Лозап

Лозап — антигипертензивное средство из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов). Препарат снижает давление, уменьшает нагрузку на сердце и почки, способствует регрессу гипертрофии миокарда. Плюс — комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лозартан и гидрохлоротиазид. Такое сочетание обеспечивает комплексный эффект: лозартан блокирует действие ангиотензина II, а гидрохлоротиазид выводит лишнюю жидкость и соли, уменьшая объем циркулирующей крови. Производитель медикамента: Sanofi Aventis, Словакия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма: таблетки для приема внутрь, блистеры по 30 и 90 таблеток.

Обычная форма

• активный компонент: лозартана калия — 50 или 100 мг;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит, кросповидон, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, краситель белый.

Плюс (50/12,5 мг)

• активные компоненты: лозартана калия — 50 мг, гидрохлоротиазид — 12,5 мг;
• вспомогательные вещества: маннит, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, симетикон (эмульсия), диоксид титана, хинолиновый желтый, Понсо 4R.

Фармакологическая категория

Простые препараты антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Код ATX C09C A01.

Физико-химические свойства

Таблетки овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, белого или практически белого цвета.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лозартан — представитель группы препаратов, которые блокируют особые рецепторы ангиотензина II (АТ1). Так называется главный гормон, отвечающий за сужение сосудов и повышение давления. Кроме того, он усиливает выработку альдостерона, задерживающего соль и воду, способствует утолщению стенок сосудов и сердца. Все это играет ключевую роль в развитии артериальной гипертензии и сердечно-сосудистых осложнений.

Прием Лозапа блокирует эти рецепторы, сосуды расслабляются, давление снижается, уменьшается задержка жидкости и солей. Это снижает нагрузку на сердце, помогает регрессировать гипертрофии левого желудочка и защищает почки, особенно у пациентов с диабетической нефропатией.

Препарат действует избирательно: он не влияет на другие гормональные рецепторы и ионные каналы, поэтому риск побочных эффектов минимален. В отличие от ингибиторов АПФ, лозартан не влияет на фермент кининазу II и не вызывает накопления брадикинина. Благодаря этому реже развивается сухой кашель и ангионевротический отек.

У активного компонента есть активный метаболит, который образуется в печени и обладает еще более выраженным действием, чем сам лозартан. Именно он обеспечивает длительный антигипертензивный эффект.

Клинически доказано, что применение лозартана уменьшает риск инсульта, инфаркта миокарда и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, а также защищает почки у пациентов с диабетом II типа.

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму в печени при первом прохождении. В организме он превращается в активный метаболит, который отвечает за основное действие препарата. Биодоступность лозартана составляет около 33 %.

Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 1 час, а активного метаболита — через 3-4 часа.

Лозартан и его метаболит прочно связываются с белками плазмы (более 99 %), преимущественно с альбумином.

Выведение происходит через почки и кишечник. Период полувыведения самого лозартана — около 2 часов, его активного метаболита — от 6 до 9 часов. При этом антигипертензивное действие сохраняется в течение суток после однократного приема.

При легких и умеренных нарушениях функции печени концентрации лозартана и его метаболита в плазме выше, чем у здоровых, поэтому дозу подбирают осторожно. При нарушениях функции почек фармакокинетика практически не изменяется.

Показания

Медикамент применяют для лечения эссенциальной гипертензии у взрослых, а также у детей и подростков 6-18 лет.

Препарат используется при поражении почек у взрослых пациентов с гипертензией и диабетом II типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сутки как часть комплексной антигипертензивной терапии.

Назначается для лечения хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов в случаях, когда применение ингибиторов АПФ невозможно из-за непереносимости (например, кашель) или противопоказано.

Препарат снижает риск инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ.

Лозап Плюс применяется у пациентов с артериальной гипертензией в случаях, когда монотерапия лозартаном или гидрохлоротиазидом не обеспечивает адекватного контроля давления.

Противопоказания

Медикамент противопоказан при наличии у пациента следующих состояний:

• гиперчувствительность к лозартану или любому компоненту препарата;
• ІІ и ІІІ триместры беременности;
• тяжелые нарушения функции печени;
• противопоказано одновременное применение с алискиреном у пациентов с диабетом или сниженной функцией почек.

Плюс:

• повышенная чувствительность к производным сульфаниламидов (например, к гидрохлоротиазиду);
• анурия;
• тяжелая почечная недостаточность;
• резистентная гипокалиемия или гиперкальциемия;
• рефрактерная гипонатриемия;
• симптоматическая гиперурикемия или подагра;
• холестаз и нарушения, связанные с непроходимостью желчных путей;
• планирование беременности.

Особенности применения

У пациентов с перенесенным ангионевротическим отеком требуется внимательное наблюдение: отек лица, губ, языка или гортани может повториться.

Резкое снижение давления возможно при дефиците жидкости и солей. Такие состояния сначала корректируют или начинают с меньшей дозы; те же правила действуют для детей старше 6 лет.

Электролитные нарушения особенно вероятны при нарушении функции почек, с диабетом или без него. У больных диабетической нефропатией гиперкалиемия встречается чаще, поэтому калий и креатинин контролируют регулярно.

Комбинации с калийсберегающими диуретиками, солезаменителями с калием, препаратами калия и средствами с триметопримом не рекомендуются из-за риска гиперкалиемии.

Двойная блокада РААС (ингибитор АПФ + БРА или алискирен) повышает частоту гипотензии, гиперкалиемии и острой почечной недостаточности; такие схемы обычно не используют, а при крайней необходимости ведут под наблюдением с частым контролем АД, электролитов и функции почек.

ИАПФ и БРА не применяют одновременно при диабетической нефропатии; сочетание с алискиреном противопоказано при сахарном диабете и при СКФ < 60 мл/мин/1,73 м².

При нарушении функции печени концентрации лозартана повышаются, поэтому подбирают меньшие дозы.

На фоне угнетения РААС возможны обратимые ухудшения функции почек. Лозартан назначают с осторожностью и регулярным мониторингом.

У детей со СКФ < 30 мл/мин/1,73 м² препарат не применяют. При любой интеркуррентной ситуации, способной ухудшить почечный кровоток (лихорадка, дегидратация), функцию почек контролируют чаще.

Чрезмерное снижение давления у больных с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярной патологией может спровоцировать инфаркт или инсульт — требуется аккуратная титрация.

У пациентов с сердечной недостаточностью возможны выраженная гипотензия и острое ухудшение функции почек. Комбинирование с β-блокаторами требует осторожности.

При аортальном/митральном стенозе и обструктивной ГКМП вазодилататоры назначают с особой осторожностью.

Лозап Плюс

Гидрохлоротиазид может вызывать симптомную гипотензию, а также нарушения водно-электролитного баланса. При признаках дегидратации, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии необходим клинико-биохимический контроль.

Тиазиды ухудшают толерантность к глюкозе и могут маскировать скрытый диабет; возможен рост липидов крови.

Гиперурикемия и подагра встречаются чаще, однако лозартан частично компенсирует подъем мочевой кислоты. При печеночных заболеваниях тиазиды могут спровоцировать внутрипеченочный холестаз; при тяжелой печеночной недостаточности препарат противопоказан.

Тиазиды могут снижать уровень йода плазмы, повышать свободный билирубин, провоцировать гиперчувствительность даже без атопии и обострять системную красную волчанку. Препарат содержит краситель Понсо 4R, способный вызывать аллергические реакции.

Для беременных и кормящих женщин

В I триместре применение лозартана не рекомендуется, во II–III триместрах противопоказано из-за токсического влияния на плод и рисков у новорожденных (гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия).

В период лактации применение не рекомендуется.

Для детей

Безопасность и эффективность не установлены, поэтому препарат не назначается для детей младше 6 лет.

Лекарственное взаимодействие

Лозартан может усиливать эффект других гипотензивных препаратов. При сочетании с лекарствами, которые могут снижать давление, например с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, баклофеном или амифостином, повышается риск выраженной артериальной гипотензии.

Метаболизм медикамента проходит в печени через ферменты CYP2C9. Флуконазол снижает образование активного метаболита наполовину, а рифампицин уменьшает его концентрацию на сорок процентов. Такие комбинации требуют осторожности. Флувастатин, являясь слабым ингибитором CYP2C9, влияния не оказывает.

Лозартан не рекомендуется сочетать с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, солезаменителями с калием, гепарином и средствами, содержащими триметоприм. Это может привести к повышению уровня калия в крови и развитию гиперкалиемии.

При одновременном применении лития с лозартаном возможен рост его концентрации в крови и токсического действия. Если такая комбинация необходима, требуется строгий контроль уровня лития.

Совместный прием с НПВС может уменьшать антигипертензивный эффект лозартана, повышать риск ухудшения функции почек и гиперкалиемии, особенно у пожилых пациентов и при недостатке жидкости. Важно обеспечить адекватное поступление жидкости и регулярно контролировать функцию почек.

Поэтому двойная блокада РААС допускается только в исключительных случаях под строгим медицинским наблюдением. Совмещение с алискиреном противопоказано при сахарном диабете и сниженной функции почек.

Плюс

Из-за содержания гидрохлоротиазида препарат вступает в дополнительные взаимодействия. Совместный прием с алкоголем, барбитуратами, наркотическими средствами и некоторыми антидепрессантами может усиливать риск ортостатической гипотензии.

Тиазидные диуретики снижают толерантность к глюкозе и могут изменять действие противодиабетических средств, поэтому требуется коррекция дозы инсулина или таблетированных препаратов.

Метформин в сочетании с гидрохлоротиазидом следует применять с осторожностью из-за риска лактатацидоза при нарушении функции почек. Холестирамин и колестипол снижают всасывание гидрохлоротиазида в кишечнике. Глюкокортикостероиды и АКТГ усиливают потери калия. Прессорные амины действуют слабее, а эффект недеполяризующих миорелаксантов может усиливаться.

Комбинация с препаратами лития увеличивает риск его токсичности.

Тиазиды могут снижать эффективность противоподагрических средств, повышать риск гиперчувствительности к аллопуринолу и влиять на уровень мочевой кислоты в крови.

Взаимодействие с антихолинергическими средствами увеличивает биодоступность гидрохлоротиазида, а с цитостатиками повышает риск угнетения кроветворения.

Большие дозы салицилатов усиливают их токсичность, а совместный прием с метилдопой в редких случаях вызывает гемолитическую анемию. Циклоспорин повышает вероятность гиперурикемии и подагры. Потеря калия или магния на фоне приема гидрохлоротиазида увеличивает риск аритмий при лечении сердечными гликозидами.

Гидрохлоротиазид способен усиливать электролитные нарушения при одновременном применении с амфотерицином B, кортикостероидами, АКТГ, слабительными средствами и солодкой. Совместный прием с бета-блокаторами или диазоксидом повышает риск гипергликемии, а в комбинации с амантадином возрастает вероятность его побочных эффектов.

Влияние на скорость психомоторной реакции

В начале лечения и при увеличении дозы могут возникать головокружение и сонливость. До оценки индивидуальной реакции рекомендуется осторожность при вождении и работе с механизмами.

Способ применения и режим дозирования

Таблетки принимают 1 раз в сутки, независимо от еды, запивая полным стаканом воды.

При артериальной гипертензии Лозап назначают в количестве 50 мг один раз в день. Максимальный эффект обычно развивается через 3–6 недель от начала терапии.

Если снижения показателей давления недостаточно, дозу увеличивают до 100 мг один раз в сутки.

У больных гипертензией и диабетом II типа с протеинурией стартуют с 50 мг в день и при необходимости повышают до 100 мг через месяц, ориентируясь на уровни давления.

При хронической сердечной недостаточности начинают с 12,5 мг один раз в день и титруют еженедельно до 25, 50, 100 и при переносимости до 150 мг в сутки, под контролем состояния.

Для снижения риска инсульта у пациентов с гипертрофией левого желудочка обычно назначают 50 мг один раз в сутки. При недостаточном контроле давления добавляют низкие дозы гидрохлоротиазида и/или увеличивают дозу лозартана до 100 мг один раз в сутки.

У больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови целесообразно начать с 25 мг в сутки.

У пациентов с нарушением функции печени рассматривают меньшие дозы.

Плюс

Комбинация лозартана и гидрохлоротиазида не используется как начальная терапия. Ее назначают, если монотерапия лозартаном или гидрохлоротиазидом не обеспечивает достаточного контроля давления.

По возможности дозы каждого компонента предварительно подбирают отдельно. При клинической целесообразности допускается прямой переход с монотерапии на фиксированную комбинацию.

Обычная поддерживающая доза — одна таблетка один раз в день. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до двух таблеток один раз в день (максимальная суточная доза).

Стабилизация антигипертензивного действия обычно наступает через 3–4 недели.

При умеренном нарушении функции почек начальную дозу обычно не меняют.

Перед началом лечения нужно скорректировать гиповолемию и/или гипонатриемию.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения;
• иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек, васкулит;
• психики: бессонница, депрессия, тревожные расстройства, нарушения сна;
• нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, мигрень, обморок, сонливость, тремор, нарушения вкуса;
• органов слуха и равновесия: вертиго, шум в ушах;
• сердца: боли в груди, стенокардия, ощущение сердцебиения, аритмии, инфаркт миокарда;
• дыхательной системы: кашель, одышка, ринит, синусит, кровотечения из носа, инфекции верхних дыхательных путей;
• ЖКТ: боль в животе, тошнота, диарея, запор, рвота, диспепсия, сухость во рту;
• гепатобилиарной системы: нарушения функции печени, гепатит, панкреатит;
• кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, алопеция, эритема, фоточувствительность, гипергидроз;
• опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, миалгия, боль в спине и конечностях, рабдомиолиз;
• почек и мочевыводящих путей: почечная недостаточность, инфекции мочевыводящих путей, никтурия, учащенное мочеиспускание;
• репродуктивной системы: снижение либидо, эректильная дисфункция.

Также возможны общие реакции: слабость, утомляемость, отеки, повышение температуры, гриппоподобные симптомы, общее недомогание.

Передозировка

Вероятные проявления зависят от величины дозы: артериальная гипотензия, тахикардия, возможна брадикардия за счет вагусного влияния.

Терапия — поддерживающая: стабилизация гемодинамики, прием активированного угля, коррекция дегидратации и электролитов, мониторинг жизненно важных показателей.

Лозартан и его активный метаболит гемодиализом не удаляются.

Для гидрохлоротиазида типичны последствия потери жидкости и электролитов с риском аритмий, гипотензии, слабости, тошноты и спутанности сознания; он может выводиться гемодиализом, степень удаления вариабельна.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года для обычных таблеток, 3 года - Плюс. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лозап можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток:

• по 50 мг, количество в упаковке 30 шт. (10х3);
• по 100 мг, количество в упаковке 30 шт. (10х3);
• по 50 мг, количество в упаковке 90 шт. (10х9);
• Плюс, количество в упаковке 90 шт. (10х9).

На сайте аптеки можно ознакомиться с обширным каталогом сертифицированных лекарственных средств, получить информацию. Благодаря удобному поиску, очень легко сделать заказ и оплатить необходимые товары. Также возможна быстрая доставка в любой город или район Украины. Приятным бонусом станут регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-сервис».