Небиар

Небиар — это гипотензивный препарат, предназначенный для лечения артериальной гипертензии. Относится к группе селективных β₁-адреноблокаторов и комбинированных антигипертензивных средств. Производится фармацевтической компанией "Артериум", Украина.

Форма выпуска и состав

Медикамент выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, с дозировкой 5 мг.

Обычные таблетки

• Активное вещество: небиволол — 0,5 мг (в пересчете на небиволол гидрохлорид).
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон K 30, магния стеарат.
• Пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400.

Плюс

• Активные вещества: небиволол — 5 мг, гидрохлоротиазид — 12,5 мг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кросповидон, повидон K 30, магния стеарат.
• Пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, железа оксид желтый.

Фармакологическая категория

Обычные таблетки: Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В12.

Плюс: Селективные блокаторы бета-адренорецепторов с тиазидными диуретиками. Код ATX C07B B12.

Физико-химические свойства

Обычные таблетки: белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой на одной стороне и логотипом «N5» на другой.

Плюс: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с логотипом «515» на одной стороне и насечкой на другой.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Медикамент содержит действующее вещество небиволол, которое относится к группе селективных бета₁-адреноблокаторов. Он действует преимущественно на сердце, снижая частоту и силу сердечных сокращений, объем крови, который выбрасывается при каждом ударе. В результате — давление в сосудах снижается.

Кроме этого, небиволол обладает еще одной важной способностью — он способствует расширению кровеносных сосудов. Это происходит за счет активации естественного механизма в организме, при котором выделяется оксид азота — вещество, расслабляющее стенки сосудов. Такой двойной механизм делает небиволол особенным среди других бета-блокаторов. Препарат не только замедляет работу сердца, но и улучшает кровоток за счет расширения сосудов.

Еще одна важная особенность — избирательное действие на сердце. Благодаря этому риск побочных эффектов, особенно связанных с дыханием (например, бронхоспазм), ниже, чем у других лекарственных средств из этой группы.

Небиар Плюс содержит два активных вещества: небиволол и гидрохлоротиазид. Второй компонент — мочегонное средство, которое помогает организму избавиться от лишней соли и воды через почки. За счет уменьшения объема циркулирующей жидкости снижается артериальное давление. Оба компонента в препарате дополняют друг друга: небиволол действует на сердце и сосуды, а гидрохлоротиазид — на почки. Такая комбинация позволяет добиться более выраженного и стабильного снижения давления.

Фармакокинетика

После приема внутрь активный компонент быстро всасывается в желудке и кишечнике. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 1,5–4 часа. То, насколько быстро и в каком количестве препарат попадает в кровь, зависит от индивидуальных особенностей организма, особенно от активности одного фермента печени. У некоторых людей он работает быстрее, у других — медленнее. От этого зависит, как быстро и как долго действует препарат.

Если у пациента фермент работает медленно (так называемые «медленные метаболизаторы»), небиволол дольше задерживается в организме, поэтому эффект может быть более выраженным и длительным. У «быстрых метаболизаторов» препарат выводится быстрее.

Связывание небиволола с белками крови высокое — около 98%, т.е. большая часть вещества циркулирует в крови в связанной, неактивной форме, и высвобождается постепенно.

Медикамент распадается в печени на активные и неактивные вещества (метаболиты), после чего выводится в основном с мочой (через почки) и в меньшей степени — с калом. Примерно 38% принятой дозы выводится в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов.

Период полувыведения составляет:

• у быстрых метаболизаторов — около 10 часов;
• у медленных — до 30 часов и больше.

Пища не влияет на всасывание.

В комбинированной форме, кроме небиволола, содержится гидрохлоротиазид — мочегонное средство (диуретик). Он также хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальный уровень в крови достигается через 1-2,5 часа. Он не метаболизируется в печени, а почти полностью выводится с мочой. Период полувыведения — от 6 до 15 часов. Эффективность гидрохлоротиазида может снижаться у пациентов с нарушениями функции почек.

Показания

Обычные таблетки: артериальная гипертензия.

Плюс: артериальная гипертензия у пациентов, которым показана комбинированная терапия β₁-блокатором и диуретиком.

Противопоказания

Противопоказанием к применению препарата являются:

• гиперчувствительность к компонентам в составе;
• AV-блокада II–III степени;
• тяжелая брадикардия;
• кардиогенный шок;
• выраженная гипотензия;
• острая сердечная недостаточность;
• синдром слабости синусового узла;
• метаболический ацидоз;
• бронхиальная астма или тяжелая ХОБЛ;
• феохромоцитома (без адекватной терапии);
• тяжелые нарушения функции печени.

Для Небиар Плюс:

• анурия;
• рефрактерная гипонатриемия/гипокалиемия;
• тяжелая почечная недостаточность;
• гиперурикемия, подагра.

Особенности применения

Продолжение приема препарата перед операцией может снизить риск нарушений ритма сердца при наркозе и интубации. Если врач решает отменить препарат перед хирургическим вмешательством, это нужно сделать как минимум за 24 часа до наркоза. При использовании некоторых видов наркоза, которые могут ослаблять работу сердца, необходима особая осторожность. Чтобы избежать излишне сильной реакции блуждающего нерва (например, замедления пульса), может понадобиться внутривенное введение атропина.

Бета-блокаторы, включая небиволол, не следует назначать пациентам с нестабильной сердечной недостаточностью до тех пор, пока состояние не будет стабилизировано.

При ишемической болезни сердца нельзя резко прекращать прием препарата. Отмену проводят постепенно, за 1–2 недели, чтобы избежать обострения стенокардии. При необходимости назначают другое лечение на фоне отмены.

Препарат может вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя опускается ниже 50–55 ударов в минуту, особенно при появлении головокружения или усталости, дозу препарата снижают.

Препарат применяют с осторожностью:

• при нарушениях кровообращения в конечностях (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
• при легкой AV-блокаде (I степень), т.к. препарат может замедлять передачу импульсов в сердце;
• при стенокардии Принцметала, т.к. возможно усиление спазма сосудов сердца.

Комбинация с некоторыми препаратами (например, верапамилом, дилтиаземом, антиаритмиками I класса и гипотензивными средствами центрального действия) не рекомендуется, из-за риска серьезных сердечных нарушений.

Небиволол не влияет на уровень сахара в крови, но может маскировать симптомы гипогликемии, такие как учащенное сердцебиение и тревожность, особенно у людей с диабетом. При этом важен строгий контроль глюкозы. Также лечение может скрывать признаки гиперфункции щитовидной железы.

При одновременном применении с препаратами для снижения сахара в крови (особенно сульфонилмочевиной) риск выраженной гипогликемии повышается.

Пациентам с хроническими заболеваниями легких (например, ХОБЛ) препарат назначают с осторожностью, так как может усилиться сужение дыхательных путей.

При псориазе в анамнезе применять Небиар следует только после взвешенного решения врача, так как возможны обострения.

Бета-блокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и усиливать тяжесть анафилактических реакций.

На фоне терапии необходимо регулярно контролировать пульс, давление, общее самочувствие пациента.

Резкая отмена препарата без необходимости не допускается.

Обе формы лекарства содержат лактозу, поэтому их нельзя применять при врожденной непереносимости галактозы, недостатке лактазы, синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Для беременных и кормящих женщин

Небиволол может снижать кровоснабжение плаценты, что повышает риск задержки роста плода, выкидыша, преждевременных родов или внутриутробной гибели. У новорожденных возможно развитие брадикардии и пониженного уровня сахара. Поэтому во время беременности препарат применяют только по жизненным показаниям, под строгим контролем врача. Требуется наблюдение за ростом плода и плацентарным кровотоком.

Активный компонент может проникать в грудное молоко, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Для детей

Не применяется у пациентов младше 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Небиар нельзя сочетать с:

• Антиаритмиками I класса (например, хинидином, пропафеноном, дизопирамидом): усиливается влияние на проводимость сердца и сокращение миокарда.
• Блокаторами кальциевых каналов (верапамилом, дилтиаземом): может привести к снижению давления, замедлению пульса и нарушению проводимости.
• Гипотензивными средствами центрального действия (клонидином, метилдофой, моксондином и др.): при резкой отмене — риск скачка давления ("синдром отмены").

С осторожностью можно сочетать с:

• Антиаритмиками III класса (амиодароном): возможно усиление замедления проводимости в сердце.
• Анестетиками (летучими галогенами): повышается риск гипотонии.
• Инсулином и сахароснижающими препаратами: возможна маскировка признаков гипогликемии (учащенный пульс и тревога).
• Психотропными средствами, антидепрессантами, барбитуратами, алкоголем: усиливают гипотензивное действие.
• Симпатомиметиками (например, адреналином): могут снижать эффективность препарата и вызывать сердечные нарушения.

Дополнительно:

• Гликозиды наперстянки (дигоксин): может усиливаться замедление сердечной проводимости.
• Дигидропиридиновые блокаторы кальция (амлодипин, нифедипин и др.): риск гипотонии и ухудшения сердечной функции при СН.
• НПВП: не влияют на действие медикамента.
• Ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин, хинидин, пароксетин): могут повышать концентрацию небиволола в крови и риск побочных эффектов.
• Циметидин повышает уровень небиволола в крови, но без клинически значимых последствий.

Небиар Плюс рекомендуется сочетать с:

• Препаратами лития: повышается его токсичность.
• Препаратами, снижающими калий (другие диуретики, слабительные, кортикостероиды): риск выраженной потери калия (гипокалиемии), что опасно для сердца.

С осторожностью медикамент применяют одновременно с:

• НПВП: могут ослаблять мочегонный и гипотензивный эффект.
• Солями кальция: риск повышения уровня кальция в крови.
• Гликозидами дигиталиса: на фоне потери калия возрастает риск аритмии.
• Антиаритмиками: при гипокалиемии риск возрастает — нужен контроль электролитов и ЭКГ.
• Противодиабетическими препаратами и метформином: может потребоваться корректировка дозы из-за влияния на обмен глюкозы и риск лактоацидоза.
• Циклоспорином, амантадином, алопуринолом: увеличивается риск побочных реакций.
• Йодсодержащими контрастными препаратами: при обезвоживании — риск почечной недостаточности, необходима регидратация.
• Цитостатиками (например, метотрексатом): возможно угнетение функции костного мозга.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Возможны головокружение и усталость, особенно в начале лечения, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при вождении авто или работе с техникой.

Способ применения и режим дозирования

Обычные таблетки

Принимают внутрь, желательно в одно и то же время каждый день, независимо от приема пищи или во время еды.

При артериальной гипертензии обычная доза для взрослых — 1 таблетка (5 мг) один раз в сутки. Гипотензивный эффект может проявиться через 1–2 недели, а максимальный — через 4 недели.

Если необходимо, Небиар можно комбинировать с другими препаратами от давления, особенно с диуретиками, такими как гидрохлоротиазид.

Пациентам с почечной недостаточностью лечение начинают с половинной дозы — 2,5 мг в сутки. При хорошей переносимости дозу можно увеличить до 5 мг.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать с 2,5 мг/сутки. Старше 75 лет препарат применяют с осторожностью под наблюдением врача.

Лечение хронической сердечной недостаточности начинают с минимальной дозы — 1,25 мг в сутки, постепенно повышают каждые 1–2 недели в зависимости от переносимости: до 2,5 мг - 5 мг - максимум 10 мг в сутки. На каждом этапе пациент должен находиться под наблюдением врача.

В случае ухудшения состояния (например, понижение давления, отек легких, брадикардия) дозу уменьшают или препарат отменяют.

Резкая отмена нежелательна. Если необходимо прекратить лечение — дозу снижают постепенно.

При хронической ишемической болезни сердца корректировка доз проводится аналогично: от 1,25 мг до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Небиар Плюс

Применяется перорально, 1 раз в сутки, во время еды или независимо от еды. Таблетку желательно принимать в одно и то же время каждый день.

Предназначен для пациентов, у которых давление уже хорошо контролируется комбинацией 5 мг небиволола и 12,5 мг гидрохлоротиазида.

Обычная доза - 1 таблетка в сутки (5 мг/12,5 мг).

У пожилых пациентов (75 лет и старше) назначается с осторожностью, под регулярным контролем врача.

Побочные действия

Побочные реакции могут возникать со стороны:

• Психики: нарушения сна, депрессия, тревожность, ночные кошмары, раздражительность.
• Нервной системы: головная боль, головокружение, онемение или покалывание, обмороки.
• Органов чувств: нарушение зрения, ощущение сухости глаз, светобоязнь.
• Сердечно-сосудистой системы: замедление пульса, сердечная недостаточность, нарушение проводимости сердца, падение давления, гипотензия, усиление симптомов перемежающейся хромоты.
• Дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, пневмония, легочный отек, респираторный дистресс-синдром.
• ЖКТ: тошнота, запор, диарея, вздутие живота, диспепсия, рвота, сухость во рту, дискомфорт в животе.
• Печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха, воспаление желчного пузыря (холецистит).
• Почек и мочевыводящей системы: нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, интерстициальный нефрит, наличие сахара в моче.
• Кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, покраснение кожи, реакции фоточувствительности, обострение псориаза.
• Мышц и костей: мышечные спазмы, боли в мышцах.
• Половой системы: снижение полового влечения, эректильная дисфункция.

Также возможны общие реакции: повышенная утомляемость, отеки, астения, жажда, повышение температуры тела.

Передозировка

Данных о случаях передозировки небиволола нет. Однако, как и при других бета-блокаторах, возможны следующие симптомы: замедление пульса (брадикардия), выраженное снижение давления, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Для гидрохлоротиазида характерны: потеря жидкости и электролитов (особенно калия, натрия и хлора), обезвоживание, тошнота, сонливость. Гипокалиемия может вызывать мышечные спазмы и сердечные аритмии, особенно если пациент одновременно принимает препараты наперстянки или антиаритмики.

При подозрении на передозировку или при реакции гиперчувствительности пациента необходимо немедленно госпитализировать в отделение интенсивной терапии. Важно:

• следить за уровнем сахара в крови;
• контролировать электролиты и работу почек;
• при необходимости — промыть желудок, назначить активированный уголь и слабительное;
• обеспечить искусственную вентиляцию легких (при нарушении дыхания).

Для устранения брадикардии и вагусных реакций вводят атропин. Падение давления или шок лечат инфузией плазмы или плазмозаменителей, при необходимости — катехоламинами (например, дофамин).

В особо тяжелых случаях резистентной брадикардии может понадобиться установка кардиостимулятора.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°C в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Небиар можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде обычных таблеток и Плюс по 0,5 мг. 30 шт. (10х3) в упаковке.

На сайте покупатели могут ознакомиться с обширным каталогом сертифицированных лекарственных средств, получить информацию. Благодаря удобному поиску, можно сделать заказ и оплатить выбранные товары. Также возможна быстрая доставка в любой город Украины. Приятным бонусом станут регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-Сервис».