Немотан

Немотан — лекарственный препарат нимодипина. Действует преимущественно на сосуды головного мозга, улучшая их кровоснабжение и предотвращая спазм, который может возникать после разрыва аневризмы и субарахноидального кровоизлияния. Производитель: Medochemie Ltd, Кипр.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма: таблетки для приема внутрь, блистеры по 30 и 90 таблеток.

• Действующее вещество: nimodipine. 1 таблетка содержит нимодипин в количестве 30 мг.
• Дополнительные компоненты: повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат.

Фармакологическая категория

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преобладающим влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина. Нимодипин.

Код АТХ С08С А06.

Физико-химические свойства

Таблетки круглые, белого цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Немотан препятствует избыточному поступлению кальция в клетки сосудов. За счет этого сосуды, особенно мозговые артерии, расширяются. Это уменьшает риск спазма после кровоизлияния в мозг, улучшает кровоток и снижает вероятность повреждения клеток мозга.

В обычных дозах медикамент оказывает умеренное влияние на общее артериальное давление.

Фармакокинетика

После приема внутрь лекарство быстро всасывается. Биодоступность (количество действующего вещества, которое попадает в кровь) составляет около 5-15 % из-за первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в крови отмечается через 0,5–1 час. Более 95 % вещества связывается с белками крови.

Метаболизм происходит в печени, выводится в виде неактивных продуктов с мочой и калом. Период полувыведения — 1-2 часа.

У пациентов с тяжелыми нарушениями работы печени концентрация препарата в крови повышается.

Показания

Медикамент назначают с целью профилактики и лечения ишемических (связанных с недостатком крови) нарушений головного мозга, которые возникают из-за спазма сосудов после разрыва аневризмы и субарахноидального кровоизлияния.

Противопоказания

Лекарственный препарат противопоказан при наличии у пациента следующих состояний:

• повышенная чувствительность к нимодипину или любому компоненту в составе;
• тяжелые нарушения функции печени;
• выраженное снижение артериального давления;
• одновременный прием рифампицина;
• совместное использование с сильными ингибиторами CYP3A4 (макролидные антибиотики, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеазы ВИЧ, нефазодон).

Особенности применения

Применение Немотана обычно не вызывает повышения внутричерепного давления, однако у пациентов с подобным состоянием или с выраженным отеком головного мозга необходимо внимательно наблюдать за состоянием.

С осторожностью назначают препарат людям с низким артериальным давлением, когда систолическое давление ниже 100 мм рт. ст., в этих случаях риск резкого падения давления возрастает.

Нимодипин расщепляется в организме системой ферментов CYP3A4, которая работает в печени и слизистой кишечника. Лекарства, влияющие на эту систему, могут менять концентрацию нимодипина в крови.

При совместном приеме с препаратами, являющимися ингибиторами или, наоборот, индукторами CYP3A4, уровень нимодипина в плазме может возрастать или снижаться. К таким средствам относятся: макролидные антибиотики (например, эритромицин), противовирусные препараты для лечения ВИЧ (например, ритонавир), противогрибковые препараты группы азолов (например, кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, комбинация хинупристин/дальфопристин, а также циметидин и вальпроевая кислота. При сочетании с ними необходимо тщательно контролировать артериальное давление и при необходимости корректировать дозировку.

Для беременных и кормящих женщин

Назначение препарата в этот период возможно только тогда, когда польза для матери значительно превышает потенциальные риски для плода.

Установлено, что нимодипин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Поэтому во время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Для детей

Безопасность и эффективность не установлены, поэтому препарат не используется в педиатрической практике.

Лекарственное взаимодействие

Немотан нельзя принимать одновременно с другими лекарственными формами нимодипина (например, с раствором для инфузий).

Нимодипин метаболизируется ферментом CYP3A4, который работает в слизистой кишечника и в печени, поэтому любые препараты, влияющие на CYP3A4, способны менять его первичный метаболизм и клиренс. Концентрация нимодипина в крови может заметно повышаться или снижаться, что приводит к усилению побочных эффектов или к снижению эффективности лечения.

Рифампицин индуцирует ферменты и резко ускоряет распад нимодипина, поэтому его совместное применение делает лечение неэффективным и противопоказано.

Противоэпилептические средства фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин уменьшают биодоступность нимодипина, поэтому сочетать их при лечении нельзя.

Одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 повышает уровень нимодипина: к таким средствам относятся некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин), ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир), азольные противогрибковые препараты (например, кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, комбинация хинупристин/дальфопристин, а также циметидин и вальпроевая кислота. В этих случаях требуется контроль артериального давления и, при необходимости, уменьшение дозы.

Концентрация нимодипина в плазме при длительном совместном приеме с флуоксетином возрастает примерно на 50 %, при этом действие самого флуоксетина ослабевает, а активного метаболита норфлуоксетина — не меняется. Совместное применение с нортриптилином вызывает небольшое повышение уровня активного компонента.

Нимодипин способен усиливать гипотензивный эффект многих средств, снижающих давление, в том числе диуретиков, бета-блокаторов, ингибиторов АПФ, альфа-1-блокаторов, других антагонистов кальция, альфа-адреноблокаторов, ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и альфа-метилдопы. Если избежать таких комбинаций нельзя, необходимо внимательно наблюдать за пациентом и контролировать давление.

Грейпфрутовый сок нельзя принимать его одновременно с дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов, т.к. может усиливаться гипотензивный эффект.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Во время лечения у некоторых пациентов возникало головокружение. Это может негативно повлиять на скорость реакций, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами, требующими концентрации внимания.

Способ применения и режим дозирования

Немотан назначается внутрь по 60 мг 6 раз в сутки. Суточная доза составляет 360 мг. Таблетки нужно проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Прием пищи не влияет на действие препарата, поэтому принимать его можно независимо от еды. Интервалы между приемами должны быть не меньше 4 часов.

В качестве профилактики лечение можно начать в указанной дозировке, но не позже 4-го дня после субарахноидального кровоизлияния. Курс продолжается 21 день.

Если пациенту проводится хирургическое вмешательство, терапию следует продолжать в той же дозе, чтобы завершить полный 21-дневный курс.

В случае развития побочных реакций дозу необходимо уменьшить. При выраженных нежелательных явлениях препарат отменяют полностью.

У людей с тяжелыми нарушениями работы печени, особенно при циррозе, концентрация нимодипина в крови может резко возрастать, так как снижается его разрушение при первом прохождении через печень и уменьшается скорость выведения. В таких случаях дозу нужно снижать, а при необходимости полностью прекращать лечение.

При назначении одновременно с лекарствами, которые являются ингибиторами или индукторами фермента CYP3A4, может потребоваться коррекция дозы.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• крови и лимфатической системы – изменения показателей анализа крови, тромбоцитопения;
• иммунной системы – реакции гиперчувствительности, аллергия, кожная сыпь;
• нервной системы – головная боль, неспецифические цереброваскулярные симптомы;
• сердца – нарушения ритма, тахикардия, брадикардия;
• сосудов – артериальная гипотензия, вазодилатация, неспецифические сердечно-сосудистые симптомы;
• органов дыхания – гипоксия;
• желудочно-кишечного тракта – тошнота, расстройства пищеварения, кишечная непроходимость;
• печени и желчевыводящих путей – легкие и умеренные нарушения функции печени, временное повышение активности ферментов печени.

Передозировка

При острой передозировке могут наблюдаться выраженное падение артериального давления, учащенное сердцебиение (тахикардия) или, наоборот, замедленный пульс (брадикардия), тошнота, желудочно-кишечные расстройства.

При передозировке препарат немедленно отменяют. В экстренной ситуации проводится симптоматическая терапия: промывание желудка, прием активированного угля. Если давление продолжает снижаться, внутривенно вводят норадреналин или допамин. Специфического антидота для нимодипина не существует, поэтому лечение проводится с учетом симптомов.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении даты, указанной на упаковке.

Немотан можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток:

• по 30 мг количество в упаковке 30 шт. (10х3);
• по 30 мг количество в упаковке 100 шт. (10х10).

На сайте аптеки можно ознакомиться с обширным каталогом сертифицированных лекарственных средств. Благодаря удобному поиску, легко сделать заказ и оплатить необходимые товары. Также возможна доставка в любой город или район Украины. Приятным бонусом станут регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-сервис».