Метилпреднизолон

Метилпреднизолон-ФС — глюкокортикостероидный препарат для лечения воспалительных, аллергических и аутоиммунных состояний. Производитель отечественный: Acino Pharma AG, Украина. Отпускается по рецепту врача.

Форма выпуска и состав

Таблетки в упаковках по 10, 20 или 30 шт.

• Активное вещество: метилпреднизолон 4 мг или 8 мг в 1 таблетке.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал, магния стеарат, натрия крахмалгликолят.

Фармакологическая категория

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикоиды.

Код АТХ Н02А В04.

Физико-химические свойства

Таблетки круглые, белого цвета, с риской для деления, без запаха.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Медикамент — синтетический глюкокортикоид. Он обладает способностью проникать сквозь клеточные мембраны, образует комплексы с цитоплазматическими рецепторами. Далее эти комплексы перемещаются в ядро клетки, связываются с ДНК, запускают транскрипцию мРНК и синтез различных ферментов. Именно в этом заключается системное действие глюкокортикоидов.

Медикамент влияет на воспаление, иммунный ответ, углеводный, белковый и жировой обмен, сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и ЦНС.

Большинство показаний к применению глюкокортикоидов связано с их противовоспалительными, иммуносупрессивными и противоаллергическими свойствами. Это объясняется возможностью создавать следующие эффекты:

• снижение количества иммуноактивных клеток в зоне воспаления;
• уменьшение вазодилатации;
• стабилизация лизосомальных мембран;
• торможение фагоцитоза;
• подавление продукции простагландинов и родственных веществ.

Доза 4,4 мг обеспечивает такую же противовоспалительную активность, как 20 мг гидрокортизона. Минералокортикоидная активность медикамента минимальна (200 мг соответствуют 1 мг дезоксикортикостерона).

Медикамент провоцирует катаболизм белков. Поглощение глюкозы периферическими тканями снижается, что может вызвать гипергликемию и глюкозурию, особенно у пациентов с предрасположенностью к диабету.

Лекарственное средство обладает липолитическим действием, что приводит к перераспределению жировых отложений.

Максимальная фармакологическая активность проявляется после достижения пика концентрации в плазме. Поэтому основные терапевтические эффекты связаны преимущественно с изменением активности ферментов, а не прямым действием препарата.

Фармакокинетика

После приема внутрь биодоступность высокая (до 89 %). Максимальная концентрация достигается через 1,5-2,3 часа (в зависимости от дозы).

Лекарство широко распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Связывание с белками плазмы — около 77 %.

Основной метаболизм происходит в печени. Период полувыведения — 1,8-5,2 часа. Общий клиренс — 5-6 мл/мин/кг. Выводится при гемодиализе. Коррекция дозы при почечной недостаточности не требуется.

Показания

Метилпреднизолон применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• надпочечниковая недостаточность (первичная/вторичная, врожденная гиперплазия);
• тиреоидит негнойный;
• ревматические заболевания (артрит, анкилозирующий спондилит, бурсит, тендосиновит);
• коллагенозы (системная красная волчанка, дерматомиозит, ревмокардит);
• кожные болезни (пузырчатка, дерматит, синдром Стивенса–Джонсона, псориаз);
• аллергических ( астма, атопический дерматит, аллергический ринит);
• заболевания глаз (увеит, хориоретинит, кератит, ирит);
• респираторные заболевания (саркоидоз, бериллиоз, аспирационный пневмонит);
• онкология (лейкозы, лимфомы);
• нефротический синдром;
• заболевания ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона);
• рассеянный склероз (при обострении), отек мозга;
• туберкулезный менингит;
• трансплантация органов.

Противопоказания

Медикамент не рекомендуется использовать при:

• повышенной чувствительности к компонентам в составе;
• системных инфекциях без специфической антимикробной терапии;
• системных грибковых инфекциях.

Введение вакцин (живых или аттенуированных) противопоказано пациентам, которые получают иммуносупрессивные дозы кортикостероидов.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент в основном перерабатывается в печени ферментом CYP3A4. Многие лекарства влияют на этот фермент, изменяя концентрацию активного вещества в крови.

Ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, дилтиазем, ингибиторы протеазы при ВИЧ, грейпфрутовый сок, кобицистат) замедляют выведение препарата, повышая его уровень. Это увеличивает риск побочных эффектов, поэтому часто нужно снижать дозу.

Индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) ускоряют расщепление, снижая концентрацию — для сохранения эффекта может потребоваться увеличить дозу.

С другими субстратами CYP3A4 (циклоспорином, такролимусом) возможна конкуренция, что усиливает токсичность, известны случаи судорог.

Другие важные взаимодействия:

• с изониазидом — ускоряется его выведение;
• с антикоагулянтами для приема внутрь — обязательно контролировать свертываемость;
• с миорелаксантами — риск острой миопатии;
• с антихолинэстеразными средствами — ослабление действия при миастении;
• с антидиабетическими препаратами — повышение сахара в крови, нужна коррекция дозы;
• с апрепитантом/фосапрепитантом — усиление ингибиции CYP3A4;
• с аспирином в высоких дозах — риск язв и кровотечений в ЖКТ;
• с препаратами, выводящими калий — риск снижения калия в крови;
• с аминоглутетимидом — усугубление недостаточности надпочечников.

Особенности применения

Кортикостероиды подавляют иммунитет и повышают риск инфекций, от обычных простуд до тяжелых бактериальных, вирусных, грибковых или паразитарных. Могут скрывать симптомы инфекции, затрудняя своевременную диагностику, и мешать организму бороться с возбудителем. Инфекции бывают легкими, но иногда тяжелыми или даже смертельными, особенно при высоких дозах.

Живые вакцины противопоказаны на фоне иммуносупрессии. Инактивированные можно использовать, но иммунный ответ на них будет более слабым.

При активном туберкулезе препарат назначают только в тяжелых случаях вместе с противотуберкулезной терапией, при скрытом — с профилактикой и тщательным контролем. У непривитых от ветрянки или кори высокий риск серьезных осложнений. Редко развивается саркома Капоши, которая может регрессировать после отмены.

При септическом шоке кортикостероиды не используют, польза возможна только при доказанной надпочечниковой недостаточности или при длительных курсах низких доз.

Возможны аллергические реакции, включая отек Квинке.

Препарат содержит лактозу из коровьего молока, это нужно учитывать при наличии аллергии на молочный белок.

В стрессовых ситуациях (операция, травма) дозу быстродействующих ГКС временно повышают. Длительный прием подавляет работу надпочечников, отменять препарат нужно постепенно, чтобы избежать острого криза.

Синдром отмены проявляется слабостью, тошнотой, болями в суставах, снижением давления. Эффект сильнее при гипотиреозе. При гипертиреозе возможен тиреотоксический паралич, важно контролировать уровень калия.

Гипергликемия развивается часто, важно соблюдать осторожность при диабете. Возможны психические нарушения (эйфория, бессонница, депрессия, иногда психозы). Такие состояния требуют наблюдения, особенно при отмене.

Осторожность нужна при эпилепсии и миастении из-за риска мышечной слабости. При рассеянном склерозе препарат помогает только купировать обострения в высоких дозах. Редко возникает эпидуральный липоматоз.

Длительный прием повышает риск катаракты, глаукомы и серозной хориоретинопатии, при герпесе глаза есть опасность перфорации роговицы.

Препарат может повышать давление, менять липиды крови и увеличивать риск тромбозов. Поэтому при сердечных проблемах рекомендуются низкие дозы или корректировка схемы. При застойной сердечной недостаточности применение допустимо только по жизненным показаниям.

Высокий риск язв и кровотечений, важно соблюдать осторожность при язвенном колите, дивертикулите или свежих операциях на кишечнике.

Функцию печени и почек нужно контролировать, при системной склеродермии возможен риск почечного криза.

Всегда рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу, отменять постепенно. Избегать комбинаций с сильными ингибиторами CYP3A4 из-за роста системных побочных эффектов. У онкопациентов высокий риск феохромоцитомного криза и синдрома лизиса опухоли.

Беременность и грудное вскармливание

При беременности Метилпреднизолон показан только в случаях, если польза превышает риск. Лекарственное средство проникает в молоко, подавляет рост ребенка и продукцию собственных ГКС. Применять осторожно или прекратить кормление.

Для детей

Используется, но длительно — риск задержки роста и надпочечниковой недостаточности. Рекомендуются минимальные дозы и курсы.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Воздействие кортикостероидов на скорость реакции при управлении автотранспортом и работу со сложными механизмами не было системно оценено. При лечении существует риск возникновения таких побочных реакций, как головокружение, вертиго, нарушения со стороны зрения, усталость. В этом случае пациентам не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозировка

Стартовая доза зависит от заболевания. При легких формах обычно хватает низких доз, но некоторым пациентам нужны более высокие начальные.

Высокие дозы применяют при:

• отеке мозга (200-1000 мг/сут);
• трансплантации органов (до 7 мг/кг/сут);
• обострении рассеянного склероза.

Для купирования обострения рассеянного склероза эффективны 500 мг/сут в течение 5 дней или 1000 мг/сут в течение 3 дней. Если эффект отсутствует, рекомендуется препарат отменить и перейти на альтернативу. После длительной терапии отменять постепенно.

После достижения результата подбирают индивидуальную поддерживающую дозу, постепенно снижая начальную через определенные интервалы до минимальной, сохраняющей эффект. Дозу постоянно контролируют и корректируют при ремиссиях или обострениях, индивидуальной реакции или стрессе (не связанном с основным заболеванием). В дальнейшем дозу временно повышают. Доза всегда индивидуальна, в зависимости от болезни и ответа пациента.

Альтернирующая терапия. Цель — получить максимум пользы от длительной терапии при минимуме побочных эффектов: подавление надпочечников, кушингоидный синдром, синдром отмены, задержка роста у детей.

Препарат используют в педиатрии. При длительной терапии тщательно следить за ростом и развитием ребенка. Ежедневный многократный прием медикамента может вызвать задержку роста, поэтому разрешено применять только по неотложным показаниям. Альтернирующая терапия обычно избегает или минимизирует этот эффект. У младенцев и детей на длительной терапии повышен риск внутричерепной гипертензии. Высокие дозы могут вызвать панкреатит.

Передозировка

Случаи тяжелой токсичности или смерти редки. Специфического антидота нет — лечение поддерживающее и симптоматическое. Метилпреднизолон выводится при диализе.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• крови и лимфатической системы: лейкоцитоз;
• иммунной системы: гиперчувствительность;
• метаболизма: задержка натрия и жидкости, гипокалиемический алкалоз, метаболический ацидоз, нарушение толерантности к глюкозе, повышенная потребность в инсулине при диабете, эпидуральный липоматоз;
• психики: депрессия, эйфория, мания, бред, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, перепады настроения, бессонница, раздражительность;
• нервной системы: судороги, амнезия, когнитивные расстройства, головокружение, головная боль;
• органов зрения: катаракта, глаукома, экзофтальм, затуманенное зрение;
• органов слуха: вертиго;
• сердца: застойная сердечная недостаточность у предрасположенных, разрыв миокарда после инфаркта;
• сосудов: гипертензия, гипотензия, эмболия, тромбозы, приливы;
• дыхательной системы: легочная эмболия, икота;
• ЖКТ: пептические язвы с кровотечением, перфорация кишечника, панкреатит, эзофагит, диарея, диспепсия, тошнота;
• гепатобилиарной системы: повышение печеночных ферментов;
• кожи: ангионевротический отек, эритема, зуд, крапивница, сыпь, стрии;
• опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, задержка роста, миалгия, миопатия, атрофия мышц, остеопороз, остеонекроз, патологические переломы, нейропатическая артропатия, артралгия;
• репродуктивной системы: нерегулярные менструации.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Дата истечения срока хранения указана на упаковке.

На сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» можно приобрести Метилпреднизолон-ФС в виде таблеток по:

• 4 мг, 30 шт. (10х3) в упаковке;
• 8 мг, 30 шт. (10х3) в упаковке.

На сайте представлен каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.