Медрол

Медрол — системный глюкокортикостероидный препарат. Используется для лечения воспалительных, аллергических и аутоиммунных заболеваний. Производитель: Pfizer Inc., Италия.

Форма выпуска и состав

Таблетки:

• Активный компонент: метилпреднизолон 4 мг, 16 мг или 32 мг в 1 шт.
• Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, сахароза, кальций стеариновокислый. В таблетках по 16 и 32 мг дополнительно: масло минеральное.

Фармакологическая категория

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикоиды.

Код ATX H02A B04.

Физико-химические свойства

Таблетки белого цвета, полуовальной эллиптической формы, с тиснением «MEDROL 4, 16 или 32» на одной стороне (с учетом количества активного вещества) и крестообразной насечкой на другой.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метилпреднизолон — синтетический глюкокортикоид, обладающий мощным противовоспалительным, иммуносупрессивным и антиаллергическим действием.

Медрол подавляет воспаление, снижает синтез простагландинов и лейкотриенов, стабилизирует мембраны лизосом, уменьшает проницаемость капилляров и миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Иммуносупрессивный эффект достигается за счет подавления пролиферации Т- и B-лимфоцитов, снижения продукции антител и цитокинов, что особо важно при аутоиммунных заболеваниях.

Антиаллергическое действие проявляется в блокаде высвобождения гистамина и других медиаторов аллергии.

Препарат влияет на метаболизм: усиливает глюконеогенез, повышает уровень глюкозы в крови, способствует катаболизму белков, задержке натрия и воды. Но эффект более слабый по сравнению с минералокортикоидами.

В высоких дозах быстро подавляет гипофиз-надпочечниковую систему. Требует постепенной отмены для избежания надпочечниковой недостаточности.

Эффективен при заболеваниях, где требуется быстрый контроль воспаления, без влияния на инфекционные процессы (чаще всего используется в комбинации с антибиотиками).

Фармакокинетика

Активный компонент быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность высокая, до 90 %. Пиковая концентрация достигается через 1-2 часа после приема.

Медрол связывается с белками плазмы на 60-70 %, благодаря чему и обеспечивает длительное действие. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 2-3 часа, но биологический эффект длится 18-36 часов за счет тканевого связывания.

Медикамент выводится почками (75 % в виде метаболитов) и с желчью (25 %). При печеночной недостаточности метаболизм замедляется, поэтому требуется снижение дозы. При почечной в тяжелой форме необходим мониторинг.

Показания

Медикамент используют в качестве дополнительной терапии при отвечающих на глюкокортикоиды заболеваниях:

• эндокринных (надпочечниковая недостаточность, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия при раке);
• ревматических (артрит, анкилозирующий спондилит, бурсит, тендосиновит, посттравматический остеоартрит, синовит, эпикондилит);
• коллагенозах (красная волчанка, дерматомиозит);
• дерматологических (пузырчатка, герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, псориаз, себорейный дерматит);
• офтальмологических (аллергические язвы роговицы, герпес глаза, воспаление переднего сегмента, задний хориоидит, симпатическая офтальмия, конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит);
• респираторных (саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, туберкулез легких с химиотерапией, аспирационный пневмонит);
• гематологических (тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия);
• онкологии (паллиатив при лейкозах или лимфомах у взрослых, острый лейкоз у детей);
• ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона).
• ЦНС (обострение рассеянного склероза, отек мозга при опухоли).

Также медикамент назначают при туберкулезном менингите с блоком на фоне химиотерапии, трихинеллезе с поражением нервов/миокарда, трансплантации органов.

Противопоказания

Медрол не рекомендуется использовать при:

• гиперчувствительности к компонентам в составе;
• системных грибковых инфекциях;
• системных инфекциях в случаях, когда не назначается противомикробная терапия.

Введение живых или живых ослабленных вакцин противопоказано пациентам, которые получают иммуносупрессивные дозы кортикостероидов.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное средство метаболизируется преимущественно ферментом CYP3A4 печени. Многие препараты влияют на его активность, изменяя концентрацию метилпреднизолона в плазме.

Ингибиторы CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, кларитромицин, эритромицин, дилтиазем, ингибиторы ВИЧ-протеазы, грейпфрутовый сок, кобицистат) — снижают клиренс, повышают уровень метилпреднизолона, увеличивая риск стероидной токсичности. Может потребоваться снижение дозы.

Индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) — ускоряют метаболизм, снижают концентрацию. Может потребоваться повышение дозы метилпреднизолона.

Субстраты CYP3A4 (циклоспорин, такролимус, циклоспорин) — возможна конкуренция, изменение клиренса. Возможно усиление выраженности побочных эффектов.

Другие взаимодействия:

• с пероральными антикоагулянтами — вариабельное влияние на свертывание (мониторить показатели);
• с изониазидом — ускорение ацетилирования изониазида;
• с блокаторами нервно-мышечной передачи — риск острой миопатии;
• с антихолинэстеразными средствами — ослабление эффекта при миастении;
• с антидиабетическими средствами — повышение глюкозы, коррекция дозы;
• с апрепитантом/фосапрепитантом — ингибиция CYP3A4;
• с циклоспорином — взаимное ингибирование, риск судорог;
• с аспирином в высоких дозах — рост риска ЖКТ-кровотечений, изменение уровня салицилатов;
• с калийвыводящими препаратами (диуретиками, амфотерицином B, β2-агонистами) — риск гипокалиемии;
• с аминоглутетимидом — усугубление надпочечниковой недостаточности.

Особенности применения

Кортикостероиды повышают риск инфекций, маскируют их симптомы и могут провоцировать новые заражения (вирусные, бактериальные, грибковые, паразитарные). При иммуносупрессивных дозах снижается резистентность, инфекции могут быть тяжелыми и даже летальными (риск растет с дозой).

Живые вакцины противопоказаны, инактивированные — возможны, но ответ ослаблен.

При активном туберкулезе — только фульминантные формы с химиотерапией, при латентном — профилактика и мониторинг. Избегать при ветрянке/кори у неиммунизированных, т.к. высокий риск тяжелого течения. Редко — саркома Капоши (ремиссия после отмены).

Возможно развитие аллергии (включая ангионевротический отек). Осторожно применяют при аллергии на молочный белок (лактоза из коровьего молока).

При стрессе (операция, травма) — повысить дозу быстродействующих ГКС. Длительная терапия подавляет гипофиз-надпочечниковую ось, отменять следует постепенно, чтобы избежать криза.

Синдром отмены: тошнота, слабость, боли, гипотензия. Усиление эффекта при гипотиреозе; риск периодического тиреотоксического паралича при гипертиреозе, необходимо мониторить калий.

При лечении возможно повышение глюкозы, нужно соблюдать осторожность при диабете. Известны случаи психических нарушений (эйфория, депрессия, психоз) — мониторить, особенно при отмене.

Соблюдать осторожность при судорогах, миастении (риск миопатии).

При заболеваниях сердца или сосудов возможны гипертензия, дислипидемия, тромбозы. Осторожно при рисках, низкие дозы/альтернирующая терапия.

При лечении есть риск язвы/кровотечения (маскировка симптомов). Осторожно использовать у пациентов с язвенным колитом, дивертикулитом.

Печень: мониторинг при нарушениях.

Назначаются минимальные эффективные дозы, отмена должна быть постепенной. Важно избегать комбинаций с ингибиторами CYP3A (риск системных эффектов), т.к. есть риск феохромоцитомного криза и синдрома лизиса опухоли.

Медрол содержит лактозу и сахарозу, осторожно при непереносимости.

Беременность и грудное вскармливание

Беременным назначают только в случаях, если польза превышает риск. Во время лактации проникает в молоко, подавляет рост и эндогенную продукцию ГКС у ребенка. Поэтому применять с осторожностью или прекратить кормление.

Для детей

Применяется, но длительно — риск задержки роста и надпочечниковой недостаточности. Только минимальные дозы.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Не было систематически оценено. При лечении кортикостероидами возможно возникновение головокружения, вертиго, нарушений со стороны зрения, усталость. В этом случае пациентам не следует управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозировка

Таблетки не предназначены для деления (насечка декоративная).

Дозу Медрола подбирают индивидуально по заболеванию и ответу пациента на лечение. Для легких состояний — низкие дозы, для тяжелых (отек мозга, трансплантация, рассеянный склероз) — высокие (до 1000 мг/сут). При обострении рассеянного склероза эффективны 500 мг/сут в течение 5 дней или 1000 мг/сут на протяжении 3 дней. При отсутствии эффекта — отменить и перейти на альтернативу.

После достижения результата постепенно снижать до минимальной поддерживающей дозы. Постоянно мониторить и корректировать при обострениях, ремиссиях, стрессе или индивидуальной реакции.

Альтернирующая терапия: удвоенная суточная доза через день утром — для минимизации подавления надпочечников, синдрома Кушинга, отмены и задержки роста у детей.

Дети: применяют, но мониторить рост и развитие; ежедневный многократный прием может вызвать задержку роста (избегать, кроме неотложных случаев). Альтернирующая терапия снижает риск.

Передозировка

Острого синдрома нет. Возможны усиление побочных эффектов.

Лечение: поддерживающее, симптоматическое. Возможен диализ.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• крови и лимфатической системы: лейкоцитоз;
• иммунной системы: гиперчувствительность, анафилаксия, анафилактоидные реакции;
• психики: аффективные расстройства (депрессия, эйфория), психозы (мания, бред, галлюцинации), психотическое поведение, спутанность сознания, тревожность, перепады настроения, бессонница, раздражительность;
• нервной системы: повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва, судороги, амнезия, когнитивные расстройства, головокружение, головная боль;
• органов зрения: катаракта, глаукома, экзофтальм, истончение склеры/роговицы, хориоретинопатия, затуманенное зрение;
• органов слуха: вертиго;
• сердца: застойная сердечная недостаточность, разрыв миокарда после инфаркта;
• сосудов: гипертензия, гипотензия, эмболия, тромбозы, приливы;
• дыхательной системы: легочная эмболия, икота;
• ЖКТ: пептическая язва с кровотечением, перфорация кишечника, панкреатит, боль в желудке, диарея, диспепсия, тошнота;
• гепатобилиарной системы: повышение печеночных ферментов;
• кожи: акне, ангионевротический отек, гирсутизм, петехии, экхимоз, эритема, гипергидроз, стрии, сыпь, зуд, крапивница;
• опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, задержка роста, миалгия, миопатия, атрофия мышц, остеопороз;
• репродуктивной системы: нерегулярные менструации.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Дата истечения срока хранения указана на упаковке.

На сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» можно приобрести Медрол в виде таблеток по:

• 4 мг, 30 шт. во флаконе;
• 16 мг, 50 шт. в упаковке;
• 32 мг, 20 шт. в упаковке.

На сайте представлен каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.