Моксонидин

Моксонидин Ксантис — антигипертензивное средство центрального действия, из грпы антиадренергических средств или α2-адреномиметиков. Производится словацкой фармацевтической компанией Saneca Pharmaceuticals a.s. Применяется у взрослых пациентов для лечения артериальной гипертензии.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество: моксонидин.

Фармпрепарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с тремя различными дозировками активного вещества: 0,2 мг; а также 0,3 мг и 0,4 мг.

Вспомогательные компоненты: лактоза двух видов (моногидрат и безводная), повидон K25, ПВП, магния стеарат.

Пленочная оболочка: гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 6000, красный оксид железа, желтый оксид железа.

Физико-химические свойства

В таблетках, которые содержат активный компонент в количестве 0,2 мг: круглые, светло-розовые, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки по 0,3 мг: удлиненной формы, розовые, с риской с обеих сторон.

Таблетки по 0,4 мг: круглые, темно-розовые, с риской на одной стороне.

Фармакологическая категория

Антигипертензивные лекарственные средства. Агонисты имидазолиновых рецепторов.

Код АТХ С02А С05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Медикамент действует как селективный агонист имидазолиновых рецепторов, расположенных в части продолговатого мозга, ответственной за центральную регуляцию симпатической активности. Снижая активность симпатической нервной системы, препарат уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, а также артериальное давление. При этом он в гораздо меньшей степени активирует α2-адренорецепторы, что минимизирует седативные эффекты и сухость во рту, характерные для менее селективных препаратов.

Фармакокинетика

Препарат быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ после приема внутрь, достигая максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 1 час.

Абсолютная биодоступность около 88%. Связывание с белками плазмы небольшое, около 7%. Метаболизм происходит в печени, с образованием преимущественно неактивных метаболитов. Период полувыведения — 2,5 часа. Препарат выводится главным образом почками, в неизмененном виде — около 90% принятой дозы. У пациентов с нарушениями функции почек выведение замедляется, поэтому требуется коррекция дозировки.

Показания

Лекарственное средство применяют у взрослых для лечения эссенциальной (первичной) артериальной гипертензии в легкой и умеренной степени.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к любому компоненту в составе;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная или АВ-блокада II и III степени;
• брадикардия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Особенности применения

Сообщалось о случаях развития атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимавших лекарство. Следовательно, нельзя полностью исключить причинно-следственную связь между применением моксонидина и нарушением атриовентрикулярной проводимости. При лечении пациентов с предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

Фармсредство рекомендуется к применению с осторожностью при тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, это связано с тем, что клинический опыт применения препарата у таких пациентов ограничен.

Также это относится к применению лекарственного средства у больных с нарушением функции почек, поскольку выведение препарата осуществляется преимущественно с их помощью. В таких случаях дозу следует титровать особенно внимательно, особенно на первом этапе. Рекомендуется начинать лечение с дозы 0,2 мг в сутки. При хорошей переносимости возможно увеличение до максимальной суточной дозы 0,4 мг у пациентов с умеренной почечной недостаточностью и до 0,3 мг у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, в случае, если это клинически оправдано.

Если моксонидин применяется в комбинации с β-адреноблокатором и возникает необходимость отмены обоих препаратов, вначале следует отменить β-адреноблокатор.

Хотя на данный момент не наблюдалось клинически выраженного синдрома отмены со стороны давления после прекращения приема лекарственного средства, не рекомендуется резкое прекращение терапии. Дозу следует снижать постепенно в течение двух недель.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, например, с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, применение препарата противопоказано.

Пожилые пациенты могут проявлять повышенную чувствительность к антигипертензивному эффекту моксонидина, поэтому лечение следует начинать с минимальной дозы, с осторожным ее увеличением для предотвращения серьезных побочных реакций.

Для беременных и кормящих женщин

Медикамент противопоказан для данной категории пациентов.

Для детей

Не применяется в педиатрической практике у детей до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному (суммарному) снижению давления.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных препаратов центрального действия, их одновременное назначение с моксонидином не рекомендуется.

Лекарство может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов, а также транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Препарат способен умеренно усиливать когнитивные нарушения у пациентов, принимающих лоразепам. Также он может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Исследования не проводились.

Способ применения и режим дозирования

Обычно лечение начинают с дозы 0,2 мг в сутки. Это стандартная начальная доза. За один раз нельзя принимать больше 0,4 мг. Максимальное суточное количество препарата — 0,6 мг, и его делят на два приема (например, утром и вечером). Подбор дозы всегда индивидуален — врач будет ориентироваться на то, как организм пациента реагирует на лечение.

Медикамент можно принимать независимо от приема пищи, т.е. до или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Если у пациента умеренная или тяжелая почечная недостаточность, лечение тоже начинают с дозы 0,2 мг в сутки. Если препарат хорошо переносится, врач может увеличить дозу до 0,4 мг в день при умеренных нарушениях функции почек или до 0,3 мг в день при тяжелых.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе (очищении крови), начальная доза такая же — 0,2 мг в сутки. При необходимости и хорошей переносимости она может быть повышена до 0,4 мг в день.

При легких и умеренных нарушениях печени можно принимать стандартные дозы, как и всем взрослым.

Продолжительность лечения не ограничена — препарат можно принимать столько, сколько это нужно, строго по рекомендации врача.

Хотя серьезных скачков давления после резкой отмены моксонидина в исследованиях не отмечалось, резко прекращать его прием не рекомендуется. Лучше снижать дозу постепенно, в течение примерно двух недель.

Побочные действия

Основные возможные побочные реакции могут возникать со стороны:

• Нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, обморок.
• Психики: бессонница, раздражительность, тревожность.
• Сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение давления, включая ортостатическую гипотензию.
• ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, расстройства пищеварения, боли в желудке.
• Кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, ангионевротический отек.
• Опорно-двигательного аппарата: боль в спине, боль в области шеи.

Также возможны общие реакции: утомляемость, отеки (в том числе периферические).

Передозировка

В отдельных случаях передозировка лекарства, даже в дозе до 19,6 мг, принятой однократно, не приводила к летальному исходу. Основные признаки и симптомы передозировки включают: головную боль, выраженный седативный эффект, сонливость, снижение давления, головокружение, общую слабость, брадикардию, сухость во рту, рвоту, чувство усталости, боль в верхней части живота.

В случае тяжелой передозировки необходим тщательный контроль за состоянием сознания и функцией дыхания пострадавшего, из-за возможного угнетения центральной нервной системы.

Специфического антидота не существует. При выраженном снижении давления для поддержания кровообращения могут использоваться дофамин и плазмозамещающие растворы. При развитии брадикардии возможно применение атропина.

Для устранения или уменьшения парадоксального гипертензивного эффекта, возникающего при передозировке, могут использоваться α-адреноблокаторы.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°C в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года. Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Моксонидин Ксантис можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде таблеток по 0,2 мг; 0,3 мг и 0,4 мг. 30 шт. в упаковке.

На сайте покупатели могут ознакомиться с обширным каталогом сертифицированных лекарственных средств, получить информацию. Благодаря удобному поиску, можно сделать заказ и оплатить выбранные товары. Также возможна быстрая доставка в любой город Украины. Приятным бонусом станут регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-Сервис».