Мидокалм

Мидокалм – лекарственное средство, предназначенное для купирования спазма и болезненности скелетной мускулатуры. Значительно облегчает качество жизни пациента при ряде заболеваний ОДА. Изготавливается венгерской фармацевтической компанией «Гедеон Рихтер» и отпускается из аптек по рецепту врача.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, а также в форме раствора для инъекции. Действующее вещество обеих лекарственных форм – толперизона гидрохлорид. Таблетки содержат 150 либо 50 мг активного компонента. Во вспомогательном составе находятся:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• тальк;
• кукурузный крахмал;
• коллоидный диоксид кремния;
• стеариновая кислота;
• лактозы моногидрат;
• лимонной кислоты моногидрат.

Данные компоненты не оказывают лечебного воздействия, но способствуют сохранению формы и консистенции таблетки, поддерживают их эффективность на протяжении всего периода хранения. В состав наружной оболочки входят диоксиды кремния и титана, гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 6000.

Раствор Мидокалм для парентерального введения содержит 100 мг толперизона и второй активный компонент – лидокаин, в количестве 2.5 мг. Дополняют формулу диэтиленгликоль, моноэтиловый эфир, метилпарагидроксибензоат, специально подготовленная вода.

Основные физико-химические характеристики

Таблетки 50 и 150 мг внешне идентичны – белые, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной из сторон. На изломе видна почти белая спрессованная масса с умеренно выраженным специфическим запахом. Разница заключается в размерах (диаметр соответственно 7 и 11 мм), и нанесенной гравировке («50» или «150»). Каждые 10 шт. расфасованы в блистеры из комбинации ПВХ и алюминиевой фольги. По 3 блистера, совместно с инструкцией по применению упаковываются в картонную пачку.

Раствор – прозрачная, почти бесцветная жидкость, расфасована в ампулы темного стекла емкостью 1 мл. Для удобства вскрытия головка ампулы снабжена цветной точкой, на которую нужно надавить для отламывания. Каждые 5 ампул находятся в контурной ячейковой упаковке из пластика, которая, в свою очередь, вместе с аннотацией для потребителя помещается в упаковку из картона.

Фармакотерапевтическая группа

Мидокалм относится к миорелаксантам центрального действия. По системе АТХ имеет код М03В Х04.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Толперизон – это дериват пиперидина. Его химическая структура схожа с молекулой лидокаина. Наибольших концентраций вещество достигает в структурах нервной системы. Реализация действия происходит на уровнях периферический нерв – спинной мозг – ствол головного мозга.

Основное воздействие – торможение спинальных рефлекторных дуг, что способствует поступлению сигнала в ЦНС о расслаблении мышц. В результате купируются спазм и связанная с ним болезненность, мышечная ригидность, восстанавливаются скорость и амплитуда движений.

Дополнительные лечебные эффекты медикамента – торможение медиаторов воспаления, ускорение периферического кровообращения, местноанестезирующее действие.

Фармакокинетика

При пероральном употреблении Мидокалм хорошо всасывается, преимущественно в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в кровеносном русле обнаруживается спустя 0.5–1 час. Богатая жирами пища увеличивает биологическую доступность толперизона до 100%.

Лекарство, введенное парентерально, практически мгновенно распределяется по тканям и органам. Метаболизируется в печени и почках, на 99% выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания к назначению

Препарат применяется при спастичности скелетной мускулатуры среднетяжелой и тяжелой степени, сопутствующих ей болезненности и ограничении движений:

• миофасциальный болевой синдром при дорсопатиях, дегенеративно-дистрофических заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
• повышенный тонус мышц после перенесенного инсульта;
• воспалительные процессы в спинном и головном мозге, в том числе спровоцированные инфекциями;
• в качестве реабилитации после травм, перенесенных ортопедических, нейрохирургических операций;
• детский церебральный паралич;
• гипертонус матки и связанная с ним угроза прерывания беременности;
• зубная, головная боль, альгодисменорея;
• желчнокаменная или почечная колика.

Противопоказания

Мидокалм противопоказан, если в анамнезе пациента имеются:

• нарушение функционирования почек, печени тяжелой степени;
• миастения гравис (аутоиммунное заболевание);
• беременность и грудное вскармливание;
• возраст менее 3 лет (для таблеток), моложе 18 лет (для инъекций);
• болезнь Паркинсона, эпилепсия;
• острый психоз;
• алкогольная или наркотическая зависимость.

Особенности применения

При любых показаниях медикамент принимается исключительно по назначению врача. У пациентов с почечными или печеночными патологиями доза корректируется индивидуально с последующим мониторингом общего состояния и проведением функциональных биохимических проб.

Запрещено одновременное с миорелаксантом употребление алкогольных напитков. Комбинация этанола и метаболитов толперизона перегружает печень, создает выраженный седативный эффект на ЦНС, способствует резкому сгущению крови и тромбообразованию.

При беременности и лактации

Во время гестации Мидокалм применяется в единственном случае – ликвидировать повышенный тонус матки и связанную с ним угрозу выкидыша. Медикамент назначается исключительно перорально, под контролем функционирования печени, почек и круглосуточным мониторингом состояния плода.

Если существует необходимость назначить средство кормящей женщине, младенца временно переводят на искусственное вскармливание.

У детей

Безопасность и эффективность лекарственного средства в педиатрии изучена слабо. Препарат до 3-летнего возраста противопоказан, с 3 до 18 лет назначается только в таблетированной форме.

Влияние на фертильность

Толперизон не снижает репродуктивную функцию человека.

Воздействие на скорость реакции

Обычно лекарство не оказывает негативного влияния на автовождение, обслуживание движущихся механизмов, работу на высоте, быстроту психофизических реакций. Воздержаться от данных видов деятельности нужно лишь в случае возникновения преходящих побочных явлений в виде сонливости, головокружения, нечеткости зрения, тремора рук, мышечной слабости.

Дозирование и схемы лечения

В начале терапии Мидокалм, согласно общепринятым стандартам, взрослым больным назначают инъекционно. Уколы действуют быстрее и эффективнее. Во-первых, потому что действующее вещество минует печень, во-вторых, формула усилена лидокаином. Инъекции рекомендованы и пациентам, имеющим непереносимость содержащейся в таблетках лактозы. Парентеральное введение – исключительно внутримышечное, по 1 мл (100 мг) утром и вечером, в течение 3 суток.

После купирования острых симптомов переходят на таблетированную форму. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой (до 200 мл). Не рекомендуется пить лекарство натощак. Разовая дозировка в педиатрии рассчитывается, исходя из возраста:

• от 3 до 6 лет – по 3 мг/кг;
• в 7–14 лет – 4 мг/кг;
• подростки – стартовая дозировка 50 мг, постепенно возрастает до 150 мг, как у взрослых.

Кратность приема – трижды за 24 часа. Полный курс (включая инъекции у взрослых) обычно составляет 10 дней. Таблетированный Мидокалм также может назначаться с целью профилактики обострения патологии.

Побочные явления

Большинство негативных последствий приема фармпрепарата являются обратимыми. Побочные эффекты развиваются с разной частотой:

1. Очень часто – кожные аллергические реакции (наиболее подвержены лица, склонные к аллергии, и женщины).
2. Часто – тошнота, анорексия, диспепсия, диарея, сонливость или бессонница, головная боль, мышечная слабость.
3. Редко – боль в эпигастрии, метеоризм, запор, энурез, жажда, одышка, носовое кровотечение, головокружение, шум в ушах, различные расстройства зрения, депрессия, тремор, судороги, парестезии, тахикардия, приступы стенокардии, артериальная гипотензия, чувство жара и «приливов». В крови определяются гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз.
4. Очень редко – лимфаденопатия, анемия, увеличение концентрации креатинина, анафилактический шок, спутанность сознания, летаргия.

Мидокалм при появлении любых побочных реакций отменяют и обращаются к врачу за помощью.

Передозировка

При случайном или намеренном превышении дозировки наблюдаются признаки острой интоксикации – тошнота и рвота, абдоминальные боли, головокружение, сонливость, артериальная гипертензия. В более тяжелых случаях вероятны угнетение дыхания, приступы апноэ, судороги, коматозное состояние. Пострадавший нуждается в проведении симптоматического лечения, экстренной детоксикации и госпитализации в стационар.

Условия и сроки хранения

Медикамент рекомендуется хранить в заводской упаковке, в зависимости от формы при разной температуре: таблетки – +15℃…+25℃, раствор – от +8℃ до +15℃. Держать их в темном месте, при относительной влажности не более 50–65%, вне доступа детей и недееспособных членов семьи. Срок годности – 36 мес. с момента производства.

Мидокалм по доступной цене в разных фармацевтических формах можно приобрести в онлайн-аптеке «Мед-Сервис». Каждый препарат оригинальный, сертифицированный, имеет достаточный срок годности. Оформить заказ с доставкой можно онлайн или по телефону. В течение несколько дней он будет доставлен покупателю.