Медролгин

Медролгин — рецептурный препарат на основе кеторолака. Относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) и обладает выраженным обезболивающим действием. Выпускается турецкой компанией World Medicine в форме раствора для инъекций и глазных капель. Применяется для купирования боли и профилактики послеоперационного воспаления.

Форма выпуска и состав

Основным действующим веществом медикамента является кеторолак. Выпускается в виде раствора для инъекций и глазных капель.

Раствор для инъекций:

• Дозировка: 30 мг/мл.
• Упаковка: ампулы по 1 мл, 5 ампул в упаковке.
• Состав: кеторолак трометамол – 30 мг/мл, этанол 96% – 60 мг, натрия хлорид – 9 мг, эдетат динатрия – 0,1 мг, натрия гидроксид (для корректировки pH), вода для инъекций – до 1 мл.

Глазные капли

• Дозировка: 5 мг/мл.
• Упаковка: флакон 5 мл с капельницей.
• Состав: кеторолак трометамол – 5 мг/мл, бензалкония хлорид – 0,01%, эдетат динатрия – 0,1%, октоксинол 40 – 0,005%, натрия хлорид, натрия гидроксид / соляная кислота (для коррекции pH), вода очищенная – до 1 мл.

Основные физико-химические свойства

Раствор: прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость без осадка.

Капли: прозрачный раствор, без включений, светло-желтого или бесцветного оттенка.

Фармакологическая категория

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ М01А В15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кеторолак, активное вещество препарата, относится к группе нестероидных противовоспалительных средств с выраженной анальгезирующей активностью. Основной механизм действия заключается в неселективном ингибировании ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к снижению биосинтеза простагландинов — медиаторов воспаления, боли и температуры. Простагландины играют важную роль в процессе возникновения боли, отека и воспаления, поэтому подавление их синтеза способствует эффективному устранению описанных симптомов.

Медролгин не влияет на опиоидные рецепторы, вследствие чего его применение не вызывает привыкания, физической зависимости или абстинентного синдрома. Также не наблюдается седативного эффекта. Анальгезирующее действие препарата по интенсивности может быть сопоставимо с некоторыми опиоидами, особенно при парентеральном введении, но при этом риск угнетения дыхания и развития толерантности отсутствует. Препарат не обладает выраженным жаропонижающим действием, но демонстрирует умеренную противовоспалительную активность.

При офтальмологическом применении предотвращает развитие мейоза во время хирургических вмешательств и снижает выраженность воспалительной реакции в послеоперационном периоде, включая гиперемию, отек тканей глаза и болевые ощущения.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении раствора для инъекций кеторолак быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме примерно через 30–60 минут. После внутривенного болюсного введения пиковая концентрация в плазме наблюдается через 5 минут. Биодоступность препарата при обоих способах введения составляет практически 100%.

Связывание кеторолака с белками плазмы крови составляет около 99%, что может повлиять на взаимодействие с другими лекарственными средствами. Метаболизм осуществляется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выведение происходит преимущественно почками: до 91% введенной дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов. Остальное количество выводится с калом. Период полувыведения у взрослых составляет в среднем от 4 до 6 часов и может удлиняться при нарушении функции почек.

При применении глазных капель системная абсорбция очень низкая. Концентрация кеторолака в плазме крови после местного применения не превышает минимально измеряемых уровней. Выведение происходит преимущественно почками.

Показания

Лекарственный препарат в виде раствора для инъекций назначают для купирования умеренной и сильной послеоперационной острой боли в течение короткого времени. Лечение следует начинать только в больницах. Максимальная продолжительность терапии – 2 дня.

Капли для глаз применяют с целью профилактики и уменьшения воспаления тканей глаза после операции по удалению катаракты.

Противопоказания

Применение раствора Медролгин противопоказано в следующих случаях:

• Повышенная чувствительность к кеторолаку, другим НПВС, а также к любому из вспомогательных компонентов препарата.
• Активная язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе.
• Подтвержденные или подозреваемые желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит).
• Бронхиальная астма, ринит или крапивница, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
• Тяжелая почечная недостаточность.
• Подтвержденная гиповолемия или обезвоживание.
• Выраженная печеночная недостаточность.
• Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, активные кровотечения любого происхождения (включая послеоперационные).
• Высокий риск кровотечений, в том числе после обширных хирургических вмешательств, операций на сосудах, органах зрения, органах грудной и брюшной полости.
• Проведение нейроаксиальной анестезии (в т.ч. эпидуральной и спинальной).
• Одновременное применение с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
• Совместное применение с антикоагулянтами или тромболитическими средствами (из-за повышенного риска кровотечений).

Противопоказания к применению глазных капель:

• Индивидуальная непереносимость кеторолака, других НПВП или любого из компонентов препарата.
• Наличие подтвержденных или предполагаемых инфекционных заболеваний глаз, особенно вирусной или грибковой природы (препарат не обладает антисептическим действием и может маскировать симптомы инфекции).
• Повышенная склонность к кровоточивости, включая гемофилию, тромбоцитопению или применение антикоагулянтов.
• Состояния, сопровождающиеся замедленным заживлением тканей роговицы (например, синдром сухого глаза в тяжелой форме, длительная терапия топическими стероидами).
• После офтальмологических операций с высоким риском кровотечений или нарушения целостности роговицы.

Особенности применения

Перед началом терапии Медролгином необходимо тщательно оценить потенциальные риски и пользу, особенно у пациентов с сопутствующими хроническими заболеваниями. Препарат следует с осторожностью применять у больных с нарушениями функции печени, поскольку кеторолак частично метаболизируется в гепатоцитах. У таких пациентов возможно увеличение периода полувыведения препарата и накопление активного вещества в организме, что повышает риск токсического действия.

При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, применение препарата противопоказано, поскольку основное выведение осуществляется почками. У пациентов с легкими нарушениями функции почек дозировку необходимо уменьшить, и терапия должна проводиться под строгим контролем клиренса креатинина.

Особую осторожность следует соблюдать у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), поскольку у них возрастает риск побочных реакций, особенно со стороны ЖКТ и почек. Таким пациентам рекомендуется начинать лечение с минимально эффективной дозы и ограничить длительность терапии.

Применение препарата у пациентов с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца требует особой осторожности, так как НПВС могут вызывать задержку жидкости, повышение давления и усугубление сердечной недостаточности.

Кеторолак способен повышать риск желудочно-кишечных кровотечений, особенно у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, гастритом, алкоголизмом, а также при одновременном применении с кортикостероидами, антикоагулянтами и ацетилсалициловой кислотой. В таких случаях рекомендуется использовать гастропротективные средства (например, ингибиторы протонной помпы).

Применение раствора для инъекций не должно превышать 2 суток, так как увеличивается риск тяжелых побочных реакций.

Глазные капли Медролгин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами, замедляющими заживление роговицы (сухой кератоконъюнктивит, диабет, аутоиммунные заболевания, длительная терапия кортикостероидами), поскольку кеторолак может тормозить эпителизацию и повышать риск эрозий, язв или перфорации роговицы.

Препарат может маскировать признаки глазной инфекции и не обладает антисептическим действием, поэтому при подозрении на инфекционный процесс необходима параллельная противомикробная терапия.

Пациенты, принимающие антикоагулянты или препараты, влияющие на агрегацию тромбоцитов, имеют повышенный риск кровоизлияний в ткани глаза, особенно после хирургических вмешательств.

Контакт наконечника флакона с поверхностью глаза или кожи следует избегать во избежание микробного загрязнения раствора. Контактные линзы необходимо снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15-20 минут.

При одновременном применении нескольких офтальмологических средств следует соблюдать интервал не менее 5 минут между инстилляциями.

Для беременных и кормящих женщин

Применение противопоказано при беременности (особенно в III триместре), в период родов и грудного вскармливания.

Для детей

Препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте до 16 лет из-за отсутствия достаточных данных о безопасности и эффективности.

Лекарственное взаимодействие

Медролгин может взаимодействовать с целым рядом препаратов, что требует внимательного контроля и коррекции схемы лечения. При одновременном применении с пробенецидом наблюдается значительное повышение концентрации кеторолака в плазме и удлинение его периода полувыведения, что увеличивает риск развития токсических реакций.

Применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, повышает риск развития язвенной болезни желудка и кишечника, а также кровотечений, поэтому такие комбинации не рекомендуются.

Кеторолак потенцирует эффект антикоагулянтов, таких как варфарин и гепарин, за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, что может привести к геморрагическим осложнениям. Совместное применение с метотрексатом усиливает нефротоксическое и миелотоксическое действие последнего.

Одновременный прием с циклоспорином повышает риск нефротоксичности. Кеторолак может ослаблять антигипертензивный эффект бета-блокаторов, ингибиторов АПФ и диуретиков. Не рекомендуется комбинировать медикамент с препаратами лития, так как кеторолак уменьшает его выведение, что может привести к интоксикации.

При офтальмологическом применении взаимодействие с системными средствами минимально, однако одновременное использование с другими глазными НПВС и кортикостероидами может увеличить риск осложнений со стороны роговицы.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Возможны головокружение, сонливость, нарушение внимания, затуманивания зрения после закапывания капель — в период лечения следует избегать вождения автомобиля и работы с механизмами.

Способ применения и режим дозирования

Раствор для инъекций

Лекарственное средство Медролгин предназначено для внутримышечного или болюсного внутривенного введения. Болюсное внутривенное введение должно длиться не менее 15 секунд. Лекарственное средство не применяют для эпидурального или спинального введения.

Начальная доза для взрослых пациентов составляет от 10 до 30 мг в зависимости от выраженности болевого синдрома. Повторные введения могут осуществляться каждые 4-6 часов. Суточная доза не должна превышать 90 мг. У пациентов старше 65 лет, с массой тела менее 50 кг или при нарушении функции почек максимальная суточная доза ограничивается 60 мг.

Продолжительность лечения не должна превышать двух суток ввиду повышенного риска серьезных побочных эффектов при более длительном применении.

Глазные капли

Предназначены для местного применения (в конъюнктивальный мешок) только взрослым. Рекомендованная доза составляет - по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 3 раза в сутки. Инстилляцию следует начинать за 24 часа до хирургического вмешательства, продолжать в день операции и в течение 3-4 недель после операции.

Раствор закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле, слегка оттягивая нижнее веко и направив взгляд вверх.

При необходимости сочетания с другими офтальмологическими препаратами следует соблюдать интервал между инстилляциями не менее 5 минут, чтобы избежать разбавления активного вещества.

Побочные действия

При применении раствора для инъекций Медролгин наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота, боль в эпигастральной области, диспепсия и головная боль. Также возможно развитие головокружения, сонливости, отеков, задержки мочеиспускания, повышение уровня креатинина и артериального давления. У некоторых пациентов возникают аллергические реакции, включая кожную сыпь, зуд и бронхоспазм. В редких случаях развиваются тяжелые осложнения, такие как желудочно-кишечные кровотечения, язвы, нефрит и анафилаксия.

При применении глазных капель могут возникать местные реакции в виде жжения, зуда, гиперемии конъюнктивы, ощущения инородного тела, слезотечения, светобоязни и отека век. В редких случаях наблюдаются эрозии роговицы и повышение внутриглазного давления при длительном применении.

Передозировка

Передозировка раствором кеторолака может проявляться усилением побочных эффектов со стороны ЖКТ, центральной нервной системы и почек. Симптомами являются выраженная боль в животе, рвота, сонливость, головокружение, в редких случаях судороги и угнетение дыхания. Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку необходимо промывание желудка, назначение активированного угля и проведение симптоматической терапии. Гемодиализ малорезультативен из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы.

Передозировка глазными каплями маловероятна из-за крайне низкой системной абсорбции, при случайном проглатывании возможно появление аналогичных системных эффектов, как и при парентеральном введении.

Условия хранения

Раствор для инъекций и капли для глаз нужно хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света месте, не замораживать. После вскрытия флакона капли нужно использовать в течение 28 дней. Срок годности капель и раствора для инъекций составляет 2 года.

Медролгин можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде:

• глазных капель 5 мг/мл по 5 мл во флаконе, 1 шт. в упаковке;
• раствора для инъекций по 30 мг/мл в ампулах по 1 мл, 5 шт. в упаковке.

Вниманию покупателей представлены обширный каталог сертифицированных лекарств, возможность получения информации о них, простые поиск, заказ и оплата выбранных товаров. Приятным бонусом станут регулярные скидки и быстрая доставка в любой город Украины.