Лозартан

Лозартан — лекарственный препарат из группы антагонистов рецепторов ангиотензина II (БРА). Применяется для снижения давления, защиты почек и сердечно-сосудистой системы. Препарат особенно эффективен при гипертонии, сердечной недостаточности и нефропатии, возникшей на фоне сахарного диабета. Выпускается компаниями: Teva Pharmaceutical Industries Ltd (Испания) и Sandoz (Словакия).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма: таблетки для приема внутрь, блистеры по 28, 30 и 90 таблеток.

Активный компонент: лозартан калия.

Тева

• активный компонент в количестве: 25, 50 или 100 мг;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза, крахмал, магния стеарат, спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол 3350, тальк.

Сандоз

• активный компонент в количестве: 50 или 100 мг;
• вспомогательные вещества: целлюлоза, повидон, крахмалгликолят натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
• оболочка: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000.

Фармакологическая категория

Простые препараты антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Код ATX C09C A01.

Физико-химические свойства

Тева

Таблетки по 25 мг: белые овальные, слегка выпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «25» с одной стороны и линией деления с другой;

таблетки по 50 мг: белые овальные, слегка выпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «50» с одной стороны и линией деления с другой;

таблетки по 100 мг: белые овальные, слегка выпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «100» с одной стороны и линией деления с другой.

Сандоз

таблетки по 50 мг: белые овальные, с одной чертой с каждой стороны и тиснением «3» с одной стороны;

таблетки по 100 мг: белые продолговатые, с тремя рисками с каждой стороны и тиснением «5» с одной стороны.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лозартан — синтетический антагонист ангиотензин II-рецепторов подтипа АТ1, предназначенный для перорального применения. Медикамент селективно блокирует именно АТ1-рецепторы, не влияя на рецепторы других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции сердечно-сосудистой системы. Также он не ингибирует АПФ, поэтому не влияет на уровень брадикинина и не вызывает побочных эффектов, например, кашель.

После отмены препарата уровни ангиотензина II и активность ренина возвращаются к исходным значениям примерно через 3 дня.

Фармакокинетика

После перорального приема препарат хорошо всасывается и подвергается метаболизму в печени. Средняя системная биодоступность составляет около 33%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час, его активного метаболита — через 3-4 часа.

Более 99% активного компонента связываются с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Объем распределения — примерно 34 литра.

Примерно 14% дозы превращается в активный метаболит.

Около 4% выводится с мочой в неизмененном виде, 6% — в виде активного метаболита. Остальное выводится через желчь.

Период полувыведения активного компонента — около 2 часов, метаболита — 6–9 часов. При дозе 100 мг 1 раз в сутки значимого накопления в плазме не происходит.

Лозартан и его активный метаболит не удаляются гемодиализом.

Показания

Медикамент применяют для лечения:

• эссенциальной артериальной гипертензии;
• заболеваний почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и диабетом II типа с протеинурией;
• хронической сердечной недостаточности, при невозможности применения ингибиторов АПФ из-за непереносимости или противопоказаний;
• артериальной гипертензии у детей с 6 лет.

Препарат также назначают с целью снижения риска инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ.

Противопоказания

Медикамент противопоказан при наличии у пациента следующих состояний:

• повышенная чувствительность к компонентам в составе;
• тяжелые нарушения функции печени;
• одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с диабетом или почечной недостаточностью.

Особенности применения

Фармпрепарат может спровоцировать ангионевротический отек (отек лица, языка, гортани). При первых симптомах необходимо прекратить его прием и обратиться за медицинской помощью.

Может возникать пониженное давление особенно при первом приеме или увеличении дозы, особенно у людей с обезвоживанием или потерей солей. Это может быть связано с приемом мочегонных, поносом, рвотой или диетой с низким содержанием соли.

Важно контролировать уровень калия и функции почек, особенно у больных диабетом и/или сердечной недостаточностью.

Препарат не рекомендован:

• людям с тяжелой печеночной недостаточностью;
• детям, которые имеют проблемы с печенью или тяжелую почечную недостаточность.

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, медикамент может ухудшать работу почек.

С осторожностью применяют лекарственное средство при:

• сердечной недостаточности IV класса;
• выраженных нарушениях ритма сердца;
• заболеваниях клапанов (аортальный и митральный стеноз);
• гипертрофической кардиомиопатии.

Комбинации с другими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензиновую систему (например, с ингибиторами АПФ или алискиреном), увеличивают риск побочных эффектов — особенно у пациентов с диабетом или почечной недостаточностью.

Для беременных и кормящих женщин

В I триместре применение не рекомендуется, во II–III триместрах противопоказано из-за токсического влияния на плод и рисков у новорожденных (гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия).

В период лактации применение не рекомендуется.

Для детей

Безопасность и эффективность не установлены, поэтому препарат не назначают для детей младше 6 лет.

Лекарственное взаимодействие

Лозартан может усиливать действие других препаратов, снижающих давление. К таким относятся:

• трициклические антидепрессанты;
• антипсихотические средства;
• баклофен;
• амифостин.

Совместный прием увеличивает риск артериальной гипотензии, особенно в начале лечения.

Не рекомендуется сочетать медикамент с препаратами, повышающими уровень калия в крови, такими как:

• калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид);
• калийсодержащие добавки;
• заменители соли с содержанием калия;
• триметоприм;
• гепарин.

Такие комбинации могут вызвать гиперкалиемию (высокий уровень калия в крови), что опасно для сердца и почек.

При совместном применении с солями лития возможно обратимое повышение концентрации фармсредства в крови и развитие токсических эффектов. При необходимости такой комбинации необходимо тщательно контролировать уровень лития в сыворотке.

НПВП (например, ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ибупрофен, диклофенак):

• могут ослаблять гипотензивный эффект активного компонента;
• увеличивают риск ухудшения функции почек и гиперкалиемии, особенно опасны у пожилых пациентов и у больных с хроническими нарушениями функции почек.

Пациентам на такой терапии следует обеспечить хорошую гидратацию, регулярно контролировать функцию почек и уровень калия в крови.

Двойная блокада РААС (одновременное применение с ингибиторами АПФ или алискиреном) не рекомендуется из-за повышенного риска:

• артериальной гипотензии;
• гиперкалиемии;
• острой почечной недостаточности.

Влияние на скорость психомоторной реакции

В начале лечения и при увеличении дозы могут возникать головокружение и сонливость. До оценки индивидуальной реакции рекомендуется осторожность при вождении и работе с механизмами.

Способ применения и режим дозирования

Таблетки следует запивать 1 стаканом воды, вне зависимости от приема пищи. Препарат принимается один раз в сутки, желательно в одно и то же время.

Артериальная гипертензия

Начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в день.

Максимальный эффект достигается через 3-6 недель терапии. При необходимости доза может быть увеличена до 100 мг 1 раз в день (утром).

Допускается комбинация с другими гипотензивными средствами, особенно с диуретиками, например, гидрохлоротиазидом.

Пациенты с гипертензией и сахарным диабетом 2 типа

Тева

Показан пациентам с протеинурией ≥0,5 г/сутки.

Сандоз

Показан пациентам с высоким уровнем креатинина и протеинурией (соотношение альбумин/креатинин в моче ≥300 мг/г).

Рекомендуемая доза — 50 мг 1 раз в день, с возможным повышением до 100 мг.
Совместим с другими гипотензивными препаратами, а также с инсулином и гипогликемическими средствами (сульфонилмочевина, глитазоны, ингибиторы α-глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза — 12,5 мг 1 раз в день.
Титрование проводится еженедельно: 12,5 - 25 - 50 - 100 - максимум 150 мг 1 раз в день, если препарат хорошо переносится.

Профилактика инсульта у пациентов с ГЛШ (гипертрофией левого желудочка)

Начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки.

В зависимости от реакции на терапию возможно добавление гидрохлоротиазида и/или повышение дозы до 100 мг 1 раз в день.

Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови рекомендуется начинать с 25 мг 1 раз в день.

Пациентам с легкими или умеренными нарушениями печени возможен пересмотр дозы в сторону снижения. При тяжелых нарушениях функции печени медикамент противопоказан.

Пациентам старше 75 лет можно начинать с 25 мг 1 раз в день.

Тева

Применяется у детей от 6 лет, способных проглатывать таблетки.

• Вес 20–50 кг: начальная доза 25 мг 1 раз в день, максимум — 50 мг.
• Вес более 50 кг: 50 мг 1 раз в день, максимум — 100 мг.

Дозы свыше 1,4 мг/кг или 100 мг/день не изучались.

Не рекомендуется детям: младше 6 лет; с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 м²; с нарушениями функции печени.

Сандоз

Не предназначен для детей, данные по эффективности и безопасности отсутствуют.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения;
• иммунной системы: реакции гиперчувствительности и анафилактические, ангионевротический отек, васкулит;
• психики: бессонница, депрессия, тревожные расстройства, нарушения сна;
• нервной системы: головокружение, головная боль, мигрень, сонливость, тремор, нарушения вкуса;
• органов слуха и равновесия: вертиго, шум в ушах;
• сердца и сосудов: боли в груди, стенокардия, ощущение сильного сердцебиения, тахикардия, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, инсульт, ортостатическая гипотензия;
• дыхательной системы: кашель, одышка, ринит, синусит, заложенность носа, фарингит;
• ЖКТ: боль в желудке, тошнота, диарея, запор, рвота, диспепсия, сухость во рту, кишечная непроходимость;
• гепатобилиарной системы: нарушения функции печени, гепатит, панкреатит;
• кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема, эритродермия, фоточувствительность, алопеция, гипергидроз;
• опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине и конечностях, рабдомиолиз;
• почек и мочевыводящих путей: нарушения функции почек, почечная недостаточность, протеинурия, учащенное мочеиспускание, никтурия;
• репродуктивной системы: снижение либидо, эректильная дисфункция.

Также возможны общие реакции: слабость, утомляемость, отеки, боль в грудной клетке, повышение температуры тела, гриппоподобные симптомы, общее недомогание.

Передозировка

Вероятные проявления зависят от величины дозы: артериальная гипотензия, тахикардия, возможна брадикардия за счет вагусной стимуляции.

Терапия — поддерживающая: стабилизация гемодинамики, прием активированного угля, коррекция дегидратации и электролитов, контроль жизненно важных показателей.

Медикамент гемодиализом не удаляется.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года для таблеток Сандоз, 3 года - Тева. Не применять по истечении даты, указанной на упаковке.

Лозартан можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток:

• Тева: 25, 50 и 100 мг, количество в упаковке 30 шт. (10х3);
• Тева: 50 и 100 мг, количество в упаковке 90 шт. (10х9);
• Сандоз: 50 и 100 мг, количество в упаковке 28 шт. (14х2).

На сайте аптеки можно ознакомиться с обширным каталогом сертифицированных лекарственных средств. Благодаря удобному поиску, легко сделать заказ и оплатить необходимые товары. Также возможна доставка в любой город или район Украины. Приятным бонусом станут регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-сервис».