Нитроглицерин

Нитроглицерин — антиангинальный препарат из группы органических нитратов, применяется в кардиологии. Отпускается по рецепту. Производители: Здоровье ФК ООО и Лекхим АО, Украина.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток сублингвальных по 0,5 мг.

Активные компоненты: нитроглицерин — 0,5 мг в 1 таблетке.

Дополнительные компоненты:

• Здоровье: целлюлоза, крахмал, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, аспартам, кросповидон, лактозы моногидрат.
• Лекхим: лактозы моногидрат, крахмал, целлюлоза, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат.

Фармакологическая категория

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты.

Код ATX C01D A02.

Физико-химические свойства

Здоровье

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Лекхим

Круглые однослойные таблетки, с плоскими верхней и нижней поверхностями, края скошены, цвет белый или белый с кремовым оттенком. На поверхности допускается мраморность.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитроглицерин — периферический вазодилататор, который действует на гладкую мускулатуру сосудов через нитратный рецептор в сосудистой стенке. В гладких мышцах он ферментативно превращается в оксид азота (NO), который стимулирует растворимую гуанилатциклазу и повышает уровень медиатора расслабления.

Препарат влияет на центральную регуляцию сосудистого тонуса и сердечную деятельность. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце. Это приводит к подавлению симпатического и вазомоторного тонуса, косвенному симпатомиметическому действию на миокард и изменению конформации тропонин-тропомиозинового комплекса. Характер и сила действия на сердце и периферические сосуды зависят от баланса центральных и периферических процессов. Подавление вазоконстрикторных рефлексов на коронарные сосуды помогает купировать боль при стенокардии.

Антиангинальный эффект медикамента обусловлен нормализацией электролитного обмена и энергетики миокарда.

После приема лекарственного средства увеличивается ретроградный кровоток. Косвенное симпатомиметическое действие и накопление цАМФ в миокарде усиливают его сократимость. Оксид азота эффективно подавляет агрегацию и адгезию тромбоцитов.

Снижение периферического сопротивления и венозного возврата связано с расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред- и постнагрузки на сердце. Расширение вен уменьшает объем крови, поступающей к сердцу, снижая преднагрузку; расширение артерий уменьшает общее периферическое сопротивление и постнагрузку. В результате:

• улучшается работа сердца и коронарное кровообращение;
• происходит перераспределение кровотока в миокарде, усиливается инотропная функция миокарда;
• снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, что улучшает кровоснабжение наиболее уязвимого субэндокардиального участка.

Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца уменьшает энергозатраты левого желудочка и потребность миокарда в кислороде.

Давление в легочных капиллярах снижается, что делает лекарственный препарат полезным при инфаркте миокарда с отеком легких и при сердечной недостаточности.

При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается их сократимость. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов сужаются, давление в системе легочной артерии снижается за счет вазодилатации и системного эффекта препарата.

Медикамент расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, ЖКТ и мочевыводящих путей.

Фармакокинетика

После сублингвального применения эффект развивается через 0,5-2 минуты.

Нитроглицерин всасывается через слизистую рта и поступает преимущественно в системный кровоток. Абсорбируется до 75 % принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-4 минуты, к 8-й минуте снижается наполовину, через 20 минут препарат почти не выявляется в крови.

Быстро метаболизируется в печени, почках и крови. Нитроэфиры подвергаются последовательной денитрации с образованием неорганических нитритов и нитратов, а также спиртов, альдегидов и органических кислот. Через 4 часа исходные нитроэфиры практически не обнаруживаются.

Расщепление происходит двумя путями: глутатионзависимой редуктазой (в растворимой фракции гепатоцитов) и ферментом, не требующим восстановленного глутатиона. Препарат метаболизируется в первую очередь в артериовенозном сосудистом русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается в оксид азота. Незначительная часть биотрансформируется в печени до ди-, мононитратов и глицерина. При приеме внутрь большая часть подвергается эффекту первого прохождения через печень.

Ди- и мононитраты образуют конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Экскреция метаболитов — преимущественно почками, частично — легкими с выдыхаемым воздухом. Общий клиренс — 25-30 л. Период полувыведения составляет 4-5 минут, метаболитов — 4 часа.

Показания

Препарат применяют взрослым для купирования и кратковременной профилактики приступов стенокардии.

Противопоказания

Нитроглицерин не применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• гиперчувствительность к любому компоненту в составе;
• церебральная ишемия;
• геморрагический инсульт;
• кровоизлияние в мозг;
• повышение внутричерепного давления;
• недавно перенесенная травма головы;
• брадикардия;
• артериальная гипотензия;
• шок;
• коллапс;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• аортальный стеноз;
• острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• токсический отек легких;
• закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением.

Противопоказано одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафилом, тадалафилом, варденафилом).

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется совмещать лечение с ингибиторами фосфодиэстеразы (силденафилом, тадалафилом, варденафилом), т.к. существует риск неконтролируемой артериальной гипотензии и опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений.

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и этанолсодержащими препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаинамидом, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие препарата.

Атропин и другие М-холиноблокаторы могут ослаблять эффект медпрепарата за счет снижения секреции и всасывания препарата.

При комбинации с дигидроэрготамином возможно повышение его концентрации в плазме и подъем АД.

При одновременном применении с гепарином возможно ослабление антикоагулянтного действия гепарина.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм нитратов в печени.

Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС, яды пчел и змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект медпрепарата. Салицилаты повышают его уровень в крови, барбитураты ускоряют метаболизм.

Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Особенности применения

С осторожностью, взвешивая пользу и риск, применять при:

• неконтролируемой гиповолемии;
• сердечной недостаточности с нормальным или низким давлением в легочной артерии;
• тяжелой анемии;
• гипертиреозе;
• тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности (риск метгемоглобинемии).

С осторожностью назначать пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом и пожилым. Во время лечения запрещен приема алкоголя, также противопоказаны баня, сауна, горячий душ.

Таблетку не разжевывать — через слизистую рта может поступить избыток вещества.

При частом применении развивается привыкание, что требует повышения дозы. Для его предотвращения рекомендуется прерывистый прием (интервал 10-12 часов) или комбинация с антагонистами кальция, ингибиторами АПФ или диуретиками. При развитии толерантности — временная отмена (на несколько дней) с заменой на другие антиангинальные средства.

Перед первым применением обязательно проконсультироваться с врачом и сообщить о предыдущей реакции на нитраты.

После приема возможны резкое снижение АД и головокружение при вставании, употреблении алкоголя, нагрузке в жару.

При сохраняющейся нечеткости зрения или сухости во рту — прекратить лечение.

Головную боль можно уменьшить снижением дозы и/или приемом валидола.

Риск метгемоглобинемии (цианоз, изменение цвета крови) повышается при длительном бесконтрольном приеме или высоких дозах у пациентов с печеночной недостаточностью. При развитии указанных симптомов — срочно отменить препарат и ввести антидот (метиленовый синий). При дальнейшем применении нитратов — контроль метгемоглобина.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не рекомендуется назначать при непереносимости галактозы, дефиците лактазы или синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Нитроглицерин-Здоровье содержит аспартам — источник фенилаланина, который опасен при фенилкетонурии.

Для беременных и кормящих женщин

Данных о применении у беременных недостаточно. Рекомендуется избегать применения (в качестве меры предосторожности).

Неизвестно, проникает ли никорандил в грудное молоко. Риск для новорожденного или младенца исключить нельзя, поэтому препарат противопоказан при кормлении грудью.

Для детей

Безопасность и эффективность не установлены, применение в педиатрической практике противопоказано.

Влияние на скорость психомоторной реакции

В период лечения возможны снижение скорости реакций, головокружение, что следует учитывать при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами.

Способ применения

Применять взрослым. При первом назначении исследовать влияние препарата на уровень АД. Контролировать эффективность по ЧСС и уровню давления.

Принимать при первых симптомах приступа стенокардии. Сразу после возникновения боли 1 таблетку положить под язык и держать до полного рассасывания, не глотая. Обычная доза — 1 таблетка под язык. При отсутствии антиангинального действия в течение 3-5 минут принять еще 1 таблетку.

При отсутствии эффекта после 2-3 таблеток — немедленно вызвать врача.

При частых приступах стенокардии предпочтительны препараты пролонгированного действия.

Толерантность к сублингвальным формам медпрепарата развивается редко, но при ее возникновении дозу постепенно увеличивают до 2-3 таблеток.

Передозировка

Симптомы: резкое падение давления, слабость, сильная головная боль, головокружение, потеря сознания, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, одышка, сонливость, повышение температуры, приливы жара, сильное потоотделение, озноб.

При очень высоких дозах: коллапс, синюшность губ, ногтей и ладоней, метгемоглобинемия, тяжелая одышка и учащенное дыхание.

Лечение: уложить пациента горизонтально с приподнятыми ногами. В тяжелых случаях — внутривенно плазмозаменители и симпатомиметики, ингаляции кислорода. При метгемоглобинемии — метиленовый синий.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• ЦНС: нечеткость зрения, «нитратная» головная боль (особенно в начале лечения), головокружение, слабость, тревожность, заторможенность, дезориентация;
• сердечно-сосудистой системы: снижение давления, рефлекторная тахикардия, ортостатический коллапс, покраснение лица, цианоз, метгемоглобинемия;
• ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в желудке;
• иммунной системы: аллергические реакции,, гиперемия или бледность кожи, анафилактический шок.

Также возможны повышенная возбудимость, ухудшение зрения, обострение глаукомы, усиление симптомов стенокардии при резком падении АД, обострение ишемии миокарда из-за гипоксии, полная блокада сердца, асистолия, ангионевротический отек.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года (Здоровье) и 2,5 года (Лекхим).

Нитроглицерин можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток по 0,5 мг, 40 шт. в упаковке.

На сайте представлен каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.