Лориста

Лориста — лекарственный препарат из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (АРА/ARB). Применяется при повышенном давлении и сердечной недостаточности. Выпускается компанией KRKA (Словакия).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма: таблетки для приема внутрь, блистеры по 30 и 90 таблеток. Выпускается в 3 видах.

Моно

• Активный компонент: лозартан калия. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит его в количестве 50 мг или 100 мг;
• Другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза, крахмал кукурузный и прежелатинизированный, кремния диоксид, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый.

H

• Активные компоненты: лозартан калия и гидрохлоротиазид. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 или 100 мг лозартана калия и 12,5 мг гидрохлоротиазида;
• Другие составляющие: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид, тальк.

HD

• Активные компоненты: лозартан калия и гидрохлоротиазид. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 100 мг лозартана калия и 12,5 мг гидрохлоротиазида;
• Другие составляющие: крахмал, целлюлоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 4000, тальк, краситель хинолиновый желтый, диоксид титана.

Фармакологическая категория

Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Простые препараты антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Код АТХ С09С А01.

Физико-химические свойства

Лориста моно

• 50 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями и риской на одной стороне.
• 100 мг: белые, овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Н

• Овальные, двояковыпуклые таблетки, белого цвета.

HD

• Желтые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лозартан — блокатор рецепторов ангиотензина II типа AT1. Он расширяет сосуды, снижает секрецию альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды, понижает давление и протеинурию. Не ингибирует АПФ, поэтому кашель возникает реже. Активный метаболит сильнее исходного вещества и поддерживает действие в течение суток. Эффект развивается в первые недели и стабилизируется к 4-6 неделе терапии.

У гипертоников препарат снижает АД в течение 24 часов; у больных диабетом 2 типа с протеинурией замедляет ухудшение функции почек, при АГ и гипертрофии ЛЖ снижает риск инсульта.

Гидрохлоротиазид (ГХТЗ) — тиазидный диуретик: мягко выводит натрий и воду, дополнительно понижает давление, калий и магний, повышает уровень мочевой кислоты и глюкозы. Комбинация дает аддитивный антигипертензивный эффект: диурез + блокада РААС. Лозартан частично «смягчает» возможную гипокалиемию и урикемию, вызванные тиазидом.

Фармакокинетика

Биодоступность медикамента составляет около 33%, связывание с белками очень высокое (до 99%). Выводится с желчью и мочой. При печеночной недостаточности экспозиция повышается, гемодиализ практически не удаляет активные компоненты.

Гидрохлоротиазид всасывается на 60-80%, начало действия от 2 ч, пик в районе 4-6 ч, длительность до 12 ч. Активный компонент не метаболизируется, выводится почками в неизмененном виде.

Показания

Медикамент применяют для:

• лечения артериальной гипертензии у взрослых;
• возможности комбинированного применения лозартана и гидрохлоротиазида при недостаточном контроле давления одним препаратом.

Особенности по формам Лориста:

• Моно: применяется у детей с 6 лет, при диабете 2 типа для защиты почек, при ХСН у пациентов ≥60 лет при непереносимости иАПФ, для снижения риска инсульта у гипертоников с гипертрофией ЛЖ.
• Н: дополнительно для снижения риска ССЗ и смертности у гипертоников с гипертрофией ЛЖ.
• HD: только при эссенциальной гипертензии при неэффективности монотерапии лозартаном или гидрохлоротиазидом.

Противопоказания

Медикамент противопоказан при наличии у пациента следующих состояний:

• гиперчувствительность к веществам в составе;
• тяжелая печеночная недостаточность, холестаз, обструктивные болезни желчных путей;
• тяжелая почечная недостаточность или анурия;
• резистентные нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия);
• симптомная гиперурикемия/подагра;
• одновременный прием с алискиреном при диабете.

Особенности применения

Терапия требует осторожности у пациентов с пониженным объемом циркулирующей крови, например, после лечения высокими дозами диуретиков, диареи или рвоты. В таких случаях начало терапии может сопровождаться выраженным падением давления, поэтому состояние пациента необходимо контролировать.

При стенозе почечных артерий, а также у больных с единственной почкой, высокий риск гиперазотемии или повышения креатинина в крови, поэтому рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей.

Пациенты с нарушениями функции печени должны принимать медикамент с осторожностью, т.к. метаболизм препарата замедлен, и это может усилить его действие. При нарушениях функции почек возможна кумуляция активных веществ и риск гиперкалиемии, что требует периодического контроля электролитов и показателей работы почек.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применение лекарства может привести к артериальной гипотензии, особенно при сопутствующем приеме диуретиков или снижении функции почек.

Пациентам, перенесшим трансплантацию почки, назначение препарата требует особой осторожности.

При лечении у пациентов с диабетом или у пожилых возможны изменения функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, поэтому контроль необходим с самого начала терапии.

Прием препарата может сопровождаться повышением содержания калия в сыворотке крови, поэтому пациентам следует избегать избыточного употребления продуктов, его содержащих. Особое внимание требуется людям, у которых наблюдается обезвоживание, а также тем, кто получает терапию препаратами, влияющими на уровень калия.

Из-за наличия гидрохлортиазида в составе Лориста Н повышается риск электролитных нарушений, особенно гипокалиемии, гипонатриемии и гипомагниемии. Необходимо регулярно контролировать электролитный баланс, особенно у пациентов, принимающих сердечные гликозиды или антиаритмические средства.

Возможны нарушения толерантности к глюкозе и повышение уровня мочевой кислоты в крови, что может спровоцировать обострение подагры. При назначении пациентам с диабетом требуется корректировка дозы сахароснижающих препаратов.

Пациенты с подагрой, диабетом и нарушениями функции почек нуждаются в особенно тщательном контроле.

Для беременных и кормящих женщин

Препарат противопоказан беременным, особенно во II и III триместрах.

При грудном вскармливании применение медикамента не рекомендуется.

Для детей

Безопасность и эффективность не установлены, поэтому Лориста (моно) не назначают для детей младше 6 лет. Опыт использования форм H и HDу детей отсутствует, поэтому комбинацию двух активных компонентов не назначают пациентам в возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент может усиливать действие других антигипертензивных средств. При сочетании с трициклическими антидепрессантами, антипсихотиками, баклофеном или амифостином повышается риск выраженной артериальной гипотензии.

Совместный прием с флуконазолом снижает уровень активного метаболита на 50%, а с рифампицином — на 40 %.

Прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли с его содержанием, а также триметоприма или гепарина может приводить к гиперкалиемии. Эти комбинации нежелательны.

НПВС ослабляют гипотензивное действие лозартана и повышают риск нарушения функции почек и гиперкалиемии, особенно у пожилых или при уже имеющихся нарушениях почек.

Двойная блокада РААС увеличивает риск гипотензии, гиперкалиемии и почечной недостаточности.

Лозартан + гидрохлортиазид

Совместный прием с алкоголем, барбитуратами и антидепрессантами повышает вероятность ортостатической гипотензии.

Антидиабетические средства (пероральные препараты, инсулин) на фоне тиазидов хуже переносятся: может снижаться чувствительность к глюкозе, что требует коррекции дозы. Метформин повышает риск лактацидоза из-за возможного ухудшения функции почек.

Холестирамин и колестипол снижают абсорбцию гидрохлортиазида. Кортикостероиды и АКТГ усиливают потерю калия и риск гипокалиемии.

Тиазидные диуретики снижают клиренс лития и повышают риск его токсичности. Они могут повышать уровень мочевой кислоты и вызывать подагру, а также увеличивать частоту гиперчувствительности к аллопуринолу.

Антихолинергические средства (атропин, бипериден) повышают биодоступность диуретика за счет замедления моторики ЖКТ.

Цитотоксические препараты (метотрексат, циклофосфамид) могут задерживаться в крови и усиливать миелосупрессию. При применении больших доз салицилатов возрастает риск токсичности для ЦНС.

С метилдопой описаны случаи гемолитической анемии. Циклоспорин повышает риск гиперурикемии и подагры.

На фоне сердечных гликозидов гипокалиемия или гипомагниемия, вызванные тиазидами, повышают вероятность аритмий. Требуется контроль электролитов и ЭКГ.

Тиазиды могут повышать уровень кальция в крови, искажать лабораторные тесты паращитовидной железы. Комбинация с карбамазепином повышает риск гипонатриемии.

Применение контрастных йодсодержащих веществ при обезвоживании увеличивает риск острой почечной недостаточности. Амфотерицин B, слабительные средства и глицирризин усиливают электролитный дисбаланс, особенно гипокалиемию.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Возможны головокружение, сонливость, утомляемость, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Поэтому при управлении транспортом и работе с механизмами требуется осторожность.

Способ применения и режим дозирования

Все формы Лориста предназначены для приема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, независимо от приема пищи.

Антигипертензивный эффект развивается постепенно и достигает максимума через три–шесть недель терапии.

Моно

При артериальной гипертензии начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг один раз в сутки. При необходимости она может быть увеличена до 100 мг один раз в сутки, обычно утром.

Для больных с артериальной гипертензией на фоне сахарного диабета II типа и протеинурии ≥ 0,5 г/сут начальная доза составляет 50 мг один раз в день с возможным повышением до 100 мг в зависимости от динамики артериального давления.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение начинают с 12,5 мг один раз в сутки, постепенно увеличивая до поддерживающей дозы 50 мг один раз в день.

Для снижения риска инсульта у пациентов с гипертрофией левого желудочка обычно назначают 50 мг лозартана один раз в сутки. При недостаточном эффекте к терапии добавляют низкие дозы гидрохлортиазида или увеличивают дозировку до 100 мг.

Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг в сутки. При почечной недостаточности или гемодиализе коррекция начальной дозы не требуется. Больным с нарушением функции печени следует назначать меньшие дозировки; при тяжелых нарушениях препарат противопоказан.

В педиатрии медикамент применяют у детей старше 6 лет, которые могут глотать таблетки. Для массы тела 20-50 кг рекомендуют 25 мг в сутки, при массе более 50 кг — 50 мг, при необходимости дозу повышают до 100 мг.

Н

Комбинация лозартана и гидрохлортиазида показана пациентам, у которых давление недостаточно контролируется одним из активных компонентов. Рекомендуется сначала подобрать дозировку каждого компонента отдельно, затем перейти на фиксированную комбинацию.

Обычная поддерживающая доза - таблетка Лориста Н (50 мг лозартана и 12,5 мг гидрохлортиазида) один раз в сутки. При недостаточном эффекте увеличивают до одной таблетки препарата в форме HD раз в сутки (максимальная дозировка).

У пациентов с нарушениями функции почек легкой или средней степени коррекция дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности и при гемодиализе препарат не назначается. Перед началом терапии необходимо скорректировать выраженный дефицит жидкости или натрия.

При тяжелых нарушениях функции печени применение лекарства противопоказано.

HD

Стандартная доза составляет одну таблетку один раз в сутки. Максимальная суточная дозировка такая же. Коррекция дозы при легкой и умеренной почечной недостаточности не требуется, но при тяжелых нарушениях почек, анурии или проведении гемодиализа препарат противопоказан. При тяжелых нарушениях функции печени также использовать его нельзя.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения;
• иммунной системы: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, анафилаксия, крапивница;
• обмена веществ: гиперкалиемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипергликемия, подагра, гиперурикемия;
• нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, парестезии, тремор, депрессия, тревожность, нарушения памяти;
• органов зрения и слуха: затуманивание зрения, конъюнктивит, шум в ушах, глаукома;
• сердечно-сосудистой системы: артериальная и ортостатическая гипотензия, учащенное сердцебиение, стенокардия, аритмии, инсульт, инфаркт миокарда;
• дыхательной системы: кашель, синусит, фарингит, ринит, бронхит, диспноэ;
• желудочно-кишечного тракта: боль в желудке, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, запор, панкреатит;
• печени и желчевыводящих путей: гепатит, повышение печеночных ферментов, холестаз, желтуха;
• кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, эритема, фотосенсибилизация, дерматит, алопеция;
• опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, мышечные судороги, рабдомиолиз;
• почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, глюкозурия;
• репродуктивной системы: снижение либидо, импотенция;
• общего состояния: астения, повышенная утомляемость, отеки, гриппоподобные симптомы, повышение температуры.

Передозировка

Клиническая картина зависит от дозы и времени, прошедшего с момента приема лекарственного средства.

Наиболее вероятны артериальная гипотензия с тахикардией, возможна брадикардия, слабость, головокружение.

Лечение симптоматическое и поддерживающее с приоритетом стабилизации сердечно-сосудистой системы: мониторинг жизненно важных показателей, при недавнем пероральном приеме — активированный уголь в адекватной дозе; по показаниям — индукция рвоты и/или промывание желудка, коррекция водно-электролитных нарушений и артериального давления.

Лозартан и его активный метаболит гемодиализом не удаляются.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности для всех форм — 5 лет. Не применять по истечении даты, указанной на упаковке.

Лориста можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток:

• Моно: 50 и 100 мг, количество в упаковке 30 шт. (10х3) и 90 шт. (10х9);
• H: 50/12,5 и 100/12,5 мг, количество в упаковке 30 шт. (10х3) и 90 шт. (10х9);
• HD: 100/25 мг, количество в упаковке 30 шт. (10х3).

На сайте аптеки можно ознакомиться с обширным каталогом сертифицированных лекарственных средств. Благодаря удобному поиску, легко сделать заказ и оплатить необходимые товары. Также возможна доставка в любой город или район Украины. Приятным бонусом станут регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-сервис».