Наклофен

Наклофен – это лекарственное средство, применяемое в терапии воспалительных болезней ревматического происхождения, для устранения боли после травм и оперативных вмешательств, купирования болевого синдрома и/или воспалений в гинекологии. Производится словенской компанией «КРКА, д.д., Ново место» и принадлежит к рецептурным медикаментам.

Состав и лекарственная форма

Наклофен изготавливается в виде раствора для инъекционного введения и капсул. Обе фармацевтические формы имеют в основе действующий компонент диклофенак натрия в количестве 75 мг.

Основные физико-химические свойства

Раствор для инъекций Наклофен – прозрачная жидкость, которая может быть как без цвета, так и иметь легкий желтоватый оттенок, какие-либо примеси отсутствуют.

Капсулы Наклофен состоят из белого корпуса и голубой крышечки, внутри белые или кремовые гранулы.

Фармакотерапевтическая группа

Наклофен относится к категории нестероидных противовоспалительных и противоревматических препаратов, диклофенаку. Код в системе АТХ М01А В05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент по фармакологической классификации относится к нестероидным противовоспалительным соединениям, оказывающим мощное антивоспалительное и обезболивающее воздействие. Диклофенак тормозит синтезирование циклооксигеназы, при этом в хрящах не замедляет продукцию протеогликанов.

Наклофен продемонстрировал высокую эффективность в ревматологии в снятии таких симптомов, как боль при движении или в состоянии покоя, скованность и отечность суставов в утреннее время, нарушение функций суставно-связочного аппарата. Медикамент широко используется в послеоперационном и посттравматическом периоде, так как эффективно купирует болевой синдром и воспалительную реакцию.

Также клиническим путем было установлено, что Наклофен проявляет хороший обезболивающий эффект при болях неревматической этиологии, а при первичной форме дисменореи устраняет болезненную симптоматику и уменьшает кровопотери.

Фармакокинетика

После введения активного вещества происходит всасывание с высокой скоростью. Пик концентрации в кровеносном русле достигается через 20 мин. после начала использования. Концентрация диклофенака после в/м или в/в введения намного выше, нежели после применения внутрь/ректально. Около 99,7% действующего компонента Наклофен имеет свойство связываться с белками кровеносного русла (в основном с альбуминами).

Активное вещество проникает в суставную жидкость, где и накапливается на протяжении 2-4 ч. Т1/2 из нее занимает 3-6 ч. В синовиальной жидкости количество диклофенака выше, чем в крови по истечении 2 ч после пика, и на таком уровне сохраняется около 12 ч. В маленьких количествах соединение обнаруживается в молоке кормящих матерей.

Метаболизм проходит в печени с образованием фенольных веществ, которые являются фармакологически активными, но менее самого диклофенака. Выведение Наклофен осуществляется с мочой в виде метаболических веществ, лишь 1% элиминируется в чистом виде. Остатки медикамента выводятся желчью с каловыми массами.

Фармакокинетика Наклофен у пожилых пациентов не отличается, но может незначительно повышаться общая концентрация в крови. При наличии заболеваний почек накопления активного компонента в организме не происходит, но часть метаболитов может выводиться с желчью. При лечении во время болезней печени обмен и распределение препарата в организме не меняются.

Показания

Наклофен назначается при:

• ревматических болезнях в дегенеративной или воспалительной форме;
• ревматоидном артрите;
• анкилозирующем спондилоартрите;
• остеоартрите;
• болевых синдромах разного генеза;
• ревматизме несуставного происхождения;
• болевых ощущениях и отечности после оперативного вмешательства;
• травматических повреждениях;
• мигрени;
• подагре;
• почечных или билиарных коликах.

Противопоказания

Наклофен имеет такие противопоказания:

• повышенная чувствительность/непереносимость активного компонента или вспомогательных веществ;
• язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки с частыми обострениями с наличием кровотечения или перфорации;
• кровотечения в ответ на применение НПВП;
• заболевания печени с печеночной недостаточностью;
• третий триместр гестации;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 15 мл/мин);
• бронхиальная астма, отек Квинке, высыпания, ринит, возникающие на фоне приема НПВС;
• заболевания кишечного тракта с воспалительным процессом (Крона, язвенный колит);
• сердечная недостаточность с застойными явлениями;
• кровотечения в послеоперационном периоде;
• аортокоронарное шунтирование (или проведение искусственного кровообращения);
• ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда в прошлом;
• заболевания цереброваскулярной системы (инсульт, ТИА);
• патологии сосудистой системы;
• одновременное применение вместе с антикоагулянтом;
• геморрагический диатез;
• тяжелое обезвоживание.

Взаимодействие с другими лекарствами

Наклофен по-разному взаимодействует с медикаментами:

• препаратами лития – повышается концентрация лития;
• алкоголем – запрещен одновременный прием;
• фенитоином – обязательно следить за его уровнем в крови;
• сердечными гликозидами – обостряется сердечная недостаточность и уменьшается скорость клубочковой фильтрации, что увеличивает уровень гликозидов;
• антигипертензивными – понижается их эффективность (нужно поддерживать гидратацию на достаточном уровне и следить за лабораторными показателями работы почек);
• другими НПВС и глюкокортикостероидами – увеличиваются риски побочных эффектов со стороны пищеварительной системы;
• антикоагулянтами и антитромботическими – повышается вероятность возникновения кровотечений (серратиопептидаза усиливает эффект антикоагулянтов, поэтому во время одновременного применения необходимо тщательное наблюдение за пациентом);
• антидиабетическими – используются без ограничений, но были случаи возникновения гипо- или гипергликемии, что требовало определенной коррекции дозировки сахаропонижающих лекарств;
• метотрексатом – повышается его концентрация в крови, что, в свою очередь, увеличивает токсичность данного вещества;
• циклоспорином и такролимусом – возрастает токсичное влияние на почки, поэтому рекомендуется принимать в очень низких дозах;
• антибиотиками хинолонового ряда – возникают судороги.

Особенности по применению

Наклофен при приеме требует соблюдения правил и мер предосторожности:

• не рекомендуется превышать дозировки, указанные в инструкции;
• нельзя совмещать с другими средствами на основе диклофенака;
• при сниженном глутатионе в крови появляется риск возникновения печеночной недостаточности и метаболического ацидоза;
• не использовать совместно с системными НПВС для предупреждения развития побочных реакций;
• при наличии кардиоваскулярных проявлений нельзя применять на недообследованный организм;
• у лиц с ишемической болезнью сердца, застойной сердечной недостаточностью принимать только, взвесив все «за» и «против»;
• при плохо контролируемой артериальной гипертензии использовать не рекомендуется;
• больным порфирией применять под тщательным контролем специалиста;
• с особой осторожностью назначать при болезнях печени, почек, пищеварительного тракта, бронхиальной астме, в пожилом возрасте;
• может спровоцировать кишечные кровотечения при наличии язвенной болезни, поэтому применять под строгим контролем врачей;
• при длительной терапии следует регулярно контролировать лабораторные показатели крови;
• повышает риск развития тяжелых аллергических реакций (анафилаксия) у пациентов, склонных к аллергиям;
• способен «маскировать» острый инфекционный процесс и тем самым приводить к развитию осложнений;
• после операций на ЖКТ применять только после тщательного обследования и под контролем лечащего врача;
• наблюдались случаи задержки жидкости в тканях, что приводит к появлению отеков и обострению почечных и сердечных заболеваний;
• в некоторых ситуациях возникает синдром Стивенса-Джонсона или некролиз кожных покровов, заканчивающийся летальным исходом;
• при наличии системной красной волчанки существует риск развития менингита;
• в составе капсул присутствует сахар, поэтому с осторожностью назначать эту форму пациентам с сахарным диабетом или непереносимостью фруктозы и сахарозы.

Период беременности и кормления грудью

В гестационном периоде Наклофен использовать запрещено, так как, начиная с 20 недели, он может нарушать функции почек у плода и провоцировать у него развитие полигидрамниона, а в 3 триместре – сердечно-легочной недостаточности. Также медикамент увеличивает время кровотечения, что небезопасно во время родов.

Активный компонент проникает в грудное молоко, поэтому использовать в период лактации Наклофен не рекомендуется.

Дети

Инъекционная форма Наклофен запрещена к применению у детей. Капсулы также не назначаются в детском возрасте, так как они содержат повышенную дозировку действующего вещества.

Способ применения и дозировки

Капсулы

Взрослые в начале лечения принимают от 75 до 150 мг в день в зависимости от выраженности клинической картины. Во время длительной терапии используется в основном одна капсула. Если симптоматика наиболее выражена в ночное время, Наклофен принимается перед сном после приема пищи. Капсула запивается чистой водой в большом количестве. Не рекомендуется пролонгировать терапию.

Раствор для инъекций

Не рекомендуется применять раствор Наклофен больше двух суток. Дозирование зависит от способа введения:

1. Внутримышечные инъекции – 1 ампула в ягодицу. При необходимости можно вводить по 2 ампулы Наклофен сразу. Можно совмещать с капсульной фармацевтической формой. При мигрени вводится 1 ампула после введения свечи ректально. Максимальная суточная доза – до 175 мг.
2. Внутривенные инъекции – ампула разводится в 100-500 мл 0,9% раствора натрий хлорида или 5% р-ра глюкозы. Дозировка – 75 мг непрерывно до двух часов при выраженной боли в послеоперационном периоде. Для профилактического введения Наклофен после операций рекомендуется применять в дозировке до 50 мг через час после вмешательства.

Пожилым больным необходимо вводить минимальные дозировки и наблюдать за их состоянием. Максимум в сутки – 150 мг Наклофен.

Побочные эффекты

Наклофен хорошо переносится организмом, но при несоблюдении доз вызывает побочные реакции со стороны:

• крови – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз;
• иммунной системы – реакция повышенной чувствительности в виде высыпаний, зуда, анафилаксии, отека Квинке;
• психического состояния – депрессия, дезориентация, плохой сон, галлюцинации;
• НС – головные боли, головокружение, повышенная усталость;
• органа зрения – уменьшение остроты зрения, диплопия, воспаление зрительного нерва;
• ССС – тахикардия, боли в сердце, одышка, сердечная недостаточность;
• дыхательной системы – спазм бронхиального дерева, пневмония, повышенное количество мокроты;
• ЖКТ – тошнота, рвота, нарушения стула, вздутие кишечника, кровотечения за счет язвенной болезни;
• печени – желтуха, повышение печеночных ферментов, токсический гепатит, печеночная недостаточность.

Передозировка

Чрезмерно высокие дозы Наклофен приводят к передозировке, которая сопровождается:

• головными болями;
• тошнотой и рвотой;
• болью в животе;
• кровотечением из желудочно-кишечного тракта;
• расстройством стула;
• головокружением;
• повышенной усталостью;
• потерей сознания;
• судорогами.

Лечение – симптоматическое. Рекомендуется в срочном порядке дать больному активированный уголь и сделать ему промывание желудка. При появлении судорог поставить внутривенно Диазепам. Такие мероприятия, как форсированный диурез, гемодиализ будут малоэффективными, поскольку у Наклофен ускоренный метаболизм и высокая степень связывания с плазменными белками.

Условия хранения

Наклофен необходимо хранить в сухом, защищенном от влаги, солнца, детей месте при температуре до +30℃. Раствор годен в течение 5 лет, а капсулы – не больше 3 лет с даты выпуска.

Интернет-магазин «Online аптека» предлагает разные лекарственные формы Наклофен по приемлемой цене. На сайте медикамент представлен в двух формах:

• Наклофен раствор для инъекций 75 мг на 3 мл в ампуле – 5 шт. в упаковке;
• Наклофен капсулы по 75 мг – 10 капсул в упаковке.

Все препараты, представленные в каталоге, сертифицированные и на 100% оригинальные.