных белков в гладкомышечных клетках, происходит дефосфорилирование легких цепей миозина и снижается сократимость сосудов.

Эффект Нитросорбида связан со снижением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен, снижение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (снижение общего периферического сопротивления сосудов), а также с прямым коронарорасширяющим действием. Препарат перераспределяет коронарный кровоток в зоны с пониженным кровоснабжением и повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов со стенокардией и ИБС.

Применение изосорбида динитрата улучшает коронарную перфузию, оказывает гипотензивное действие. При тяжелых формах сердечной недостаточности уменьшает нагрузку на сердце, давление в малом круге кровообращения и одышку.

Фармакокинетика

Биодоступность после приема внутрь — 22 %. Начало действия — через 15-40 минут, максимальный эффект — через 1,5-2 часа, общая продолжительность — 4-6 часов и более. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 4 часа, может удлиняться при курсовом применении. Выводится почками почти полностью в виде метаболитов.

Показания

Нитросорбид применяют взрослым с целью:

• профилактики и лечения приступов стенокардии, в том числе постинфарктной;
• лечения хронической застойной сердечной недостаточности в комбинации с сердечными гликозидами и диуретиками.

Противопоказания

Медпрепарат не применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• гиперчувствительность к любому компоненту в составе;
• повышенное внутричерепное давление (в т. ч. при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте);
• выраженная артериальная гипотензия, кровотечения, гиповолемия;
• острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
• кардиогенный шок;
• стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
• тампонада сердца, аортальный стеноз, митральный стеноз, констриктивный перикардит;
• острый инфаркт миокарда;
• первичные легочные заболевания, токсический отек легких, легочное сердце;
• тяжелая анемия;
• закрытоугольная глаукома;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек, гипертиреоз.

Также противопоказано одновременное применение медикамента с ингибиторами фосфодиэстеразы (силденафилом, тадалафилом, варденафилом).

Лекарственное взаимодействие

Во время лечения с помощью Нитросорбида запрещено использовать ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) для терапии эректильной дисфункции. Это связано с тем, что существует риск резкого и неконтролируемого снижения давления с угрозой для жизни сердечно-сосудистых осложнений. При необходимости ингибиторы фосфодиэстеразы принимают не ранее 72 часов после последней дозы нитратов.

Запрещено употребление спиртных напитков, т.к. возможны тяжелые реакции вроде дисульфирам-алкогольных, включая резкую гипотензию и коллапс.

Гипотензивные средства (бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, диуретики), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики усиливают гипотензивный эффект изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатического коллапса.

Дизопирамид может ослаблять эффективность изосорбида динитрата.

Концентрация дигидроэрготамина в крови повышается, что усиливает гипертензивное действие.

Эффекты норадреналина, ацетилхолина, гистамина ослабевают, т.к. изосорбида динитрат выступает физиологическим антагонистом.

Симпатомиметики (адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) снижают антиангинальный эффект нитратов.

Гепарин может способствовать ослаблению антикоагулянтного действия (после отмены нитратов может резко снизиться свертываемость крови — потребуется корректировка дозы гепарина).

Гидралазин улучшает сердечный выброс при сердечной недостаточности в комбинации с изосорбида динитратом.

Изосорбида динитрат уменьшает эффективность миотических средств

Атропин и другие М-холиноблокаторы (этацизин, этмозин) могут ослаблять сосудорасширяющее действие препарата и повышать внутриглазное давление.

Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают утраченную чувствительность к нитратам.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, BH4) — кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью комбинировать препараты с сапроптерином и любыми средствами с вазодилатирующим действием.

Особенности применения

Во время лечения возможна толерантность и перекрестная толерантность к другим нитратам. Чтобы избежать снижения или потери эффекта, не принимать длительно высокие дозы. При «нитратной» толерантности отменить Нитросорбид на 24-48 часов или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв 3-5 дней, заменяя другими антиангинальными средствами. Пациентов предупредить о тесной связи антиангинального эффекта с режимом дозирования, объяснить, что необходимо строго соблюдать график.

С осторожностью назначать при гипотиреозе, гипотермии, недостаточном питании, пациентам пожилого возраста (учитывая возрастные изменения печени, почек, сердца, сопутствующие заболевания и другие лекарства).

Отменять постепенно, снижая дозу.

Для предупреждения гипотензии и «нитратной» головной боли начинать с минимальной дозы. Возможно применение аспирина и/или парацетамола для уменьшения головной боли без снижения антиангинального эффекта.

Лечение может вызвать ортостатические реакции, чаще при употреблении спиртного или других вазодилататорах. Во время терапии воздерживаться от алкоголя.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен острый гемолиз (фавизм).

Прием изосорбида динитрата может искажать результаты колориметрического определения холестерина.

Пациентов, которые находятся на поддерживающей терапии, следует информировать о запрете ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила, варденафила) из-за риска неконтролируемой гипотензии.

У больных закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.

Препарат содержит лактозу, сахар и молочный сахар, поэтому он противопоказан при наследственной непереносимости фруктозы, галактозы, сахарозо-изомальтазной недостаточности, дефиците лактазы, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Для беременных и кормящих женщин

Данных о безопасности недостаточно. В I триместре противопоказано. Во II–III триместрах — только при соотношении польза для матери и риск для плода.

При необходимости лечения — прекратить грудное вскармливание.

Для детей

Безопасность и эффективность не установлены, применение в педиатрической практике противопоказано.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Пока не выяснена индивидуальная реакция от проводимого лечения, следует воздерживаться от вождения и работы с механизмами из-за возможного снижения концентрации, скорости реакций, головокружения, нарушения зрения.

Способ применения

Дозу и длительность приема Нитросорбида врач подбирает индивидуально для каждого пациента.

Принимать взрослым внутрь по 10-20 мг 3-4 раза в сутки за 30 минут до еды. Таблетки глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. При недостаточном эффекте дозу постепенно повышают до максимальной (120 мг в сутки).

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью важно контролировать гемодинамику для точного подбора дозы. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

Пациентам пожилого возраста дозу снижают, особенно при нарушениях функции почек и/или печени.

Передозировка

Симптомы: снижение АД ниже 90 мм рт. ст., головная боль, сильное головокружение, обморок, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышение температуры, ощущение жара, повышенное потоотделение, озноб. При очень высоких дозах возможны коллапс, цианоз губ, ногтей, ладоней, метгемоглобинемия, тяжелая одышка и учащенное дыхание.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных. Необходимо уложить пациента горизонтально с приподнятыми ногами. В тяжелых случаях — плазмозаменители, симпатомиметики, кислород. При метгемоглобинемии — метиленовый синий.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд), покраснение или бледность кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок;
• психики: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна;
• нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, тревожность, психотические реакции, заторможенность;
• сердца: учащение сердцебиения, изменение ритма, синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, дискомфорт или боль в груди;
• сосудов: снижение давления, коллапс с брадикардией и аритмиями, покраснение лица, цианоз, бледность, метгемоглобинемия, периферические отеки;
• пищеварительного тракта: тошнота, рвота, изжога, запор, ощущение легкого жжения языка, сухость во рту;
• кожи и слизистых: сыпь, зуд, ангионевротический отек;
• опорно-двигательного аппарата: мышечные боли;
• обмена веществ: гиперкалиемия.

Известны случаи развития толерантности к изосорбиду динитрату, а также перекрестной толерантности к другим нитратам, увеличение уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированное со снижением скорости гломерулярной фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года (Борщаговский ХФЗ) и 2года (Монфарм).

Нитросорбид можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток по 10 мг, от компаний Борщаговский химико-фармацевтический завод и Монфарм, 40 шт. в упаковке.

На сайте представлен каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.