Линезолидин

Линезолидин — противомикробный препарат для системного применения. Производится фармацевтическими компаниями «Артериум» и «Новофарм-Биосинтез» (Украина), а также KRKA (Словения). Отпускается по рецепту врача.

Форма выпуска и состав

Медикамент выпускается в форме раствора для в/в инфузий.

В 1 мл раствора содержится 2 мг активного вещества (линезолида).

Дополнительные вещества: натрия цитрат, безводная лимонная кислота, моногидрат глюкозы, вода очищенная.

Основные физико-химические свойства

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическая категория

Противомикробные средства для системного использования.

Код по АТХ J01X X08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Основное вещество относится к антибиотикам нового поколения, класса оксазолидинонов. Препарат используется против грампозитивных и негативных аэробов (энтерококков, стафилококков, стрептококков) и анаэробов (клостридий, пептострептококков).

Активный компонент проникает в бактериальную клетку, связывается с рибосомальными единицами, чем нарушает процесс трансляции и репликации клеток бактерий.

Фармакокинетика

Линезолидин биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов. Быстро распределяется по тканям, максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 ч., независимо от формы препарата (пероральной или парентеральной). Активный компонент связывается с белками крови на 30%. Примерно 40% выводится виде неизмененного вещества с мочой, а остальная часть — в виде метаболитов.

Показания

Препарат предназначен для терапии бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к основному компоненту штаммами микробов. Используется с целью лечения:

• пневмонии (госпитальной и негоспитальной форм);
• инфекций мягких тканей (в т.ч. при диабетической стопе и осложненных инфекциях кожи);
• эндокардита;
• внутрибрюшных бактериальных инфекций;
• бактериемии;
• инфекций мочевыводящих путей (цистита, пиелонефрита).

Противопоказания

Препарат не назначают пациентам с:

• гиперчувствительностью к компонентам препарата;
• неконтролируемой артериальной гипертензией;
• феохромоцитомой;
• тиреотоксикозом;
• тяжелыми психическими расстройствами.

Особенности применения

Длительный прием антибиотика может привести к нарушению показателей крови (анемии, тромбоцитопении, лейкопении), особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Поэтому во время прохождения курса лечения необходимо раз в неделю проводить анализы крови и следить за показателями.

Линезолидин следует принимать с осторожностью при:

• диабете;
• заболеваниях печени и почек;
• диарее (особенно вызванной псевдомембранозным колитом).

Инфузию нельзя проводить пациентам с инфекциями внутри сосудов, которые возникли после использования внутривенных катетеров, из-за высокого риска летального исхода. Использование препарата у некоторых пациентов может вызвать лактоацидоз, дисфункцию митохондрий, судороги, нарушение зрения и повышение артериального давления. Для исключения появления осложнений не рекомендуется проводить лечение дольше 28 дней.

Для беременных и кормящих женщин

Во время беременности прием препарата возможен только по назначению врача. В период кормления грудью медикамент противопоказан.

Для детей

Используется в педиатрической практике малышам с рождения.

Лекарственные взаимодействия

Препарат не совместим с:

• ингибиторами МОН (фенелзином, моклобемидом);
• ингибиторами обратного захвата серотонина (триптанами);
• симпатомиметиками (псевдоэфедрином, фенилпропаноламином);
• вазопрессорными препаратами (эпинефрином, норэпинефрином);
• допаминами;
• лекарствами, которые действуют на цитохром Р450;
• рифампицином;
• варфарином.

Линезолидин не следует использовать одновременно с продуктами, содержащими тирамин (соевый соус, ферментированные сыры, дрожжевые экстракты, алкоголь).

Влияние на скорость психомоторной реакции

Прием препарата может вызывать побочные эффекты, которые снижают концентрацию внимания. На время прохождения курса лечения необходимо воздержаться от управления автомобилем или работы с точными механизмами.

Способ применения и режим дозирования

Медикамент используют в виде в/в инфузий.

Длительность лечения зависит от сложности заболевания и локализации бактериальной инфекции.

Режим дозирования одинаков, как для перорального, так и для парентерального введения препарата. При необходимости терапия, начатая с инфузии, может быть переведена на прием таблеток в дозировке 600 мг с соответствующим составом.

Объем 1 флакона 300 мл раствора для инфузий 2мг/мл равен одной таблетке 600 мг препарата.

Внутривенная инфузия проводится в течение 30-120 минут. При этом препарат можно смешивать в одной капельнице с раствором Рингера, с глюкозой и натрия хлоридом.

Режим дозирования раствора Линезолидина для в/в инфузий взрослым и детям с 12 лет:

• пневмония — 600 мг 2 р/сутки в течение 10-14 дней;
• инфекции мягких тканей и кожи — 600 мг 2 р/сутки 10-14 дней;
• энтерококковые инфекции — 600 мг 2 р/сутки в течение 14-28 дней.

Исследования безопасности препарата в случае курса лечения дольше 28 дней не проводились. Максимально допустимая суточная доза лекарства — 1200 мг.

Взрослым пациентам с почечной дисфункцией необходимо провести коррекцию дозы. Пожилым и больным с заболеваниями печени в изменении дозы нет необходимости.

Режим дозирования в/в инфузий для детей с рождения до 11 лет:

• для пневмонии (госпитальной и негоспитальной) и инфекций мягких тканей, включая бактериемию — 10 мг на каждый килограмм веса ребенка 3 раза в сутки в течение 10-14 дней;
• для пневмококковых инфекций — 10 мг/кг веса 3 раза в сутки в течение 14-28 дней.

Для недоношенных детей в первую неделю жизни необходима коррекция дозировки и врачебный контроль на время лечения.

Побочные действия

Прием Линезолидина может вызвать:

• кандидоз;
• тошноту, рвоту;
• аритмию и тахикардию;
• затуманивание зрения;
• диарею, боль в животе;
• бессонницу;
• реакции гиперчувствительности;
• периферическую нейропатию;
• артериальную гипертензию;
• кожные высыпания;
• вагиноз;
• жар, жажду, повышенную утомляемость.

В результатах анализов крови во время или сразу после проведенного лечения можно обнаружить повышение печеночных ферментов, глюкозы, снижение белка, гемоглобина, снижение или увеличение числа клеток крови. Состояние стабилизируется после отказа от приема медикамента.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки. Если превышение дозы или длительности курса вызывают побочные эффекты, необходимо провести гемодиализ и симптоматическое лечение.

Условия хранения

Срок годности — 1-3 года (в зависимости от производителя). Закрытый флакон рекомендуется хранить при комнатной температуре, после вскрытия использовать немедленно, остатки — утилизировать.

Чтобы приобрести лекарство по доступной цене, с возможностью доставки курьером по всей Украине, обращайтесь в онлайн-аптеку «Мед-Сервис». В каталоге представлены следующие виды препарата Линезолидин:

• раствор для инфузий 2 мг/мл по 300 мл во флаконе 1 шт. (Артериум/Новофарм-Биосинтез);
• раствор для инфузий 2 мг/мл (KRKA ) по 300 мл во флаконе 1 шт.;

Заказ можно оформить онлайн, заполнив специальную форму, или позвонив по телефону. Доставка товаров осуществляется до ближайшего отделения аптеки на протяжении нескольких дней.