Метамакс

Метамакс-Дарница — метаболический препарат, который предназначен для терапии ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, нарушений мозгового кровообращения, снижения работоспособности и физического перенапряжения. Отпускается строго по рецепту. Производитель: Дарница, Украина.

Форма выпуска и состав

Активное вещество: мельдония дигидрат.

Капсулы

Количество активного компонента в 1 шт.: 250 мг.

Дополнительные компоненты: крахмал, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Раствор для инъекций

Количество активного компонента в 1 шт.: 100 мг/мл.

Дополнительные компоненты: вода для инъекций.

Фармакологическая категория

Другие кардиологические препараты. Мельдоний.

Код АТХ С01Е В22.

Физико-химические свойства

Капсулы: твердые желатиновые, с крышечкой и корпусом белого цвета. Содержат порошок белого или белого с желтым оттенком цвета, со слабым запахом.

Раствор: прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мельдоний является структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в молекуле которого один атом углерода замещен атомом азота. Он ингибирует гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны. Это препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот, предотвращая повреждение мембран.

При ишемии восстанавливает баланс между доставкой и потреблением кислорода, предотвращает нарушение транспорта АТФ, активирует гликолиз без дополнительного потребления кислорода. Снижение концентрации карнитина стимулирует синтез ГББ с вазодилатирующими свойствами. При повышении биосинтеза ГББ активируется NO-синтетаза, улучшаются реологические свойства крови и снижается периферическое сопротивление сосудов. Препарат повышает толерантность клеток к нагрузке, улучшает метаболизм и энергообеспечение тканей.

Капсулы Метамакс

Мельдоний подавляет активность γ-бутиробетаингидроксилазы, снижает содержание свободного карнитина, уменьшает карнитинзависимое окисление жирных кислот. Повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения.

При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, толерантность к нагрузкам, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию в очаге ишемии, перераспределяет кровоток в пользу ишемизированного участка.

Препарат также оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом.

Положительно влияет на дистрофически измененные сосуды сетчатки и клеточный иммунитет.

Раствор для инъекций

При уменьшении концентрации карнитина задерживается бета-оксидация жирных кислот, оптимизируется потребление кислорода, стимулируется окисление глюкозы, возобновляется транспорт АТФ от митохондрий к цитозолю. Клетки получают питательные вещества и кислород при оптимизированном потреблении.

ГББ-эфир — медиатор передачи нервного импульса. Мельдоний заменяет медиатор, способствует приросту ГББ, вызывая ответную реакцию организма с повышением общей метаболической активности, в том числе в ЦНС.

Препарат положительно влияет на сократительную активность миокарда, оказывает миокардиопротекторное действие, предупреждает нарушения ритма, уменьшает зону инфаркта. При стабильной стенокардии уменьшает частоту и интенсивность приступов, потребность в нитроглицерине, обладает антиаритмическим действием. Уменьшает потребление кислорода в покое, благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в периферических сосудах, снижает общий холестерин и индекс атерогенности.

При хронической сердечной недостаточности медикамент увеличивает толерантность к нагрузке, объем работы, улучшает инотропную функцию миокарда. При тяжелой ХСН применяется в сочетании с традиционной терапией.

Действие Метамакса в виде раствора для инъекций на ЦНС заключается в том, что он:

• оказывает антигипоксическое действие;
• положительно влияет на мозговое кровообращение;
• оптимизирует перераспределение кровотока в пользу ишемизированного участка;
• повышает прочность нейронов при гипоксии;
• обеспечивает стимулирующее действие (двигательная активность, физическая выносливость, поведенческие реакции);
• создает антистрессовое действие (симпатоадреналовая система, накопление катехоламинов, защита органов от стрессовых изменений).

Медикамент эффективен при невралгических заболеваниях, применяется с целью комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения; нормализует тонус и сопротивляемость капилляров/артериол мозга, восстанавливает реактивность. Ускоряет реабилитацию после сосудистых заболеваний мозга, операций, травм, клещевого энцефалита. Дозозависимо улучшает физическую выносливость, восстановление интеллектуальных функций и функциональной независимости в период выздоровления. Улучшает качество жизни в реконвалесценции (физическая функция, устранение психологических нарушений). Уменьшает неврологический дефицит (повреждение нервов мозга, патология рефлексов, парезы, координацию, вегетативные функции).

Фармакокинетика

Мельдоний быстро распределяется из кровотока в ткани. Метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов. Выводится преимущественно почками. Мельдоний и метаболиты частично проходят через плацентарный барьер.

У пациентов пожилого возраста выведение замедлено, рекомендуется снижать дозу при нарушении функции печени или почек.

При нарушении работы почек биодоступность повышается — снижать дозу; взаимодействие с карнитином повышает его почечный клиренс.

У пациентов с нарушениями функции печени биодоступность повышается, рекомендуется снижать дозу.

Капсулы

Биодоступность — 78 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Период полувыведения — 3-6 часов.

Раствор (парентеральное введение)

Биодоступность — 100 %. Максимальная концентрация достигается сразу после введения. Период раннего полувыведения — 5,5-6,5 ч, конечный — 15 ч.

Показания

Препарат применяют в комплексной терапии заболеваний сердца и сосудистой системы. Метамакс назначают пациентам при:

• стабильной стенокардии нагрузки, хронической сердечной недостаточности, кардиомиопатии, функциональных нарушениях деятельности сердца и сосудистой системы;
• острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения;
• пониженной работоспособности, физическом и психоэмоциональном перенапряжении.

Также лекарственное средство назначают в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Противопоказания

Лекарство не применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• повышенная чувствительность к компонентам в составе;
• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность (недостаточно данных о безопасности применения).

Капсулы применяют при органических поражениях центральной нервной системы.

Особенности применения

При нарушениях функции печени и почек (легкой или средней тяжести) применять с осторожностью — контроль функции органов.

Метамакс не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Препарат рекомендуется принимать в первой половине дня (возможен стимулирующий эффект).

Для беременных и кормящих женщин

Противопоказано для данной категории пациентов.

Для детей

Дети: данные о безопасности и эффективности отсутствуют — противопоказано до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент разрешено комбинировать с антиангинальными и антиаритмическими средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками и препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Лекарство усиливает действие нитратов пролонгированного действия, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров — назначать с осторожностью.

При одновременном применении с препаратами железа у пациентов с анемией, улучшается состав жирных кислот в эритроцитах.

В комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений от ишемии или реперфузии, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний устраняет патологические изменения сердца и косвенно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные азидотимидином, приводящие к митохондриальной дисфункции. Комбинация с АЗТ или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние на терапию приобретенного иммунодефицита.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность циклофосфамида.

Дефицит карнитина от мельдония может усилить кардиотоксичность ифосфамида.

Активный компонент Метамакса оказывает защитное действие при кардиотоксичности индинавира и нейротоксичности эфавиренза.

Не применять одновременно с другими препаратами, содержащими мельдоний, т.к. высокий риск побочных реакций.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Капсулы

Учитывая возможные побочные реакции (снижение АД, тахикардия) — избегать управления автотранспортом и работы с механизмами, требующими повышенного внимания и скорости реакции.

Раствор

Исследования влияния на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводились.

Способ применения и режим дозирования

Метамакс применяют только взрослым. В связи с возможным стимулирующим эффектом рекомендуется использовать в первой половине дня.

Сердечно-сосудистые заболевания, нарушения мозгового кровообращения: суточная доза 500-1000 мг (всю сразу или разделить на 2 приема). Максимальная суточная доза — 1000 мг.

Сниженная работоспособность, физическое/психоэмоциональное перенапряжение, период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы, энцефалита: суточная доза 500 мг (всю сразу или на 2 приема). Максимальная суточная доза — 500 мг.

Пациентам пожилого возраста, с нарушениями функции почек или печени применять меньшую дозу.

Капсулы

Принимать внутрь, глотать целыми, запивая водой. Применение независимо от приема пищи.

Продолжительность курса — 4-6 недель. Курс можно повторять 2-3 раза в год.

Раствор

Вводить внутривенно (не требует специальной подготовки перед введением).

Продолжительность лечения — обычно 10-14 дней, после чего переходить на пероральную форму (капсулы).

Побочные действия

Возможны со стороны:

• респираторной системы, органов грудной клетки: инфекции дыхательных путей, воспаление горла, кашель, одышка, апноэ, диспноэ;
• ЖКТ: металлический привкус во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в желудке, сухость во рту;
• почек и мочевыделительной системы: полиурия;
• обмена веществ, метаболизма: дислипидемия, повышение с-реактивного белка;
• нервной системы: головная боль, тремор, гипестезия, шум в ушах, головокружение, обморок, вертиго;
• психики: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна;
• сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди, изменение ритма сердца, повышение/понижение давления, гипертонический криз, гиперемия, бледность кожных покровов;
• иммунной системы: аллергические реакции, гиперчувствительность, включая аллергический дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактические реакции вплоть до шока;
• кожи и подкожной клетчатки: сыпь, высыпания, зуд.

Возможны общие нарушения и реакции в месте введения: слабость, озноб, отек, ощущение жара или холода, холодный пот, боль в месте инъекции.

Передозировка

Препарат малотоксичен и не вызывает тяжелых нежелательных эффектов.

При выраженном снижении давления возможны головная боль, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение симптоматическое. При тяжелой передозировке необходим контроль функций печени и почек. Гемодиализ неэффективен из-за сильного связывания с белками плазмы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года (капсулы), 3 года (раствор для инъекций).

Метамакс можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде:

• капсул по 250 мг, 20 шт. в упаковке;
• раствор для инъекций 100 мг/мл в ампулах по 5 мл, 10 шт. в упаковке.

На сайте представлен каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.