Нифедипин

Нифедипин — лекарственное средство из группы блокаторов кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Применяется для лечения артериальной гипертензии, стенокардии и других сердечно-сосудистых заболеваний. Обладает выраженным сосудорасширяющим и антиангинальным действием. Производители отечественные — Дарница и Лекхим. Отпускается по рецепту врача.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма: таблетки для приема внутрь, блистеры по 50 таблеток.

Действующее вещество: nifedipine. 1 таблетка содержит его в количестве 10 или 20 мг.

Дополнительные компоненты

Дарница: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, сепифилм белый, макрогол 6000, желтый закат FCF.

Лекхим: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза, полисорбат 80, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, тальк, хинолиновый желтый.

Фармакологическая категория

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Нифедипин.

Код АТХ С08С А05.

Физико-химические свойства

Дарница: таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.

Лекхим: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, желтого цвета.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент блокирует медленные кальциевые каналы, благодаря чему препятствует поступлению ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов и кардиомиоциты. Это приводит к расширению коронарных и периферических артерий, снижению давления и уменьшению постнагрузки на сердце. В процессе лечения улучшается коронарный кровоток, снижается потребность миокарда в кислороде.

Препарат оказывает антиангинальное и гипотензивное действие, не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении может проявлять антиатерогенные свойства и улучшать почечный кровоток.

Фармакокинетика

После перорального приема медикамент быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность составляет 40-60%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30-60 минут. Связывание с белками плазмы — до 90%.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками, частично — через кишечник. Период полувыведения — около 2-5 часов.

Показания

Медикамент назначают с целью лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца: хронической стабильной стенокардии, вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

Лекарственный препарат противопоказан при наличии у пациента следующих состояний:

• повышенная чувствительность к компонентам в составе;
• кардиогенный шок;
• аортальный стеноз тяжелой степени;
• нестабильная стенокардия;
• острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель);
• применение в комбинации с рифампицином.

Нифедипин-Дарница не применяют при илеостоме или колостоме.

Лекарственное средство от Лекхим также противопоказано при: порфирии; состоянии во время инфаркта миокарда или на протяжении месяца после него; вторичной профилактике инфаркта миокарда; воспалительных заболеваниях кишечника или болезни Крона.

Особенности применения

Медпрепарат можно применять в составе комбинированной терапии с другими гипотензивными средствами, но важно учитывать риск развития постуральной артериальной гипотензии. При совместном назначении с β-адреноблокаторами необходимо контролировать состояние пациента, так как возможно резкое снижение давления и ослабление сердечной деятельности. Препарат противопоказан при остром приступе стенокардии, особенно в начале лечения, когда частота и интенсивность приступов могут увеличиваться.

У пациентов с эссенциальной гипертензией или стабильной стенокардией возможно повышение риска сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда и летальные исходы. Поэтому данный препарат рекомендуется только в случаях, когда другие методы лечения оказались неэффективными или неприемлемыми. Если после приема возникает ишемическая боль, лечение следует прекратить.

Лекарственное средство может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови, что требует контроля и коррекции дозы. С осторожностью его назначают пациентам с выраженной артериальной гипотензией, декомпенсированной сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушениями функции печени и почек. У пациентов, находящихся на гемодиализе, а также при злокачественной гипертензии или гиповолемии, расширение сосудов может вызвать резкое снижение давления.

Активный компонент метаболизируется системой цитохрома Р450 ЗА4, поэтому препараты, ингибирующие или индуцирующие эту систему, могут изменять его клиренс и биодоступность.При совместном применении необходимо контролировать давление и при необходимости снижать дозу.

Препарат противопоказан пациентам с подвздошно-кишечным резервуаром, а также тем, у кого имеется выраженное сужение ЖКТ, из-за риска развития обструктивных симптомов и образования безоаров, которые могут потребовать хирургического вмешательства.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. У пациентов старше 60 лет дозирование должно проводиться с особой осторожностью.

При использовании лекарственного средства от Лекхим при коронарном ангиоспазме в постинфарктный период лечение следует начинать не ранее чем через 3-4 недели после инфаркта миокарда и только при стабильном коронарном кровообращении у пациента. Также применение препарата может привести к ложноположительным результатам при рентгенологических исследованиях с барием — дефекты наполнения могут быть ошибочно интерпретированы как полипы.

Для беременных и кормящих женщин

Применение в период беременности противопоказано до 20-й недели. После этого срока препарат может назначаться только при тщательной оценке риска и при отсутствии альтернативных методов лечения.

При использовании лекарственного средства следует прекратить кормление грудью.

Для детей

Эффективность и безопасность у детей не установлены, поэтому препарат для педиатрического применения не предназначен.

Лекарственное взаимодействие

Активный компонент метаболизируется системой цитохрома CYP3A4, расположенной в слизистой оболочке кишечника и печени. Препараты, ингибирующие или индуцирующие этот фермент, могут влиять на биодоступность и клиренс нифедипина. Совместное применение с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению концентрации медикамента в плазме крови и усилению его действия. Это требует контроля давления и коррекции дозы.

Индукторы CYP3A4, например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, снижают эффективность лекарственного средства.

Совместное применение с другими антигипертензивными средствами может усиливать гипотензивный эффект. Особенно осторожно следует применять nifedipine с β-блокаторами, т.к. возможны случаи обострения сердечной недостаточности.

Медикамент может повышать концентрацию дигоксина, теофиллина, хинидина, винкристина, цефалоспоринов и такролимуса в плазме крови. При совместном применении требуется мониторинг и коррекция дозы. Также возможны взаимодействия с дилтиаземом, фентанилом (риск гипотензии), антикоагулянтами на основе кумарина, сульфатом магния, глицерилтринитратом и изосорбидом (синергизм).

Грейпфрутовый сок ингибирует CYP3A4 и может повысить концентрацию активного компонента, усиливая его действие. Эффект сохраняется до 3 дней после последнего употребления сока, поэтому его следует избегать на время лечения.

Влияние на скорость психомоторной реакции

На фоне терапии возможны головокружение, головная боль, утомляемость, приливы. До оценки индивидуальной реакции следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и режим дозирования

Препарат предназначен для взрослых. Таблетки следует принимать внутрь в одно и то же время, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, за исключением грейпфрутового сока. Рекомендуемый интервал между приемами — 12 часов, но не менее 6 часов. Таблетки не следует делить, так как это нарушает защиту от света, обеспечиваемую оболочкой.

Дозировку и продолжительность курса лечения определяют индивидуально, с учетом степени тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Повышение дозы должно происходить постепенно, в зависимости от клинической картины.

Для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно назначают по 20 мг дважды в сутки. При необходимости дозировку можно увеличить до 60 мг в сутки, постепенно. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.

Пациенты, принимающие ингибиторы или индукторы цитохрома CYP3A4, нуждаются в коррекции дозы или отмене препарата. При печеночной недостаточности требуется постоянное наблюдение, в тяжелых случаях — снижение дозы. Препарат следует отменять постепенно, особенно при длительном применении и высоких дозах, чтобы избежать синдрома рикошета.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• органов зрения: нарушение зрения, боль в глазах, слезотечение, уменьшение остроты зрения;
• органов слуха и внутреннего уха: звон в ушах;
• дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, заложенность носа, диспноэ, кашель, инфекции верхних дыхательных путей, ангионевротический отек, спазм бронхиальных мышц, отек легких;
• ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор, метеоризм, боль в желудке, сухость во рту, гиперплазия десен, отрыжка, отсутствие аппетита, дисфагия, вздутие, изжога, нарушение вкуса, стул черного цвета;
• печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, желтуха, внутрипеченочный холестаз, токсико-аллергический гепатит;
• почек и мочевыводящей системы: полиурия, дизурия, никтурия, гематурия, ухудшение функции почек, повышение суточного диуреза;
• обмена веществ и метаболизма: гипергликемия, увеличение массы тела;
• нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, тремор, парестезия, гипестезия, гиперестезия, расстройства сна, бессонница, сонливость, слабость, нарушение равновесия, депрессия;
• психики: тревожность, изменение настроения, нервозность, параноидальный синдром, снижение либидо;
• сердечно-сосудистой системы: тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, отеки, вазодилатация, гиперемия, коллапс, боль в груди;
• крови и лимфатической системы: изменение формулы крови, анемия, лейкопения;
• иммунной системы: реакции гиперчувствительности, зуд, крапивница, сыпь, отек лица, анафилактические и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, отек гортани;
• кожи и подкожной клетчатки: высыпания, зуд, эритема, дерматит, пурпура, эксфолиативный дерматит, алопеция, отеки кожи и слизистых, периферическая эдема;
• опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, артралгия, мышечные судороги, отеки суставов, боли в спине, подагра;
• репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, гинекомастия (обратимая);
• сосудистой системы: отек стоп, лодыжек, голеней, вазодилатация;
• общие нарушения: общая слабость, недомогание, повышенная утомляемость, апатия, озноб, неспецифическая боль, лихорадка, плохое самочувствие.

Передозировка

Симптомы передозировки включают нарушение сознания вплоть до комы, выраженное снижение артериального давления, тахикардию или брадикардию, гипергликемию, метаболический ацидоз, гипоксию и кардиогенный шок, который может сопровождаться отеком легких. Также возможно замедление атриовентрикулярной проводимости, нарушение функции синусового узла, пролонгированная гипотензия и отсутствие пульса на периферических артериях.

Лечение направлено на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. После перорального приема рекомендуется как можно быстрее опорожнить желудок, при необходимости — с промыванием желудка и тонкого кишечника. Возможно применение активированного угля. В отдельных случаях целесообразно рассмотреть применение слабительных средств осмотического действия (сорбит, лактулоза, сульфат магнезии) в течение первых четырех часов, совместно с активированным углем.

Пациенты без выраженных симптомов должны находиться под наблюдением не менее 4 часов при передозировке форм короткого действия и не менее 12 часов — при применении форм пролонгированного действия. Препарат следует отменять постепенно, особенно при длительном применении высоких доз, чтобы избежать синдрома рикошета.

Гемодиализ неэффективен из-за высокой степени связывания активного компонента с белками плазмы, но может быть рекомендован плазмаферез.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года (Дарница) и 3 года (Лекхим). Не применять по истечении даты, указанной на упаковке.

Нифедипин можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток:

• Дарница: по 10 мг, 50 шт., количество в упаковке 50 шт. (10х5);
• Лекхим: по 10 или 20 мг, количество в упаковке 50 шт. (10х5).

На сайте аптеки можно ознакомиться с обширным каталогом сертифицированных лекарственных средств. Благодаря удобному поиску, легко сделать заказ и оплатить необходимые товары. Также возможна доставка в любой город или район Украины. Приятным бонусом станут регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-сервис».