Метонат

Метонат — метаболический препарат, который относится к группе средств, улучшающих метаболизм и энергообеспечение тканей. Назначается с целью терапии ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, нарушений мозгового кровообращения, снижения работоспособности и физического перенапряжения. Отпускается по рецепту. Производитель: Салютарис ФК ООО, Украина.

Форма выпуска и состав

Активное вещество: мельдоний.

Капсулы

Количество активного компонента в 1 шт.: 250 мг.

Дополнительные компоненты: крахмал, кальция стеарат, кремния диоксид.

Раствор для инъекций

Количество активного компонента в 1 ампуле: 100 мг/мл (500 мг/5 мл).

Дополнительные компоненты: вода для инъекций.

Фармакологическая категория

Прочие кардиологические препараты.

Код АТХ С01Е В22.

Физико-химические свойства

Капсулы: твердые желатиновые, белого цвета, содержащие белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со специфическим запахом.

Раствор: прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метонат — структурный аналог гамма-бутиробетаина (ГББ), в молекуле которого атом углерода замещен атомом азота. Он обратимо ингибирует гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны. Это препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот, повреждающих мембраны.

В условиях ишемии восстанавливает баланс между доставкой и потреблением кислорода, предотвращает нарушение транспорта АТФ, активирует гликолиз без дополнительного потребления кислорода.

Снижение концентрации карнитина стимулирует синтез ГББ с вазодилатирующими свойствами. При повышении биосинтеза ГББ активируется NO-синтетаза, улучшаются реологические свойства крови и снижается периферическое сопротивление сосудов.

Препарат повышает толерантность клеток к нагрузке. Он оказывает кардиопротекторное действие (в т.ч. против катехоламинов и алкоголя), предупреждает нарушения ритма, уменьшает зону инфаркта.

У пациентов со стабильной стенокардией снижает частоту и интенсивность приступов, уменьшает потребность в нитроглицерине.

При ХСН повышает сократительность миокарда, толерантность к нагрузке, улучшает качество жизни.

При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения:

• улучшает циркуляцию в очаге ишемии;
• перераспределяет кровоток в пользу ишемизированного участка.

Медпрепарат обладает тонизирующим действием на ЦНС, повышает двигательную активность и физическую выносливость, стимулирует поведенческие реакции, оказывает антистрессовое действие.

Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна, улучшает клеточный иммунитет.

При абстинентном синдроме устраняет функциональные нарушения нервной системы.

Фармакокинетика

Активный компонент быстро распределяется из кровотока. Метаболизм происходит преимущественно в печени, выведение - почками.

Капсулы Метонат

Биодоступность — 78 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Объем распределения — 88 л. Связывание с белками плазмы — 78 %. Период полувыведения — 3-6 часов, но при повторных дозах может отличаться.

Раствор

Биодоступность — 100 %. Максимальная концентрация достигается сразу после введения. Период раннего полувыведения — 5,5-6,5 ч, конечный — 15 ч.

Общее

У пожилых выведение замедлено, поэтому рекомендуется снижать дозу при диагностированных нарушениях функции печени или почек.

При наличии болезней почек биодоступность повышается, поэтому желательно снижать дозу.

У пациентов с патологиями печени биодоступность повышается — снижать дозу.

Показания

Препарат применяют в следующих случаях:

• заболевания сердца и сосудистой системы, например: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность, кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
• острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
• сниженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
• период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Противопоказания

Метонат не применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов в составе;
• повышение внутричерепного давления, например, при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях;
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.

Особенности применения

При наличии в анамнезе нарушений функции печени и/или почек, препарат применяют с осторожностью и под регулярным контролем этих органов.

Мельдоний не является препаратом первой линии при остром инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии.

Из-за возможного возбуждающего эффекта препарат рекомендуется принимать (капсулы) или вводить (раствор для инъекций) в первой половине дня.

Для беременных и кормящих женщин

Противопоказано для данной категории пациентов.

Для детей

Противопоказано детям до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент можно комбинировать с:

• нитратами длительного действия и другими антиангинальными препаратами (при стабильной стенокардии напряжения);
• сердечными гликозидами и диуретиками (при сердечной недостаточности);
• антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и препаратами, которые улучшают микроциркуляцию.

Метонат усиливает действие нитроглицерина, нифедипина, β-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

Разрешенные комбинации с:

• препаратами железа — улучшает состав жирных кислот в эритроцитах при железодефицитной анемии;
• оротовой кислотой — оказывает дополнительный защитный эффект при ишемии/реперфузии;
• азидотимидином и другими препаратами при СПИДе — уменьшает вызванную АЗТ кардиотоксичность и митохондриальную дисфункцию;
• индинавиром — защищает от кардиотоксичности;
• эфавирензом — уменьшает нейротоксичность.

Лекарственное средство обладает противосудорожным действием, данное действие полностью блокируется йохимбином и N-(G)-нитро-L-аргинином.

Передозировка может усиливать кардиотоксичность циклофосфамида и ифосфамида.

Не применять одновременно с другими препаратами, содержащими мельдоний, т.к. резко возрастает риск побочных реакций.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Специальные исследования не проводились.

Способ применения и режим дозирования

Из-за возможного стимулирующего эффекта Метонат рекомендуется применять в первой половине дня. Курс лечения обычно составляет 4-6 недель, повторять можно 2-3 раза в год.

Капсулы

При заболеваниях сердца и сосудов, нарушениях мозгового кровообращения — 500-1000 мг в сутки (за один или два приема). Максимальная суточная доза — 1000 мг.

При сниженной работоспособности, физическом и умственном перенапряжении, в период восстановления — 500 мг в сутки (за один прием или за два). Максимальная суточная доза — 500 мг.

Раствор для инъекций

Применяют только внутривенно, без специальной подготовки перед введением.

Доза — 500-1000 мг (5-10 мл) в сутки за один или два введения. Курс внутривенного введения обычно 10-14 дней, после чего переходят на прием капсул для продолжения лечения (общая длительность курса 4-6 недель).

Пациентам пожилого возраста, а также при нарушениях функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести требуется снижение дозы. Поскольку препарат выводится преимущественно почками, при почечной недостаточности легкой-средней степени также применяют уменьшенную дозу.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• иммунной системы: аллергические реакции, повышенная чувствительность, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции вплоть до шока;
• психики: возбуждение, чувство страха, нарушения сна;
• нервной системы: головная боль, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, обморок;
• сердца: изменение ритма сердца, ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, дискомфорт или боль в груди;
• сосудистой системы: повышение или снижение давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожи;
• органов дыхания: инфекции дыхательных путей, воспаление горла, кашель, одышка, апноэ;
• желудочно-кишечного тракта: диспепсия, нарушение вкуса, потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, сухость во рту, повышенное слюноотделение;
• кожи и подкожной клетчатки: высыпания, зуд;
• мочевыделительной системы: поллакиурия.

Возможны общие нарушения и реакции в месте введения: общая слабость, озноб, астения, отек (включая лица и ног), ощущение жара или холода, холодный пот.

Передозировка

Препарат малотоксичен и не вызывает тяжелых нежелательных эффектов.

При выраженном снижении давления возможны головная боль, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение симптоматическое. При тяжелой передозировке необходим контроль функций печени и почек. Гемодиализ неэффективен из-за сильного связывания с белками плазмы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года.

Метонат можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде:

• капсул по 250 мг, 50 шт. (10х5) в упаковке;
• раствора для инъекций 100 мг/мл в ампулах по 5 мл, 10 шт. в упаковке.

На сайте представлен каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.