Неоспастил

Неоспастил — комбинированный препарат, сочетающий ненаркотический анальгетик (кеторолак трометамин) и спазмолитики (питофенон гидрохлорид и фенпивериния бромид). Выпускается фармкомпанией Дарница (Украина) в форме таблеток и раствора для инъекций.

Форма выпуска и состав

Таблетки

• Состав в 1 шт.: кеторолак трометамин - 10 мг, питофенон гидрохлорид - 10 мг, фенпивериния бромид - 0,1 мг.
• Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, кросповидон, стеарат магния, оболочка Opadry II 85F.

Раствор для инъекций (2 мл ампула)

• Состав: кеторолак трометамин - 15 мг/мл, питофенон гидрохлорид - 5 мг/мл, фенпивериния бромид 0,05 мг/мл.
• Дополнительные компоненты: натрия хлорид, пропиленгликоль, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства

Таблетки: розового цвета, с оболочкой, гладкие, двояковыпуклые.

Раствор: прозрачная жидкость со слегка желтым или зеленоватым оттенком.

Фармакологическая категория

Спазмолитические средства в сочетании с анальгетиками.

Код ATX A03D A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Неоспастил — комбинированный препарат, который одновременно оказывает обезболивающее, спазмолитическое и умеренное противовоспалительное действия. Этот фармакологический эффект обеспечивают три действующих вещества:

1. Кеторолак трометамин. Мощное ненаркотическое обезболивающее из группы НПВС. Блокирует действие ферментов, участвующих в образовании простагландинов — веществ, вызывающих боль, воспаление и отек. Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает привыкания, не обладает седативным или психотропным действием, не подавляет дыхание.
2. Питофенон гидрохлорид. Действует как миотропный спазмолитик, расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов, снимая спазмы в желудке, кишечнике, желчных и мочевыводящих путях. По действию схож с папаверином.
3. Фенпивериния бромид. Обладает холинолитическим эффектом, снижает влияние парасимпатической нервной системы на органы, за счет чего дополнительно уменьшается спазм, снижается моторика и тонус внутренних органов.

В сочетании вещества усиливают действия друг друга: кеторолак снимает боль, питофенон устраняет спазмы, а фенпивериний стабилизирует мышечную активность. Препарат эффективно облегчает спастическую боль, особенно при коликах, послеоперационных состояниях и воспалении.

Раствор для инъекций действует быстрее: обезболивающий эффект наступает через 20-30 минут и подходит для острых или интенсивных болей.

Таблетки действуют медленнее, но дольше, и чаще применяются после снятия острой боли для поддерживающей терапии.

Фармакокинетика

Таблетки

После приема внутрь Неоспастил хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте.
Максимальная концентрация в крови достигается: для кеторолака — примерно через 45–60 минут; для питофенона — через 30 минут; для фенпивериния — через 3–4 часа. Период полувыведения: кеторолак — около 6 часов; питофенон — 3,7 часа; фенпивериний — до 11 часов.

Биодоступность высокая, но жирная пища может замедлять скорость всасывания. Все три компонента метаболизируются в печени и выводятся в основном через почки, оставшаяся часть — с калом.

Раствор для инъекций

После внутримышечного введения препарат быстро попадает в кровь. Максимальные концентрации достигаются: кеторолак — через 1,3 часа; питофенон и фенпивериний — через 45 минут. Период полувыведения: кеторолак — 5,7 часа; питофенон — 2,3 часа; фенпивериний — 4,4 часа.

Биодоступность составляет практически 100%. Концентрации действующих веществ в крови выше, чем при приеме внутрь. Основной путь выведения — через почки. Инъекции дают более быстрое и мощное начало действия.

Показания

Неоспастил применяют для кратковременного симптоматического лечения умеренного болевого синдрома:

• при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов, включая почечные и печеночные колики, спазмы мочевого пузыря и мочевыводящих путей, болезненные менструации, спазмы желудка и кишечника, а также при спастической дискинезии желчевыводящих путей;
• в послеоперационный период и после диагностических процедур на органах брюшной полости и малого таза.

Противопоказания

Применение лекарства противопоказано в следующих случаях:

• повышенная чувствительность любым компонентам в составе;
• активная язва желудка или двенадцатиперстной кишки, а также язвенная болезнь или кровотечения в анамнезе;
• бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• бронхиальная астма в анамнезе;
• полипы в носу, ангиоотек или бронхоспазм;
• применение в качестве обезболивающего перед или во время операций;
• проведение операций с высоким риском кровотечений или при неполной остановке кровотечения;
• тяжелая сердечная, печеночная или почечная недостаточность;
• подозрение или наличие кровоизлияния в мозг, геморрагический диатез, нарушение свертываемости крови, высокий риск кровотечений;
• одновременное лечение ацетилсалициловой кислотой, другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), пентоксифиллином, пробенецидом, солями лития;
• применение антикоагулянтов, включая варфарин и гепарин;
• обезвоживание с риском ухудшения функции почек;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы II–III степени;
• атония желчного или мочевого пузыря;
• тахиаритмии;
• коллаптоидное состояние;
• закрытоугольная глаукома;
• кишечная непроходимость, мегаколон.

Раствор для инъекций запрещено вводить эпидурально или интратекально (в область спинного мозга или его оболочек), т.к. это может вызвать серьезные неврологические осложнения.

Особенности применения

Неоспастил следует применять в самой низкой эффективной дозе и не дольше 5 дней, чтобы снизить риск побочных эффектов. Препарат может вызвать тяжелые реакции со стороны ЖКТ, особенно у пожилых, ослабленных пациентов.

Также высокий риск почечной, печеночной и сердечно-сосудистой токсичности. Пациентам с уже имеющимися заболеваниями этих органов, особенно пожилым, следует применять препарат с осторожностью и под наблюдением врача.

Анафилактоидные реакции возможны даже у тех, кто раньше не имел аллергии. Особенно это касается больных с астмой, носовыми полипами и отеками.

Медикамент может удлинять время кровотечения и не должен использоваться при нарушении свертываемости крови или в послеоперационный период, если есть риск кровотечений.

Для беременных и кормящих женщин

Применение медикамента противопоказано для данной группы пациентов

Для детей

Препарат не применяется у пациентов младше 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Неоспастил содержит кеторолак, и именно он определяет большинство возможных взаимодействий. Это вещество сильно связывается с белками крови, но почти не влияет на обмен других препаратов.

Лекарство нельзя применять одновременно с другими противовоспалительными средствами, включая аспирин и селективные ингибиторы ЦОГ-2. Такая комбинация увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения и других тяжелых побочных эффектов.

Опасным считается совместное применение с антикоагулянтами (например, варфарином), препаратами лития, пробенецидом и пентоксифиллином — это может усилить риск кровотечений. То же касается мифепристона: после его приема НПВП нельзя использовать минимум 8 дней.

С осторожностью медикамент следует сочетать с:

• кортикостероидами и антидепрессантами группы СИОЗС — из-за риска желудочного кровотечения;
• метотрексатом — возможна его токсичность;
• диуретиками и гипотензивными средствами — может ослаблять их эффект;
• сердечными гликозидами — возможна задержка жидкости и ухудшение работы сердца;
• циклоспорином, такролимусом — повышается риск поражения почек;
• опиоидами — усиливается их обезболивающий эффект;
• некоторыми антибиотиками, противосудорожными и психотропными препаратами — возможны судороги или галлюцинации;
• растительными средствами (чесноком, гинкго, луком) — может усилиться риск кровотечения;
• хинином — может возникнуть сухость во рту, затруднение мочеиспускания.

Врач должен оценить соотношение пользы и риска, особенно у пожилых и пациентов с заболеваниями сердца, почек, печени.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Вождение и работа с механизмами не рекомендуются, если возникают головокружение, сонливость, нарушение зрения, депрессия.

Способ применения и режим дозирования

Неоспастил следует применять в минимально эффективной дозе и как можно более коротким курсом. В общем лечение не должно быть более 5 дней (включая переход с инъекций на таблетки). Это снижает риск побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ и почек.

Принимать следует по 1 дозе препарата каждые 6 часов, если нужно — с интервалом не менее 4 часов.

Общая суточная доза не должна превышать 90 мг, а у пожилых, людей с почечной недостаточностью или с массой тела до 50 кг — не более 60 мг/сутки.

Препарат можно комбинировать с опиоидами (морфин и др.) — они усиливают обезболивающий эффект, но не увеличивают побочные реакции.

Пациентов нужно как можно раньше переводить на таблетированную форму. В день перехода суммарная суточная доза кеторолака не должна превышать:

• 90 мг — для взрослых;
• 60 мг — для пожилых, с нарушениями функции почек или массой <50 кг;
• При этом внутрь — не более 40 мг кеторолака.

Таблетки

Принимают во время или после еды, по 1 шт. каждые 6 часов, максимум — 4 таблетки в сутки (то есть 40 мг кеторолака). Максимальная длительность лечения — 5 дней.

Раствор для инъекций

Применяется только в условиях стационара.

Вводят внутримышечно по 1-2 мл (15-30 мг кеторолака) каждые 8-12 часов, но не более 2 суток подряд. Ампулу желательно нагреть до температуры тела перед введением. Эпидуральное и интратекальное введение запрещено.

Побочные действия

Побочные реакции встречаются со стороны:

• ЖКТ: тошнота, боль в животе, изжога, вздутие, диарея, запор, рвота.
• Нервная система: головная боль, сонливость, бессонница, головокружение, раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации.
• Почки: изменение количества и задержка мочи, боли в пояснице, нарушение функции почек.
• Сердечно-сосудистая система: отеки, учащенное или замедленное сердцебиение, скачки давления.
• Аллергии: кожная сыпь, зуд, отек лица, затрудненное дыхание.
• Печень: повышение печеночных ферментов.
• Кровь: снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов, удлинение времени свертывания крови.
• Органы чувств: ухудшение слуха, зрения, шум в ушах, неврит зрительного нерва.

Возможны общие нарушения состояния, слабость, потливость, повышение температуры, прибавка в весе.

Передозировка

Передозировка Неоспастила может вызвать:

• снижение сознания, сонливость;
• головную боль, тошноту, рвоту, боль в желудке;
• язвы, эрозии и кровотечения ЖКТ;
• повышение давления;
• нарушение дыхания, кому;
• острую почечную недостаточность;
• аллергические и анафилактоидные реакции.

Редко возможны: судороги, головокружение, звон в ушах, дезориентация, возбуждение или, наоборот, угнетение нервной системы.

В случае передозировки необходимо немедленно прекратить прием лекарства и начать симптоматическое и поддерживающее лечение. Если передозировка произошла при приеме таблеток, целесообразно промывание желудка и прием активированного угля, особенно в первые часы. Важно следить за водным балансом и обеспечить достаточный диурез, чтобы снизить нагрузку на почки. Состояние печени и почек должно находиться под регулярным медицинским контролем.

Пациенты, которые могли получить потенциально токсичную дозу, должны находиться под наблюдением как минимум в течение четырех часов. При возникновении судорог может применяться внутривенное введение диазепама. Другие меры врач подбирает индивидуально в зависимости от клинической картины и состояния пациента.

Специфического антидота не существует. Из-за высокого уровня связывания кеторолака с белками крови, некоторые процедуры, например, форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ или переливание крови, как правило, не дают значимого эффекта.

Гемодиализ, форсированный диурез и подщелачивание мочи неэффективны из-за высокого связывания кеторолака с белками крови.

Условия хранения

Хранить лекарственное средство нужно при температуре до 25 °C в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года (таблетки) и 4 года (раствор для инъекций). Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Неоспастил-Дарница можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде таблеток (10 шт. в упаковке) и раствора для инъекций по 2 мл. ()10 ампул в упаковке).

Вниманию покупателей представлены обширный каталог сертифицированных лекарств. Лекарственные средства могут быть доставлены в разные города Украины в течение нескольких дней. В целях безопасности перед покупкой необходимо посетить врача.