Минирин

Минирин — синтетический аналог антидиуретического гормона (вазопрессина). Предназначен для лечения заболеваний, сопровождающихся нарушением работы почек, и для регуляции водного баланса. Производитель: Ferring Pharmaceuticals, Швейцария. Отпускается по рецепту врача.

Форма выпуска и состав

Активным веществом выступает десмопрессина ацетат. Препарат выпускается в двух формах.

Таблетки

• Активное вещество: десмопрессина ацетат — 0,1 мг или 0,2 мг в 1 шь.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал, повидон, магния стеарат.

Порошок (сублингвальный лиофилизат)

Активное вещество:

• Активное вещество: десмопрессина ацетат — 60 мкг или 120 мкг в одной дозе.
• Вспомогательные вещества: маннитол, желатин, лимонная кислота.

Порошок предназначен для рассасывания под языком. Не требует запивания водой и обеспечивает более стабильное всасывание, что особенно важно у детей и пациентов с ночной полиурией.

Фармакологическая категория

Препараты гормонов для системного применения, кроме половых гормонов и инсулинов. Гормоны задней доли гипофиза.

Код АТХ Н01В А02.

Физико-химические свойства

Таблетки

Белые или почти белые, круглые, плоские, без запаха, с однородной поверхностью.

Порошок

Белый или почти белый лиофилизированный, быстро растворяющийся под языком при контакте со слюной.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Десмопрессин является селективным агонистом V2-рецепторов вазопрессина. Связывание с V2-рецепторами приводит к активации аденилатциклазы, увеличению уровня циклического аденозинмонофосфата и последующему перемещению аквапоринов-2 на апикальную мембрану эпителиальных клеток. Этот процесс увеличивает проницаемость канальцев для воды, усиливает ее обратное всасывание и приводит к снижению объема мочи при одновременном повышении ее осмолярности.

Активный компонент практически не активирует V1-рецепторы сосудов, благодаря чему не вызывает клинически значимого повышения давления или вазоспазма.

Антидиуретический эффект развивается в течение 1-2 часов и может сохраняться до 8-12 часов, все зависит от дозы и лекарственной формы.

Фармакокинетика

Биодоступность при пероральном приеме низкая, что обусловлено разрушением в ЖКТ и эффектом «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема.

Сублингвальное применение обеспечивает лучшее всасывание и меньшую вариабельность концентраций. Максимальный эффект наступает быстрее.

Десмопрессин слабо связывается с белками плазмы. Метаболизируется преимущественно в печени и почках. Период полувыведения составляет около 2-3 часов, биологический эффект длится дольше. Медикамент выводится главным образом почками. При почечной недостаточности клиренс снижается, что повышает риск гипонатриемии.

Показания

Минирин применяют для лечения:

• центрального несахарного диабета (врожденного или приобретенного);
• первичного ночного энуреза у детей старше 5 лет при нормальной концентрационной функции почек;
• состояния, вызванного ночной недостаточностью АДГ (антидиуретического гормона);
• никтурии (не менее двух случаев мочеиспускания ночью) у взрослых в сочетании с ночной полиурией.

Медикамент также назначают в рамках общих принципов терапии, например, при неэффективности других немедикаментозных методов лечения или в качестве фармакотерапии.

Противопоказания

Минирин противопоказан при:

• повышенной чувствительности к компонентам в составе;
• врожденной или психогенной полидипсии, сопровождающейся избыточным потреблением жидкости и суточным объемом мочеобразования (более 40 мл/кг массы тела);
• синдроме неадекватной секреции антидиуретического гормона;
• гипонатриемии либо состояниях, при которых существует высокий риск ее развития;
• умеренной или тяжелой почечной недостаточности;
• состояниях, требующих назначения диуретических средств;
• диагностированной или предполагаемой сердечной недостаточности.

Применение лекарственного средства в форме таблеток также противопоказано в следующих случаях:

• злоупотребление алкоголем, которое сопровождается повышенным риском неконтролируемого потребления жидкости и развития водной интоксикации;
• тяжелый классический синдром Виллебранда-Юргенса.

Применение лекарственного средства в форме порошка противопоказано пациентам в возрасте 65 лет и старше, если препарат применяется для лечения никтурии (ночной полиурии).

Лекарственное взаимодействие

Препараты, способные вызывать или усиливать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, могут потенцировать действие десмопрессина. К таким средствам относятся трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин, карбамазепин, а также некоторые гипогликемические препараты из группы производных сульфонилмочевины, в частности хлорпропамид. Совместное применение с указанными лекарственными средствами повышает риск задержки жидкости и развития гипонатриемии.

НПВС при одновременном применении с десмопрессином могут способствовать задержке жидкости и снижению концентрации натрия в сыворотке крови.

Совместное назначение с лоперамидом может приводить к повышению концентрации десмопрессина в плазме крови (примерно в 3 раза), что увеличивает вероятность побочных реакций, связанных с водной интоксикацией и гипонатриемией. Следует учитывать, что другие лекарственные средства, уменьшающие тонус и перистальтику гладкой мускулатуры кишечника, потенциально могут оказывать аналогичное влияние.

Взаимодействие с препаратами, влияющими на печеночный метаболизм, считается маловероятным, поскольку исследования микросомального метаболизма в клетках печени человека in vitro не выявили значимого участия печени в его биотрансформации.

При одновременном применении с окситоцином необходимо учитывать возможное усиление антидиуретического эффекта и снижение маточной перфузии.

Клофибрат, индометацин и карбамазепин способны усиливать антидиуретическое действие, тогда как глибенкламид и соли лития могут ослаблять его эффект.

При пероральном применении Минирина прием пищи оказывает влияние на его всасывание. Употребление пищи снижает скорость и степень абсорбции. При применении низких доз одновременный прием пищи может приводить к уменьшению выраженности и продолжительности антидиуретического эффекта, что следует учитывать при подборе дозы.

Для сублингвальной формы влияние пищи на абсорбцию не является клинически значимым, т.к. всасывание происходит преимущественно через слизистую оболочку полости рта, минуя желудочно-кишечный тракт.

Особенности применения

Во время лечения существует риск задержки жидкости и развития гипонатриемии, особенно при несоблюдении рекомендаций по ограничению потребления жидкости. Избыточное поступление жидкости на фоне терапии может приводить к снижению концентрации натрия в сыворотке крови и развитию водной интоксикации. При появлении симптомов, указывающих на нарушение водно-электролитного баланса (головная боль, тошнота, рвота, увеличение массы тела, головокружение, спутанность сознания), применение препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Лечение необходимо временно приостановить при развитии острых интеркуррентных состояний, сопровождающихся изменением водного баланса, таких как лихорадка, системные инфекции, гастроэнтерит, диарея или рвота, до восстановления нормального состояния человека.

Особая осторожность требуется при применении препарата у пациентов с факторами риска повышения внутричерепного давления, а также у лиц с нарушениями водно-электролитного баланса.

Для снижения риска гипонатриемии требуется усиленный контроль в случаях:

• одновременного приема лекарственных средств, способных вызывать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (трициклические антидепрессанты, СИОЗС, хлорпромазин, карбамазепин, хлорпропамид);
• сопутствующего лечения нестероидными противовоспалительными препаратами.

В ходе терапии рекомендуется регулярный контроль массы тела пациента как одного из ранних маркеров задержки жидкости.

Перед началом лечения Минирином необходимо исключить или скорректировать органические причины полиурии, учащенного мочеиспускания или никтурии, включая доброкачественную гиперплазию предстательной железы, инфекции мочевыводящих путей, камни или опухоли мочевого пузыря, дисфункцию сфинктера, полидипсию, а также недостаточно компенсированный диабет. До начала терапии следует также скорректировать недостаточность функции щитовидной железы или коры надпочечников.

При применении медикамента в форме таблеток для лечения первичного ночного энуреза необходимо строго ограничить потребление жидкости: за 1 час до приема препарата и в течение 8 часов после приема допускается употребление жидкости только для утоления жажды. Отсутствие ограничения жидкости существенно повышает риск задержки воды и гипонатриемии, которая может проявляться головной болью, тошнотой, рвотой, увеличением массы тела, а в тяжелых случаях — отеком головного мозга, судорогами и комой.

Сообщалось о случаях отека мозга и судорог у клинически здоровых детей и молодых взрослых, получавших десмопрессин при лечении ночного энуреза. Наиболее высокий риск отмечается в течение первой недели терапии.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), а также с уровнем натрия в сыворотке крови, находящимся на нижней границе нормы, имеют повышенную вероятность развития гипонатриемии.

При увеличении дозы возрастает продолжительность действия препарата и, соответственно, риск развития водной интоксикации. Повышение дозы должно проводиться постепенно и с осторожностью.

Таблетированную форму следует применять с особой осторожностью у пациентов с кистозным фиброзом, ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией, склонностью к тромбозам, хроническими заболеваниями почек, преэклампсией, повышенным внутричерепным давлением и выраженными нарушениями водно-электролитного баланса.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы применение таблеток Минирин противопоказано.

При применении сублингвальной формы также необходимо строгое ограничение приема жидкости не менее чем за 1 час до применения и в течение не менее 8 часов после приема препарата.

Пациенты пожилого возраста и лица с исходно низкими концентрациями натрия в сыворотке крови имеют повышенный риск гипонатриемии. У таких пациентов рекомендуется мониторинг уровня натрия до начала терапии, через 3 дня после начала лечения или увеличения дозы, а также по клиническим показаниям.

Сублингвальную форму следует с осторожностью применять пациентам с риском повышения внутричерепного давления. Контроль массы тела, уровня натрия и осмолярности плазмы является важной частью наблюдения.

Беременность и грудное вскармливание

Препарат следует назначать беременным женщинам с осторожностью и только после тщательной оценки соотношения пользы и потенциального риска. Рекомендуется контроль артериального давления.

Десмопрессин проникает в грудное молоко в минимальных количествах. При применении терапевтических доз клинически значимого воздействия на ребенка не ожидается.

Для детей

Лекарственное средство применяют в педиатрии для детей старше 5 лет.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Минирин не оказывает или оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Следует учитывать возможное развитие головокружения или сонливости.

Способ применения и дозировка

Доза подбирается индивидуально. Препарат рекомендуется принимать в одно и то же время суток. При отсутствии клинического эффекта после 4 недель, продолжение терапии не рекомендуется.

При появлении признаков задержки жидкости или гипонатриемии, лечение необходимо немедленно прекратить до полного исчезновения симптомов. При возобновлении терапии требуется более строгое ограничение жидкости.

Таблетки

При центральном несахарном диабете начальная доза для взрослых и детей составляет 0,1 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем ее корректируют индивидуально. Суточная дозировка обычно составляет 0,2-1,2 мг. Поддерживающая доза у большинства пациентов — 0,1-0,2 мг 3 раза в сутки.

При первичном ночном энурезе начальная доза — 0,2 мг перед сном. При недостаточном эффекте возможно увеличение до 0,4 мг. Продолжительность курса — 3 месяца, после чего рекомендуется перерыв не менее 1 недели.

При никтурии начальная доза — 0,1 мг на ночь. При недостаточной эффективности дозу постепенно увеличивают до 0,4 мг с недельными интервалами. Пациентам старше 65 лет лечение не рекомендуется либо проводится под строгим контролем уровня натрия.

Порошок

При центральном несахарном диабете начальная доза — 60 мкг 3 раза в сутки. Поддерживающая — 60-120 мкг 3 раза в сутки. Суточная дозировка обычно составляет 120–720 мкг.

При первичном ночном энурезе начальная доза — 120 мкг на ночь. При необходимости увеличивают до 240 мкг. Курс лечения — 3 месяца с обязательным перерывом не менее 1 недели.

При лечении никтурии с ночной полиурией начальная доза — 60 мкг на ночь. При отсутствии эффекта дозу повышают до 120 мкг, затем до 240 мкг с интервалами не чаще 1 раза в неделю.

Передозировка

Передозировка приводит к удлинению антидиуретического эффекта и повышенному риску задержки жидкости и гипонатриемии. Симптомы включают увеличение массы тела, головную боль, тошноту, а в тяжелых случаях — судороги, отек мозга и потерю сознания.

Лечение: прекращение приема препарата, ограничение жидкости, симптоматическая терапия, и, при необходимости, госпитализация. Специфического антидота не существует.

Побочные действия

Наиболее значимым и потенциально опасным нежелательным эффектом лечения с помощью Минирина является гипонатриемия, связанная с задержкой жидкости в организме. Это состояние может развиваться при несоблюдении ограничения приема жидкости, превышении дозы или наличии факторов риска и требует немедленного внимания.

Гипонатриемия может сопровождаться следующими симптомами: головная боль, тошнота, рвота, боли в животе, увеличение массы тела за счет задержки воды, головокружение, слабость, спутанность сознания, ухудшение памяти, чувство общего недомогания, обморочные состояния. В тяжелых случаях возможны судороги, отек головного мозга и развитие комы.

Риск развития гипонатриемии возрастает при увеличении дозы препарата, у пациентов пожилого возраста, у женщин, а также при сопутствующем приеме лекарственных средств, влияющих на водно-электролитный баланс.

Также возможны побочные реакции со стороны:

• иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая системные аллергические;
• ЦНС: головная боль, сонливость, парестезии, судорожные реакции, выраженная слабость, нарушения сознания вплоть до комы;
• сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, повышение или снижение давления, ортостатические реакции;
• желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в желудке, диарея, запор, вздутие живота, диспепсические явления;
• кожи и подкожных тканей: зуд, высыпания, крапивница, повышенная потливость, аллергический дерматит;
• опорно-двигательного аппарата: мышечные судороги и боль в мышцах.

Также возможны периферические отеки, повышенная утомляемость, дискомфорт, боли в грудной клетке, гриппоподобное состояние.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Дата истечения срока хранения указана на упаковке, для таблеток она составляет 3 года, для порошка - 4 года.

На сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» можно приобрести Минирин в виде:

• таблеток по 0,1 мг и 0,2 мг, 30 шт. во флаконе;
• порошка по 60 мкг и 120 мкг, 30 шт. в упаковке.

На сайте представлен каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.