Лерканидипин

Лерканидипин-Тева — антигипертензивное средство из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов (дигидропиридинов). Предназначен для снижения артериального давления у взрослых с эссенциальной гипертензией. Производитель: Teva Pharma B.V., Нидерланды.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток.

10 мг

• Активное вещество: лерканидипина гидрохлорид 10 мг.
• Вспомогательные вещества (в 1 шт.): лактозы моногидрат, краситель тартразин алюминиевый лак, натрия крахмал гликолят (тип А), микрокристаллическая целлюлоза, повидон, магния стеарат.

20 мг

• Активное вещество: лерканидипина гидрохлорид 20 мг.
• Вспомогательные вещества (в 1 шт.): лактозы моногидрат, краситель аллюра красный AC (E129) алюминиевый лак, натрия крахмал гликолят (тип А), микрокристаллическая целлюлоза, повидон, магния стеарат.

Фармакологическая категория

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина.

Код АТХ С08С А13.

Физико-химические свойства

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые желтые (10 мг) или розовые (20 мг), с риской с одной стороны, штампом «L» с другой стороны.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лерканидипин — блокатор кальциевых каналов из группы дигидропиридинов. Он тормозит поступление ионов кальция в клетки сердца и в гладкие мышцы сосудов. За счет прямого расслабления сосудистой стенки снижается общее периферическое сосудистое сопротивление и давление.

Несмотря на то, что период полувыведения из плазмы у медикамента короткий, его действие по снижению давления длительное. Это связано с тем, что молекула хорошо «задерживается» в клеточных мембранах. Препарат избирательно действует на сосуды, поэтому не угнетает сократимость сердца. Расширение сосудов развивается постепенно, поэтому резкие эпизоды падения давления с учащением пульса возникают редко.

Фармакокинетика

После приема внутрь активный компонент полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 1,5–3 часа. Оба энантиомера ведут себя одинаково, у S-формы в среднем на 20% выше Cmax и AUC, период полувыведения практически одинаков. Взаимного превращения энантиомеров in vivo не было отмечено.

Из-за выраженного «первого прохождения» через печень, абсолютная биодоступность около 10% при приеме после еды, и снижается до примерно 1/3 значения натощак. Если принять препарат не позднее чем через 2 часа после очень жирной пищи, биодоступность возрастает в 4 раза. Поэтому медикамент рекомендуется принимать до еды.

Лекарство быстро и широко распределяется по тканям. Связывание с белками плазмы более чем на 98%. При тяжелых нарушениях функции почек или печени, из-за снижения уровня белков доля свободного (активного) препарата может увеличиваться.

Препарат почти полностью метаболизируется изоферментом CYP3A4 до неактивных метаболитов. Около 50% дозы выводится с мочой.

Выведение происходит главным образом после метаболизма. Терминальный период полувыведения 8–10 часов, но за счет связывания с липидными мембранами антигипертензивный эффект сохраняется до 24 часов. При повторном приеме накопления не отмечено.

Концентрации в плазме растут непропорционально дозировке. Поэтому биодоступность увеличивается по мере повышения дозы.

У пожилых, а также при легких/умеренных нарушениях функции почек или печени, фармакокинетика близка к таковой у остальных взрослых. При тяжелой почечной недостаточности или на диализе концентрации препарата выше примерно на 70%. При умеренных/тяжелых нарушениях функции печени системная доступность повышается, т.к. метаболизм происходит преимущественно в печени.

Показания

Медикамент назначают для лечения эссенциальной артериальной гипертензии в легкой или умеренной степени.

Противопоказания

Лерканидипин противопоказан при наличии у пациента следующих состояний:

• гиперчувствительность к любому компоненту в составе;
• обструкция выхода из левого желудочка (затруднен отток крови);
• застойная сердечная недостаточность;
• нестабильная стенокардия или перенесенный инфаркт миокарда в последний месяц;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность, включая пациентов на гемодиализе.

Противопоказано совместное применение с мощными ингибиторами CYP3A4, а также с циклоспорином, грейпфрутом/грейпфрутовым соком.

Особенности применения

Медикамент применяют с осторожностью, если у пациента синдром слабости синусового узла и нет имплантированного кардиостимулятора. Также это необходимо делать при сниженной функции левого желудочка.

Для некоторых короткодействующих дигидропиридинов отмечалось повышение сердечно-сосудистого риска при ИБС. Возможны загрудинные боли/стенокардия. У пациентов со стенокардией в анамнезе приступы стали чаще, длиннее и протекали более тяжело. В единичных случаях есть сообщения об инфаркте миокарда.

На фоне лечения у пациентов на перитонеальном диализе возможно помутнение диализата, что происходит из-за повышенных триглицеридов. Эффект проходит после отмены препарата. Это важно учитывать, чтобы не перепутать с перитонитом и не назначать лишнюю госпитализацию/антибиотики.

Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан при редких наследственных нарушениях: непереносимости галактозы, врожденном дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Для беременных и кормящих женщин

Препарат не рекомендуют при беременности и женщинам детородного возраста без надежной контрацепции.

Неизвестно, попадает ли медикамент в грудное молоко, поэтому при грудном вскармливании его не назначают.

Для детей

Данных по эффективности и безопасности нет, поэтому применение медикамента у данной группы пациентов не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение противопоказано с:

• Ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином, тролеандомицином, кларитромицином). Медикамент метаболизируется CYP3A4, поэтому ингибиторы резко повышают его уровень: с кетоконазолом в 15 раз, Cmax (S-энантиомера) в 8 раз. Следовательно, совместное применение не рекомендуется.
• Циклоспорином. Возможен рост концентраций обоих препаратов: при одновременном приеме Cmax - в 3 раза, AUC циклоспорина - на 21%. Не комбинировать.
• Грейпфрутом/соком грейпфрута. Замедляет метаболизм, возможен рост экспозиции и резкое снижение АД. Не употреблять одновременно.
• Индукторами CYP3A4 (фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином, рифампицином). Могут ослаблять эффект лекарства. При необходимости такой терапии — чаще контролировать АД.
• Алкоголем. Усиливает вазодилатацию и гипотензивный эффект. Избегать употребления спиртного во время лечения.

Взаимодействия, требующие осторожности/возможной коррекции дозы:

• Субстраты CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмики класса III: амиодарон, хинидин, соталол). Требуется осторожность из-за возможных фармакокинетических/фармакодинамических эффектов.
• Мидазолам. Совместный прием (20 мг у пожилых): абсорбция повышается примерно на 40%, Tmax удлиняется с 1,75 до 3 ч.
• Метопролол (β-блокатор). Биодоступность снижается на 50%. Возможна коррекция дозы.

Кортикостероиды могут ослаблять антигипертензивное действие.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Обычно влияние минимальное, но возможны головокружение, слабость, утомляемость, сонливость. Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и при выполнении работы, требующей внимания.

Способ применения и режим дозирования

Обычно лекарство принимают утром, не менее чем за 15 минут до еды. Не следует его сочетать с грейпфрутовым соком.

Начальная дозировка — 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости ее можно постепенно увеличить до 20 мг/сут с учетом индивидуальной реакции (полный эффект может проявиться через 2 недели).

Если одного препарата мало, его можно комбинировать с β-блокатором (например, атенолол), диуретиком (гидрохлоротиазид) или ингибитором АПФ (каптоприл/эналаприл). Повышение свыше 20 мг редко усиливает эффект, но увеличивает риск побочных реакций.

При легкой–умеренной недостаточности печени или почек начинать терапию нужно под контролем, повышение до 20 мг — с осторожностью. При печеночной недостаточности антигипертензивный эффект может усиливаться, возможно потребуется коррекция дозы.

Побочные действия

Во время лечения Лерканидипином-Тева возможны реакции со стороны:

• Иммунной системы: гиперчувствительность.
• Нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, обморок.
• Сердца: тахикардия, сердцебиение, стенокардия.
• Сосудов: приливы, снижение давления.
• Желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боли в верхней части живота, рвота, диарея, гипертрофия десен, помутнение перитонеального диализата.
• Печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных трансаминаз.
• Кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
• Опорно-двигательной системы: миалгия.
• Почек и мочевыводящих путей: полиурия, учащенное мочеиспускание.

Также возможны общие реакции: периферические отеки, астения, повышенная утомляемость, боль в груди.

Передозировка

Описаны случаи от 30–40 мг до 800 мг (в т.ч. попытки суицида).

Симптомы: избыточная периферическая вазодилатация с выраженной гипотензией и рефлекторной тахикардией. При очень высоких дозах возможны брадикардия и отрицательный инотропный эффект. Часто отмечали гипотензию, головокружение, головную боль, сердцебиение.

Лечебная тактика: активная кардио-респираторная поддержка (мониторинг сердечной и дыхательной функций, горизонтальное положение с приподнятыми ногами, контроль ОЦК и диуреза). Из-за длительного действия наблюдать пациента нужно не менее 24 часов. Диализ малоэффективен.

Условия хранения

Срок годности обычных таблеток - 3 года. Хранить их нужно при температуре до 25°C в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Лерканидипин-Тева можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток:

• по 10 мг 28 шт. (14х1) в упаковке;
• по 20 мг 28 шт. (14х2) в упаковке.

На сайте аптеки можно ознакомиться с обширным каталогом сертифицированных лекарственных средств, получить информацию. Благодаря удобному поиску, очень легко сделать заказ и оплатить необходимые товары. Также возможна быстрая доставка в любой город или район Украины. Приятным бонусом станут регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-сервис».