Нимесулид

Нимесулид – это нестероидный антивоспалительный препарат, применяемый в лечении ревматологических и деструктивно-дегенеративных патологий суставов. Производится отечественными фармацевтическими компаниями «Красная звезда» и «Лекхим». Категория отпуска из аптек – по рецепту врача.

Состав и лекарственная форма

Выпускается в виде таблеток, покрытых защитной оболочкой, и гранул для приготовления суспензии, употребляемой внутрь. Каждая форма содержит по 100 мг одноименного действующего вещества. Вспомогательные компоненты формулы разные. Таблетки содержат:

• лактозы моногидрат;
• крахмал кукурузный;
• магния стеарат;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• тальк;
• целлюлозу микрокристаллическую.

Гранулированный порошок включает:

• полиэтиленгликоля цетостеариловый эфир;
• сахарозу;
• глюкозу;
• крахмал кукурузный;
• кислоту лимонную безводную;
• ароматизатор «Лимон».

Вспомогательные вещества вводят в формулу для предупреждения изменения формы и химических реакций внутри, придания приятного вкуса и аромата. В большинстве случаев они не имеют фармацевтических свойств. Но при назначении препарата Нимесулид их необходимо учитывать, так как они могут вызывать аллергическую реакцию или иметь противопоказания при некоторых заболеваниях.

Основные физико-химические свойства

Таблетки – круглые, от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета. Расфасованы в блистеры из ПВХ по 10 шт. В картонную коробку помещены по 3 блистера и инструкция от производителя.

Гранулы – это порошок белого или светло-желтого цвета. Имеет лимонный аромат. После частичного растворения образуется суспензия белого или светло-желтого цвета сладковатого вкуса с запахом цитрусовых. Гранулы расфасованы в индивидуальные пакетики (саше) по 2 г. В картонной упаковке содержится аннотация по применению и 10 саше.

Фармакотерапевтическая группа

Медикамент относится к неселективным нестероидным противовоспалительным средствам. В классификации АТХ имеет код М01А Х17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимесулид был создан более 50 лет назад и по-прежнему широко применяется в различных отраслях медицины. Он блокирует ЦОГ – фермент, который отвечает за превращение арахидоновой кислоты в простагландины – медиаторы боли и воспаления. Лекарство обладает следующими терапевтическими эффектами:

• анальгетическим – подавление и снижение выраженности боли, возникающей вследствие любого повреждения ткани, или купирование хронического болевого синдрома;
• противовоспалительным – устранение местной и системной воспалительной реакции;
• антипиретическим – нормализация температуры тела при локальной и системной гипертермии;
• контролирует протекание процессов катаболизма, неоангиогенеза, роста опухолей;
• хронопротективным – благодаря антиоксидантным свойствам защищает ткани от негативных воздействий.

В отличие от большинства НПВП, Нимесулид имеет низкий уровень кислотности и умеренную липофильность, поэтому он плохо проникает в слизистую верхних отделов ЖКТ, что снижает риск повреждений. При этом за счет своих биохимических особенностей легко попадает в область воспаления, в частности в пораженные суставы при артрите, накапливаясь в них в большей концентрации, чем в плазме крови.

Фармакокинетика

Лекарство при приеме внутрь быстро всасывается в системный кровоток, и его максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 1–3 ч. после приема, что обеспечивает быстрое наступление анальгетического эффекта.

Метаболизм осуществляется в печени под действием ферментов. Данный препарат подвергается окислительной биотрансформации в CYP-2C9, CYP-2C19 и, возможно, CYP-1A2. Полученный метаболит является активным и проявляет терапевтическое воздействие, присущее активному веществу, но в несколько раз слабее.

Т ½ из кровеносного русла равна 2–5 ч, а его метаболита — 3–9 ч. Поэтому минимальную эффективную дозу — 100 мг, достаточно назначать 2 раза в день, при этом отсутствует кумулятивный эффект.

Время выведения фармпрепарата из организма не зависит от возраста, пола и не изменяется при наличии умеренных нарушений почечной функции. При патологии печени прием противопоказан.

Показания к назначению

Нимесулид назначают в комплексной терапии:

• ревматоидного артрита;
• остеоартроза;
• артрита различной этиологии;
• артралгии;
• миалгии;
• послеоперационной и посттравматической боли;
• бурсита;
• тендинита;
• альгодисменореи;
• зубной и головной боли.

Медикамент обладает мощным и быстрым обезболивающим и противовоспалительным эффектом. Так, при лечении острой патологии околосуставных мягких тканей он более эффективен, чем «традиционные» НПВП – диклофенак и напроксен, которые для достижения аналогичного результата используются в высоких дозах.

Противопоказания

Лекарство нельзя принимать при:

• индивидуальной гиперчувствительности к активному веществу или вспомогательным компонентам формулы;
• аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС;
• алкоголизме, наркомании;
• язвенной болезни ЖКТ в острой форме или рецидиве заболевания;
• тяжелых патологиях свертываемости крови;
• сердечной недостаточности;
• возрасте младше 12 лет;
• вынашивании плода и грудном вскармливании;
• почечной и печеночной недостаточности;
• гипертермии, лихорадке и гриппоподобных симптомах;
• склонности к кровотечениям, в том числе угрозе цереброваскулярным кровоизлияниям.

Особенности применения

Чтобы снизить риск развития негативных явлений, Нимесулид следует принимать в минимальной терапевтической дозе и на протяжении максимально короткого курса, необходимого для купирования симптомов.

При отсутствии положительного результата следует прекратить прием препарата и рассмотреть возможность альтернативных вариантов лечения.

Не рекомендуется принимать одновременно другие НПВС, анальгетики, лекарства с гепатотоксическим эффектом.

При беременности и лактации

В период гестации не следует назначать медикамент, особенно в III триместре. Действующий компонент может негативно повлиять на формирование органов дыхательной и сердечно-сосудистой систем плода, вызывать поражение почек. Также на последних сроках беременности и в период родоразрешения он может спровоцировать у роженицы кровотечение, задержку родовой деятельности.

На период лечения стоит прекратить грудное вскармливание.

У детей

Нимесулид противопоказан детям до 12-летнего возраста.

Влияние на фертильность

Не рекомендуется применять лекарство во время планирования зачатия, лечения от бесплодия и проведения ЭКО.

Воздействие на скорость реакции

Медикамент иногда может негативно влиять на ЦНС, поэтому людям, которые во время терапии ощущают повышенную утомляемость, нарушение координации, головокружение, следует отказаться от вождения автотранспортных средств, высотных работ и управления движущимися механизмами.

Дозирование и способ приема

Для получения терапевтического эффекта и снижения риска негативных явлений следует принимать минимальную эффективную дозу препарата. Она составляет 200 мг/сут. Ее следует разделить на 2 приема – по 1 таблетке или 1 саше 2 раза/сут. Курс не должен превышать 15 дней.

Побочные действия

Кровотечения в ЖКТ при приеме данного лекарства встречаются гораздо реже, чем после других НПВП. Еще реже Нимесулид вызывает побочные эффекты со стороны других органов и систем организма:

• кроветворения – анемия, эозинофилия;
• иммунной – аллергия, анафилаксия;
• ЦНС – кошмары, головокружение, нарушение координации движений;
• психики – тревожность, нервозность;
• ССС – тахикардия, аритмия, кровотечения;
• дыхательной – одышка, спазм бронхов, астма;
• пищеварительной – тошнота, рвота, абдоминальная боль, метеоризм, диарея;
• гепатобилиарной – повышение уровня ферментов, холестаз, желтуха, гепатит;
• кожи и подкожной клетчатки – зуд, высыпания, крапивница, выпадение волос;
• мочевыделительной – отеки, вызванные задержкой жидкости, гематурия, почечная недостаточность и др.

При соблюдении дозировки и продолжительности приема риск развития побочных явлений минимальный.

Передозировка

При передозировке, как правило, отмечается усиление побочных проявлений. Интоксикация сопровождается тошнотой, рвотой, болью в эпигастрии, сонливостью. Состояние обратимо и проходит при симптоматическом лечении.

Условия и срок хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше + 25°С. Держать его в месте, недоступном источникам тепла и влаги, солнечным лучам, детям. Срок годности – 3 года с момента производства.

Нимесулид можно приобрести в онлайн-аптеке «Мед-Сервис». Заказ на сайте позволяет сэкономить время на поиск лекарств и деньги, так как товары здесь стоят намного дешевле, чем в других аптеках страны. На сайте действует бонусная и накопительная система, регулярно проводятся акции. Заказ можно оформить из любого населенного пункта Украины в течение нескольких минут.