Медокардил

Медокардил – рецептурный препарат, который предназначен для лечения сочетанной кардиологической патологии – артериальной гипертонии с ишемическими патологиями миокарда. Он нормализует давление, предупреждает приступы загрудинных болей, корректирует аномалии сердечного ритма. При длительном применении замедляет прогрессирование болезни, снижает частоту и длительность пребывания в стационаре. Производится фармацевтическим предприятием «Medochemie LTD» (Кипр).

Состав и лекарственная форма

Препарат поступает в продажу в виде таблеток для перорального применения, в составе которых 6.25 или 25 мг основного действующего компонента – карведилола. К дополнительным составляющим формулы относятся соединения, сохраняющие физико-химические и медикаментозные свойства в течение всего срока годности:

• лактоза;
• повидон;
• диоксид кремния;
• сахароза;
• кросповидон;
• стеарат магния.

Для таблеток 6.25 мг используется искусственный краситель «Железа оксид» желтого цвета.

Основные физико-химические параметры

Таблетки Медокардил по 6,25 мг – плоскоцилиндрические, диаметром 7 мм, желтого цвета, с риской на одной из горизонтальных поверхностей.

По 25 мг – белые, диаметром 6 мм, с плоскими поверхностями, на одну из которых нанесена риска.

Каждые 10 шт. любой из дозировок находятся в блистере (комбинация фольги печатной и полимерной пленки). По 3 блистера вместе с аннотацией по применению помещаются в коробку из картона.

Фармакотерапевтическая группа

Медикамент относится к группе блокаторов альфа- и бета-адренергических рецепторов. В анатомо-терапевтическо-химической классификации болезней имеет код C07A G02.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Первые сведения о карведилоле появились в 80-х годах прошлого столетия. Синтезированное вещество относится к комбинированным адреноблокаторам III поколения с дополнительными свойствами периферического вазодилататора.

По молекулярному строению это смесь двух стереоизомеров – левовращающего (S) и правовращающего(R). В молекуле также присутствует кольцеобразная карбозольная группа, ответственная за проявление антиоксидантных свойств.

Медокардил лучше, чем другие адреноблокаторы, показывает лечебный эффект в отношении сочетанной патологии, способствует длительному гипотензивному действию без нарастания сопротивления периферических сосудов. Лекарственное средство хорошо зарекомендовало себя у пациентов с «почечной» гипертонией (преимущественным повышением диастолического АД).

Блокада бета-1-адренорецепторов приводит к снижению артериального давления, пульса и сердечного выброса. Сосудорасширяющее действие проявляется за счет блокирования альфа-1-рецепторов. Вазодилатация охватывает также почечные, мозговые и коронарные сосуды (даже у курильщиков и при физическом напряжении).

Карведилол угнетающе воздействует на ренин-ангиотензиновую систему, отвечающую за повышение диастолического АД. Уменьшение ренина в плазме крови препятствует задержке жидкости в тканях. Гипотензивный эффект препарата наступает спустя 180 минут после употребления таблетки и продолжается 24 часа. Антиоксидантное действие осуществляется путем «захвата» и связывания свободных радикалов.

Фармакокинетика

Медокардил после приема быстро растворяется и абсорбируется из ЖКТ, максимум его в плазме крови определяется спустя час. Пища в желудке несколько замедляет всасывание. У пациентов старшей возрастной категории концентрация действующего вещества в кровотоке несколько выше, чем у молодых.

Биотрансформация протекает при участии гепатоцитов в виде реакций глюкуронизации и окисления. Метаболизм энантиомеров неодинаков. Левовращающий проходит стадии изменений быстрее, поэтому содержание его в плазме в 2–3 раза ниже, чем R стереоизомера.

3 метаболита карведилола обладают фармакотерапевтической активностью, у одного из них адреноблокирующее действие в 3 раза превышает таковое у исходного соединения. Два других метаболита имеют в 30 раз больший антиоксидантных эффект, чем карведилол. Экскреция осуществляется через кишечник, полное выведение занимает 11 дней.

Показания к назначению

Медокардил выписывают в виде монотерапии или в составе комплексного лечения при гипертонической болезни, хронической стабильной стенокардии покоя и напряжения, стабильном течении хронической недостаточности сердца II–III функционального класса.

Противопоказания

Назначение лекарства противопоказано при:

• индивидуальной непереносимости основного или любого из вспомогательных компонентов;
• уровне постоянного систолического АД ниже 85 мм. рт. ст.;
• показателях ЧСС меньше 50 в минуту;
• АВ-блокаде без наличия постоянного электрокардиостимулятора;
• синдроме дисфункции синусового узла;
• шоке (в том числе кардиогенном);
• вазоспастической стенокардии;
• легочной гипертензии;
• обструктивных заболеваниях респираторного тракта;
• феохромоцитоме;
• декомпенсированной печеночной недостаточности;
• непереносимости фруктозы, галактозы.

Особенности использования

Перед началом лечения важно ознакомиться с некоторыми особенностями препарата:

1. На начальном этапе приема требуются ежедневные тонометрия и подсчет ЧСС. При переходе на поддерживающую терапию измерения осуществляются раз в квартал. Кроме того, во время подбора дозы, после каждого добавления количества препарата, нужно измерять АД, находясь в вертикальном положении через 60 минут после приема лекарства. Манипуляция проводится для исключения ортостатической гипотензии.
2. Медокардил способен повышать чувствительность к аллергенам, в результате аллергические и анафилактические реакции протекают тяжелее и менее поддаются купированию эпинефрином.
3. При ношении контактных линз возможны жалобы на жжение и болезненность глаз, что связано с недостатком выработки слезной жидкости.
4. Резкое прекращение лечения приводит к развитию так называемого синдрома отмены – ухудшению клинической картины заболевания (гипертонический криз, приступы стенокардии, острый инфаркт миокарда). Завершение курса должно происходить ступенчато – с уменьшением дозировки раз в 10 дней.
5. При перерыве в лечении на срок до 1 недели прием медикамента возобновляют с предыдущей, меньшей дозировки. Если прошло 2 недели и более, вновь начинают с минимальной дозы 3.125 мг.

У беременных и кормящих грудью

Бета-адреноблокаторы оказывают нежелательное воздействие на беременность. Расширение маточных сосудов приводит к замедлению кровообращения в малом тазу, что провоцирует гипоксию плода. У новорожденных, матери которых принимали Медокардил, наблюдаются дефицит пульса и артериального давления, гипогликемия, бронхоспазм. Первые 3–5 дней жизни такие дети находятся в отделении реанимации.

Поскольку существует вероятность проникновения карведилола в материнское молоко, медикамент нежелательно использовать и во время лактации.

У детей

В педиатрии фармпрепарат не используется, так как нет достоверных доказательств его безопасности и пользы для организма детей и подростков.

Воздействие на способность к зачатию

В медицинской практике не зарегистрированы случаи негативного влияния лекарства на мужскую или женскую фертильность.

Влияние на быстроту реакции

Возможность развития цефалгии, головокружения, ухудшения внимания, особенно в начале терапевтического курса, следует учитывать лицам, деятельность которых напрямую связана с автовождением, обслуживанием травмоопасного оборудования, высотными работами, обязанностями, требующими внимательности и точной координации движений.

Особенности употребления и дозирования

Таблетки Медокардил принимают перорально, глотают целыми, не разжевывая, запивая 100–200 мл воды. Режим дозирования зависит от диагноза:

1. При артериальной гипертонии в первые 2 дня назначаются две таблетки 6.25 мг однократно. Затем осуществляется переход на поддерживающее лечение (25 мг препарата в день однократно). Если данное количество карведилола в течение 14 дней окажется недостаточным, можно принимать по 50 мг в сутки. У пожилых пациентов 12.5 мг могут оказаться достаточными и повышения дозы не потребуется.
2. В случае хронического течения сердечной недостаточности любой степени тяжести лекарство принимают в утреннее и вечернее время. В первые 14 дней разовая доза – 3.125 мг (½ табл. 6.25 мг). Далее, сохраняя кратность приема, 2 недели употребляют по целой таблетке. Возможно дальнейшее увеличение дозировки до 12.5 мг дважды в день. Максимальная допустимая суточная доза – 50 мг. Каждое повышение количества медикамента сопровождается медицинским наблюдением с тонометрией, определением ЧСС, ЭКГ. В период адаптации дозы возможно кратковременное ухудшение состояния, что не препятствует дальнейшему проведению курса. Для исключения ортостатических эффектов допустимо принимать лекарство во время еды.
3. При стенокардии Медокардил назначают утром и вечером. В первые 2 дня курса пациент принимает по 12.5 мг (2 табл. 6.25 мг). Затем происходит переход на стабильную поддерживающую дозу, равную 25 мг. Кратность употребления не меняется. При сопутствующей ХСН первоначальная дозировка составляет 3.125 мг 2 раза в сутки и повышается каждые 14 дней.

Побочное действие

Медикамент способен провоцировать нежелательные симптомы со стороны ряда органов и систем:

• НС – утомляемость, сонливость, головокружение, парестезии, цефалгия, усугубление депрессивного расстройства психики;
• сердца и сосудов – дефицит пульса и давления, синкопе, нарушение кровообращения конечностей, отеки кистей и лодыжек, нарушение атриовентрикулярной проводимости;
• респираторного тракта – затруднение носового дыхания, одышка смешанного типа;
• пищеварительной – тошнота, абдоминальные боли, жидкий стул, реже запор или рвота;
• иммунной – анафилактические или аллергические реакции различной степени тяжести, обострение псориаза;
• крови – дефицит лейкоцитов и тромбоцитов, увеличение активности печеночных трансаминаз, дисгликемия, гиперхолестеринемия;
• прочие симптомы – боли в конечностях, дефицит выработки слезной жидкости, лихорадка, зрительные расстройства, увеличение веса, недержание мочи у женщин, снижение потенции.

Дозозависимыми являются лишь головокружение, изменения зрения и урежение ЧСС. При усилении подобных симптомов следует отменить Медокардил и обратиться к врачу за коррекцией лечебной схемы. Остальные побочные явления имеют слабую или среднюю степень выраженности и наблюдаются только в начале лечения.

Передозировка

Превышение рекомендуемых дозировок провоцирует острое отравление карведилолом в виде сочетания общих (тошнота, рвота, абдоминальные боли) и кардиологических симптомов (выраженное падение показателей пульса и давления, кардиогенный шок, асистолия). В больших количествах лекарство блокирует и бета-2-адренорецепторы, что проявляется бронхоспазмом и судорогами.

Медицинская помощь при интоксикации заключается в промывании желудка, назначении энтеросорбентов, коррекции имеющейся симптоматики. В ряде случаев требуется лечение и наблюдение в условиях реанимационного отделения.

Сроки и условия хранения

Препарат необходимо хранить в фабричной упаковке при температуре +15℃…+25℃. Держать его в темном и сухом месте, исключить свободный доступ несовершеннолетних и недееспособных членов семьи. Срок годности – 24 мес. с момента производства.

Медокардил по доступной цене можно приобрести в онлайн-аптеке «Мед-сервис». Чтобы оформить заказ, достаточно всего лишь заполнить специальную форму или связаться по телефону, указанному на сайте, с менеджером-консультантом. Препарат в течение нескольких дней будет доставлен покупателю.