Нитрогранулонг

Нитрогранулонг — антиангинальный препарат на основе нитроглицерина в форме пролонгированного действия, предназначенный для профилактики приступов стенокардии напряжения. Относится к группе органических нитратов, которые расширяют сосуды и снижают нагрузку на сердце. Выпуском занимается компания Лекхим АО (Украина).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой: по 2,9 мг или 5,2 мг.

• Активное вещество (в 1 шт.): нитроглицерин 2,9 мг или 5,2 мг.
• Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал, тальк, магния стеарат, повидон, сахар, крахмал, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин, полиэтиленгликоль 6000.

Фармакологическая категория

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Глицерил тринитрат.

Код АТХ С01D A02.

Физико-химические свойства

Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, верхняя и нижняя поверхности выпуклые.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, расширяя вены и артерии, что уменьшает венозное возвращение крови к сердцу и преднагрузку, снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает его перфузию за счет повышения коллатерального кровотока в ишемизированных зонах. Это особенно важно при стабильной стенокардии, т.к. препарат предотвращает приступы, нормализуя баланс между кислородным предложением и потреблением, без значительного влияния на системное давление при правильной дозировке, хотя в начале терапии возможна рефлекторная тахикардия, которая ослабевает со временем.

Активный компонент активирует гуанилатциклазу, повышая уровень циклического гуанозинмонофосфата в гладкомышечных клетках, что приводит к дефосфорилированию легких цепей миозина и релаксации сосудов, включая коронарные, что способствует редукции ишемии и улучшению эндотелиальной функции.

В отличие от короткодействующих форм, пролонгированная форма минимизирует резкие колебания гемодинамики, предотвращая развитие толерантности при прерывистом приеме, и усиливает антиангинальный эффект нитратов в целом, делая препарат подходящим для монотерапии или комбинации с бета-блокаторами без риска чрезмерной брадикардии

Препарат в первую очередь расширяет посткапиллярные вены, уменьшая венозный возврат крови к сердцу и снижая преднагрузку. В более высоких дозах он также воздействует на прекапиллярные артериолы, уменьшая общее периферическое сопротивление сосудов. В результате снижается работа сердца и потребность миокарда в кислороде.

Фармакокинетика

Активный компонент высвобождается медленно, достигая пиковой концентрации в плазме через 1-3 часа после приема. Распределение происходит быстро, преимущественно в сосудистой системе, где нитроглицерин накапливается в гладкомышечном слое артерий, обеспечивая локальное действие, а метаболизм продолжается в эритроцитах и печени с периодом полувыведения 1-4 минуты . Но общий эффект длится 8-12 часов за счет пролонгированного высвобождения.

Выводится медикамент почками в виде неактивных метаболитов (глицерин, оксалаты), с минимальным изменением фармакокинетики при легкой печеночной недостаточности. При тяжелой форме требуется корректировка дозы из-за замедления метаболизма, а при почечной — мониторинг, поскольку накопление метаболитов может усилить гипотензивный эффект.

Показания

Препарат применяют взрослым с целью профилактики приступов стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца, в том числе в постинфарктном периоде.

Противопоказания

Медпрепарат не применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• гиперчувствительность к любому компоненту в составе;
• церебральная ишемия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в мозг, повышение внутричерепного давления;
• недавно перенесенная травма головы;
• брадикардия (менее 50 ударов в минуту);
• артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• шок, коллапс;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• аортальный стеноз;
• состояния с пониженным давлением заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит);
• тампонада сердца;
• токсический отек легких;
• закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением.

Противопоказано одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафилом, тадалафилом, варденафилом).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с препаратами, снижающими давление (вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, бета-блокаторами, прокаинамидом, хинидином, новокаинамидом, алкоголем) усиливается гипотензивный эффект нитроглицерина.

С ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафилом, тадалафилом, варденафилом) противопоказано совместное применение, т.к. возникает риск тяжелой, неконтролируемой гипотензии и опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений.

Препараты с М-холинолитическим действием (атропин и аналоги) могут ослаблять эффект медикамента за счет снижения его секреции и всасывания.

Дигидроэрготамин при сочетании с Нитрогранулонгом повышает свою концентрацию в крови и может вызвать подъем давления (из-за увеличения биодоступности).

Гепарин на фоне нитроглицерина теряет антикоагулянтную активность (после отмены препарата возможно резкое снижение свертываемости крови, потребуется уменьшить дозу гепарина).

Фенобарбитал ускоряет печеночный метаболизм нитратов.

Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС, яды пчел и змей, солнечный свет — ослабляют антиангинальное действие нитроглицерина.

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты — ускоряют его выведение.

Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают утраченную чувствительность к активному компоненту при развитии толерантности.

Особенности применения

Нитрогранулонг не предназначен для купирования острых приступов стенокардии.

С осторожностью, тщательно взвешивая пользу и риск, препарат назначают при неконтролируемой гиповолемии, сердечной недостаточности с нормальным или сниженным давлением в легочной артерии, тяжелой анемии, гипертиреозе, а также при выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, т.к. повышен риск метгемоглобинемии.

Осторожность требуется у пациентов с тяжелым церебральным атеросклерозом и пожилого возраста.

Во время лечения запрещено употреблять алкоголь, посещать баню, сауну, принимать горячий душ.

Таблетку нельзя разжевывать, т.к. это может привести к резкому поступлению через слизистую рта большого количества нитроглицерина в кровь.

При частом приеме развивается толерантность, приходится увеличивать дозу. Чтобы этого избежать, рекомендуется делать перерыв в приеме 10–12 часов без нитратов или комбинация с антагонистами кальция, ингибиторами АПФ, диуретиками. При появлении толерантности иногда временно отменяют нитроглицерин (на несколько дней) и заменяют его антиангинальными средствами других групп.

Обязательно сообщить врачу о предыдущих реакциях на нитраты.

Во время лечения возможно резкое падение давления с головокружением при вставании из положения лежа/сидя, при физической нагрузке в жару.

Если сохраняется нечеткость зрения или сухость во рту, лечение прекращают.

Риск метгемоглобинемии (цианоз, изменение цвета крови) возрастает при длительном бесконтрольном приеме, высоких дозах, особенно при печеночной недостаточности.

Препарат содержит лактозу — противопоказан при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы или синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Для беременных и кормящих женщин

Противопоказано.

Для детей

Безопасность и эффективность не установлены, применение в педиатрической практике противопоказано.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Во время лечения запрещено водить автомобиль, работать со сложными механизмами и выполнять действия, требующие высокой концентрации и быстрой реакции.

Способ применения

Дозу подбирают индивидуально, с учетом тяжести заболевания и реакции пациента. Для предупреждения толерантности обязательно предусматривают 10-12-часовой перерыв без нитратов (безнитратный интервал).

При легком течении стенокардии — по 1-2 таблетки 2,9 мг дважды в сутки (утром и после обеда).

При более тяжелой форме — по 1-2 таблетки 5,2 мг дважды в сутки (утром и после обеда). Пропуск вечерней дозы создает 12-часовой безнитратный интервал.

Если приступы возникают преимущественно ночью, вторую дозу переносят на вечер.

Таблетки принимают натощак, глотают целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством воды.

Максимальная суточная доза — 30 мг.

Передозировка

Симптомы: снижение АД ниже 90 мм рт. ст., головная боль, головокружение, обморок, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышение температуры тела, ощущение жара, гипотензия, повышенное потоотделение, озноб.

При очень высоких дозах — коллапс, цианоз губ, ногтей, ладоней, метгемоглобинемия, тяжелая одышка и учащенное дыхание.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, слабительные. Уложить пациента горизонтально с приподнятыми ногами. В тяжелых случаях — плазмозаменители, симпатомиметики, кислород. При метгемоглобинемии — метиленовый синий.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• центральной нервной системы: нечеткость зрения, «нитратная» головная боль (особенно в начале лечения, позже ослабевает), головокружение, слабость, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация;
• сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции, снижение артериального давления, тахикардия, парадоксальная брадикардия (при острой гипотензии или обмороке), покраснение лица, цианоз, бледность, метгемоглобинемия;
• пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе;
• иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд), покраснение или бледность кожи, анафилактический шок.

Также возможны повышенная возбудимость, ухудшение зрения, обострение глаукомы, усиление симптомов стенокардии при резком падении АД, обострение ишемии миокарда из-за гипоксии, полная блокада сердца, асистолия, ангионевротический отек.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Нитрогранулонг можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток по 2,9 мг и 5,2 мг, 50 шт. (10х5) в упаковке.

На сайте представлен каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.