Медиаторн

Патологии нервной системы вызывают разные заболевания. Для восстановления нервной ткани и передачи нервных импульсов используют лекарственные препараты разных групп. Медиаторн – одно из комплексных средств, применяемых в терапии нарушений центральной и периферической нервной систем.

Состав и лекарственная форма

Действующим веществом лекарственного средства является ипидакрина гидрохлорид моногидрат. Он был получен в результате органического синтеза. Вещество получило название амиридин. С 1988 г. ипидакрин был разрешен для терапии неврологических заболеваний как стимулятор нервно-мышечной передачи, а с 1990 г. для лечения болезни Альцгеймера.

Медикамент выпускают под разными торговыми названиями:

• Медиаторн таблетки по 20 мг 50 шт. (10х5);
• Медиаторн раствор для инъекций 15 мг/мл в ампулах по 1.5 мл 10 шт.;
• Ипигрикс таблетки по 20 мг 50 шт. (25х2);
• Ипигрикс раствор для инъекций 5 мг/мл в ампулах по 1 мл 10 шт. (5х2);
• Нейромидин раствор для инъекций 5 мг/мл в ампулах по 1 мл 10 шт.;
• Нейромидин раствор для инъекций 15 мг/мл в ампулах по 1 мл 10 шт.;
• Нейромидин таблетки по 20 мг 50 шт. (10х5);
• Ипигрикс таблетки по 20 мг 50 шт. (25х2).

Брендированные дженерики имеют разную фармацевтическую форму:

• таблетки;
• раствор для инъекций.

Вещество имеет дозозависимый эффект. Поэтому ипидакрин входит в состав лекарств в разном количестве.

Основные физико-химические свойства

Таблетки Медиаторн, Ипигрикс, Нейромидин имеют круглую форму с разделительной фаской белого или почти белого цвета. Количество действующего вещества – 20 мг.

Раствор для внутримышечных инъекций имеет вид бесцветной прозрачной жидкости с содержанием активного компонента в 1 мл 15 мг. Такой же вид имеют растворы Ипигрикс и Нейромидин. Но в разных продуктах действующее вещество содержится в 5 и 15 мг.

Фармакотерапевтическая группа и код АТХ

Медиаторн в классификации АТХ имеет код N07A A, который расшифровывается следующим образом:

• N – препараты для лечения заболеваний НС;
• N07A – другие лекарственные средства, воздействующие на НС;
• N07A – парасимпатомиметики;
• N07A A – антихолинэстеразные средства.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ипидакрин по своей структуре является аминопиридином и напоминает такрин – первый ингибитор холинэстеразы. Но соединение имеет более высокий профиль безопасности. Активное вещество Медиаторн и его дженериков имеет несколько механизмов действия:

• ингибирует холинэстеразные рецепторы;
• блокирует проницаемость мембраны клеток в отношении ионов калия.

Рецепторы, чувствительные к ацетилхолинэстеразе (АХЭ), располагаются в нейронах головного мозга и периферической НС. Ацетилхолин в пресинаптической щели необходим для передачи нервных импульсов. В большой концентрации он тормозит передачу сигнала, а в малой – ускоряет. АХЭ разрушает нейромедиатор, что приводит к стимуляции функций ЦНС:

• памяти;
• внимания;
• когнитивных свойств и т.д.

Кроме АХЭ, ипидакрин ингибирует еще один фермент – бутилхолинэстеразу. Он также разрушает ацетилхолин. Но находятся ферменты в разных частях организма и действуют отдельно друг от друга. Так, например, бутилхолинэстераза входит в состав сенильных бляшек, образующихся при деменции и болезни Альцгеймера.

Он также обнаружен в стенках сосудов и нейрофибриллярных клубочках при амилоидной ангиопатии. Прием при возрастных нарушениях ЦНС способствует улучшению:

• способности к обучению;
• памяти;
• зрительно-пространственной ориентации.

Доказано, что препараты, ингибирующие только ацетилхолинэстеразу, не обеспечивают достаточный терапевтический эффект в лечении болезни Альцгеймера и сенильной деменции.

У ипидакрина выявлены и другие свойства. Он оказывает влияние на:

• ГАМК-ергическую систему;
• обмен катехоламинов;
• процессы пластичности.

Существует несколько видов М-холинергических рецепторов. Так, например, при болезни Альцгеймера М1-холинергические рецепторы остаются в относительной сохранности, в то время как М2-рецепторы повреждаются. Они локализуются в нервной и кардиальной ткани. Благодаря особенностям строения и свойств ипидакрин восстанавливает нервные волокна, способствует передаче нервных импульсов и улучшает когнитивные свойства головного мозга.

Химическое строение активного вещества препаратов этой линейки обуславливает и второй механизм его действия. Он влияет на скорость транспорта ионов кальция и натрия через мембрану аксонов. Блокада кальциевых канальцев приводит к удлинению возбуждения в пресинаптическом волокне во время передачи нервного импульса, что вызывает высвобождение большого количества ацетилхолина в синаптическую щель.

С влиянием медикамента на натриевые канальцы связывают его седативные и анальгетические эффекты.

Препарат эффективен как в отношении нарушений памяти, других когнитивных функций, так и в отношении нейропсихиатрических симптомов, таких как нарушения сна, галлюцинации, бред.

С успехом применяется для лечения диабетической полинейропатии. Благодаря двум механизмам действия лекарство:

• улучшает проводимость всех структурных составляющих нервно-мышечной передачи;
• усиливает сократимость скелетной и гладкой мускулатуры;
• создает условия для регенерации поврежденных нервных волокон;
• способствует купированию болевого синдрома.

Медиаторн используется для улучшения состояния и функций периферической НС, лечения патологий, обусловленных блокадой нервных импульсов различными агентами:

• травмой;
• воспалением;
• действием местных анальгетиков;
• некоторыми антибиотиками;
• токсинами и др.

Применение Медиаторн при миастении купирует выраженность птоза, уменьшает ощущение утомляемости, слабости мимической и туловищной мускулатуры. Доказана эффективность препарата в комплексной терапии гепатита С, фиброза печени, функционального запора, миастении гравис и др.

Инфекции SARS-CoV-2 вызывают полинейропатии. Например, коронавирус нарушает обоняние, провоцирует изменения в нервных клетках периферической НС. Прием Медиаторн способствует восстановлению обоняния, улучшает нервно-мышечную передачу, активизирует двигательную функцию.

Препарат применяют в комплексном лечении мнестических нарушений, развившихся на фоне гипертонии, невропатии лицевого нерва, в раннем восстановительном периоде после мозгового инсульта и др.

Фармакокинетика

Медиаторн быстро всасывается в кровеносную систему при инъекционном (внутримышечном, подкожном) введении. Активное вещество обладает высокой биодоступностью – около 40-50% его связывается с белками крови и разносится в ткани, внутренние органы. Пиковой концентрации вещество достигает спустя 25-30 мин. после введения раствора. Т ½ составляет 40 мин. Метаболизируется Медиаторн в печени. Метаболиты выводятся с мочой и калом и только 34,8% вещества выводится в неизмененном виде.

Фармакодинамика твердых форм Медиаторн несколько отличается. Таблетки усваиваются преимущественно в 12-перстной кишке, несколько меньшее количество всасывается в тонком и сигмовидном кишечнике. Максимальная концентрация при пероральном введении достигается через 60 мин. после приема таблетки. Метаболизируется в печени. Всего 3,7% вещества в неизменном виде элиминируется с мочой.

Показания

Препараты этой линейки применяют в качестве монотерапии и в комплексном лечении патологий:

• ПНС – полинейропатий разной этиологии, миастений, полирадикулопатий;
• ЦНС – паралича и парезов, для восстановления мнестической и двигательной активности после инсульта, рассеянного склероза и др.

Некоторые терапевтические свойства Медиаторн продолжают изучаться. Область применения препарата расширяется.

Противопоказания

Медиаторн противопоказан при:

• индивидуальной повышенной чувствительности к действующему веществу или другим компонентам лекарственного средства;
• эпилепсии;
• поражении экстрапирамидной системы, сопровождающемся гиперкинезами;
• нарушении ритма сердечной сократимости – стенокардии, брадикардии;
• бронхиальной астме;
• вестибулярном синдроме;
• обострении эрозивных и язвенных патологий ЖКТ;
• обструкции кишечника и мочевыводящей системы;
• беременности и грудном вскармливании.

Медиаторн обладает высоким профилем безопасности и хорошей переносимостью, в отличие от большинства блокаторов ацетилхолинэстеразы.

Особенности применения

Медиаторн следует принимать с осторожностью взрослым пациентам с сопутствующими заболеваниями в анамнезе:

• язвенной болезнью 12-перстной кишки и желудка;
• патологиями сердечно-сосудистой системы;
• гиперфункцией щитовидной железы;
• болезнями дыхательной системы и др.

Препарат продается только по рецепту и необходимо назначение врача для его введения в схему лечения.

Беременные

Беременность и грудное вскармливание ливание входит в перечень противопоказаний к применению Медиаторн. Несмотря на то, что ипидакрин не проявляет мутагенных, тератогенных и других негативных воздействий на плод, он может вызвать стимуляцию сокращений мышечной ткани матки, что приводит к преждевременным родам.

Дети

Медиаторн в любой фармацевтической форме не назначают детям младше 12-ти летнего возраста.

Способ применения и дозировки

Дозировка и продолжительность курса лечения зависят от диагноза, тяжести заболевания, фармацевтической формы, возраста пациента. Так, например, в терапии болезни Альцгеймера максимальная терапевтическая эффективность отмечается при введении высоких (80 мг/сут.) доз Медиаторн, а при низкой дозировке (20 мг/сут.) положительная динамика незначительная.

При атонии кишечника рекомендуется принимать Медиаторн короткими курсами (1-2 нед.) по 20 мг 2-3 раза/сут. Также принимают препарат и дети старше 12 лет.

При лечении тяжелых нарушений функции НС рекомендуется ступенчатая терапия:

• на 1-м этапе вводят по 5-15 мг внутримышечно или подкожно 1-2 раза/сут. на протяжении 10-15 дней;
• на 2-м этапе – принимают перорально по 20 мг 3 раза/сут. в течение 1,5 мес.

При тяжелых патологиях доза может быть увеличена, но не более 80 мг/сут. Продление курса лечения и увеличение суточной дозы согласовывают с лечащим врачом.

Побочные реакции

При соблюдении дозировки 60-80 мг/сут. Медиаторн не вызывает гепатотоксических эффектов. Препарат отличает хорошая переносимость. В эксперименте и клинических исследованиях побочные реакции отмечаются редко, что выгодно отличает Медиаторн от других ингибиторов ацетилхолинэстеразы. Отмечаются следующие негативные явления:

• миоз;
• гиперсаливация;
• тремор;
• гипотермия.

Чаще всего развиваются диспепсические нарушения, изжога, боль в эпигастрии, головокружение, что характерно для всех блокаторов АХЭ.

В единичных случаях может развиваться блокада ножки пучка Гиса. Прием Медиаторн требует мониторинга частоты сердечных сокращений, так как он способен вызывать брадикардию.

Негативные эффекты проходят самостоятельно при прерывании приема медикамента на некоторое время. В отдельных случаях антидотом является атропин, который купирует гиперсаливацию и брадикардию.

Передозировка

При превышении суточной дозировки может развиться тяжелая интоксикация организма, сопровождающаяся:

• спазмом бронхов;
• гипергидрозом;
• слезоточивостью;
• сужением зрачков;
• спонтанной дефекацией и мочеиспусканием;
• снижением АД;
• нарушением сердечного ритма;
• желтухой;
• судорогами;
• нарушением речи и др.

В лечении последствий передозировки используют симптоматическую терапию. Нейтрализуют проявления ингибиторов АХЭ М-холиноблокаторы – атропин, метацин и др.

Условия хранения

Препараты линейки Медиаторн сохраняют в заводской упаковке в защищенном от влаги, солнца, детей месте при температуре не выше +25°С. Срок хранения – до 5 лет с момента изготовления. Не использовать медикамент после истечения указанного периода времени.

В интернет-магазине «Online аптека» можно купить оригинальный препарат Медиаторн и брендированные дженерики разной фармацевтической формы от ведущих мировых производителей. Все товары в каталоге имеют инструкцию, краткое описание, лицензии и сертификаты качества. Перед покупкой лекарства необходимо обязательно обратиться к врачу.