L-Тироксин

L-Тироксин (левотироксин натрия) – синтетический аналог гормона щитовидной железы тироксина или Т4. Препарат относится к группе тиреоидных гормонов, в качестве заместительной и супрессивной терапии применяется для лечения заболеваний щитовидной железы. Производитель: Berlin-Chemie AG (Германия).

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток для приема внутрь.

• Активный компонент: левотироксин натрия, дозировка 50, 75, 100, 125, 150 мкг на таблетку.
• Вспомогательные вещества: цистеина гидрохлорид, моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, магния оксид, тальк.

Фармакологическая категория

Тиреоидная терапия, тиреоидные гормоны.

Код АТХ Н0ЗА А01.

Физико-химические свойства

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской для деления. Запах, как правило, отсутствует или едва уловимый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левотироксин натрия – синтетический левовращающий изомер тироксина (Т4), идентичный по строению эндогенному гормону щитовидной железы. В организме его значительная часть постепенно превращается в более активный гормон – трийодтиронин (Т3), происходит это преимущественно в печени, почках и других тканях.

Тироксин и трийодтиронин проникают в клетки и связываются со специфическими рецепторами, регулируя экспрессию множества генов. В результате изменяется синтез белков и активность различных ферментов, что приводит к активизации обмена веществ, улучшению работы органов и систем.

Основные эффекты включают:

• стимуляцию базального обмена;
• повышение потребления кислорода тканями;
• увеличение теплообразования;
• активацию углеводного, жирового и белкового обмена.

При достаточной дозе улучшается функция сердечно-сосудистой системы (увеличивается частота и сила сердечных сокращений, повышается минутный объем), активизируется ЦНС, повышается физическая и умственная работоспособность.

При гипотиреозе L-Тироксин восполняет дефицит эндогенных гормонов щитовидной железы, устраняет симптомы зобной болезни, нормализует уровень тиреотропного гормона (ТТГ) за счет отрицательной обратной связи на гипофиз. В высоких дозах подавляет секрецию ТТГ и может применяться для супрессивной терапии, например, при диффузном нетоксическом зобе, раке щитовидной железы (после операции).

Эффект от терапии развивается постепенно: первые клинические улучшения при гипотиреозе обычно отмечаются через 1-2 недели, для стабилизации обмена веществ и уменьшения размеров зоба могут потребовать нескольких недель-месяцев.

Фармакокинетика

После приема внутрь медпрепарат всасывается преимущественно в верхних отделах тонкого кишечника. Биодоступность составляет около 70-80 %, прием пищи уменьшает и замедляет всасывание, поэтому лекарство рекомендуется принимать натощак. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-4 часа после приема.

Более чем на 99 % связывается с белками, поэтому не поддается гемодиализу и гемоперфузии. Благодаря высокой степени связывания, имеет длительный период полувыведения: в среднем около 7 дней при эутиреозе, укороченный при гипертиреозе и удлиненный при гипотиреозе.

Медикамент постепенно превращается в Т3 в периферических тканях. Метаболизм происходит главным образом в печени, почках, мышцах и мозге с последующей конъюгацией с глюкуроновой и серной кислотой. Метаболиты выводятся с желчью и частично почками.

Стабильный плазменный уровень при ежедневном приеме достигается через 5-7 дней. Из-за длительного периода полувыведения изменения дозы клинически проявляются не сразу, что важно учитывать при титрации и оценке эффекта.

Показания

L-Тироксин применяют для:

• заместительной терапии при гипотиреозе (первичном, вторичном, после операции или радиойодтерапии);
• лечения диффузного нетоксического зоба и профилактики рецидива зоба после резекции ЩЖ у пациентов с нормальной функцией железы;
• супрессивной терапии при дифференцированном раке щитовидной железы (после хирургического лечения);
• тиреостатической терапии гипертиреоза после достижения эутиреоидного функционального состояния;
• в составе диагностических тестов при проведении проб с тиреоидными гормонами.

Противопоказания

Медикамент не рекомендуется использовать при:

• гиперчувствительности к компонентам в составе;
• нелеченном гипертиреозе в выраженной форме;
• не диагностированной надпочечниковой недостаточности или недостаточности гипофиза без коррекции;
• остром инфаркте миокарда, остром миокардите, тяжелой острой сердечной недостаточности;
• нелекарственном тиреотоксикозе.

Лекарственное взаимодействие

Левотироксин взаимодействует с рядом лекарств, что может требовать коррекции дозы и контроля анализов. Препараты железа, кальция, алюминия, некоторые антациды и холестирамин снижают всасывание медикамента при одновременном приеме. Рекомендуется делать интервал, обычно не менее 4 часов.

Средства, влияющие на печеночные ферменты (некоторые противосудорожные препараты, рифампицин), могут увеличивать метаболизм левотироксина и уменьшать его эффект, что требует повышения дозы. Высокие дозы эстрогенов (оральные контрацептивы, ЗГТ) могут увеличивать уровень тироксинсвязывающего глобулина, требуется изменение дозы тироксина.

L-Тироксин может усиливать эффект антикоагулянтов непрямого действия, поэтому при комбинированной терапии важно контролировать показатели коагулограммы. На фоне тиреоидных гормонов возрастает потребность в инсулине и пероральных гипогликемических средствах, что требует корректировки доз.

Некоторые психотропные препараты, β-блокаторы, амиодарон и другие средства, влияющие на функцию щитовидной железы или периферическое превращение Т4 в Т3, могут модифицировать эффект левотироксина. При назначении новых лекарств важно информировать врача о приеме гормона щитовидной железы.

Особенности применения

Особую осторожность требуют пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями: ишемической болезнью сердца, стенокардией, аритмией, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью. У таких больных лечение начинают с небольших доз с постепенным титрованием под контролем ЭКГ и симптомов. Резкое превышение индивидуально переносимой дозы может вызвать стенокардию, тахиаритмии, одышку.

Пациенты с длительно существующим тяжелым гипотиреозом, пожилые, а также лица с сопутствующей надпочечниковой недостаточностью, требуют медленного и осторожного подбора дозы. Перед началом терапии необходимо исключить или скорректировать надпочечниковую недостаточность (заместительная терапия глюкокортикостероидами).

У пациентов с диабетом и нарушениями углеводного обмена медикамент может изменять потребность в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах. Поэтому вначале, при изменении дозы или отмене терапии требуется более частый контроль глюкозы и, при необходимости, коррекция дозы противодиабетических средств.

При сопутствующей психиатрической патологии (например, тревога, психозы) высокие дозы тиреоидных гормонов могут усугублять симптомы, поэтому лечение начинают с минимальных доз.

При подозрении на узловой зоб или автономные участки в щитовидной железе, перед началом супрессивной терапии обычно проводят функциональную диагностику (например, сцинтиграфию), чтобы исключить автономию.

Пациенту важно принимать L-Тироксин каждый день в одно и то же время, натощак, не запивая его кофе, соками или молоком (только водой), т.к. это влияет на всасывание.

Для беременных и кормящих женщин

При правильной коррекции дозы замещающая терапия левотироксином во время беременности безопасна и необходима при гипотиреозе. Во время беременности потребность в тиреоидных гормонах обычно возрастает, поэтому может потребоваться увеличение дозы с регулярным контролем ТТГ и свободного Т4.

L-Тироксин проникает в грудное молоко, но в терапевтических дозах концентрации не вызывают у ребенка тиреотоксикоз и не подавляют его собственную функцию щитовидной железы. Заместительная терапия совместима с грудным вскармливанием, при условии подбора минимальной эффективной дозы и наблюдения у врача.

Для детей

Применяют у детей при врожденном или приобретенном гипотиреозе, а также при других показаниях (зоб, после операций на щитовидной железе). Дозу подбирают строго индивидуально по массе тела и возрасту, под контролем лабораторных показателей и клиники. У новорожденных и маленьких детей особенно важно своевременно начать терапию для нормального физического и умственного развития.

Влияние на скорость психомоторной реакции

При правильно подобранной дозе и стабильном эутиреозе лекарственное средство не оказывает отрицательного влияния на способность управлять транспортом и работу со сложными механизмами. При передозировке или декомпенсированном тиреотоксикозе возможны нервозность, тахикардия, тремор, что теоретически может снижать концентрацию внимания. В таких ситуациях необходимо обратиться к врачу для коррекции дозы.

Способ применения и дозировка

L-Тироксин принимают перорально, один раз в день утром натощак, за 30 минут до завтрака, запивая небольшим количеством воды. Таблетку не разжевывают. Детям и людям с нарушением глотания таблетку можно измельчить и сразу дать суспензию.

Дозу и схему лечения всегда определяет врач индивидуально, в зависимости от:

• возраста и массы тела;
• характера и тяжести заболевания (уровень ТТГ, свободного Т4);
• наличия сердечно-сосудистых и других сопутствующих патологий;
• реакции пациента на лечение.

При гипотиреозе обычно начинают с малых доз у пожилых и пациентов с заболеваниями сердца, постепенно увеличивая дозу с интервалами 2-4 недели до достижения целевых значений ТТГ. У молодых пациентов без сопутствующей патологии возможно более быстрое достижение полной заместительной дозы.

При диффузном нетоксическом зобе и в профилактике рецидива после операции медикамент назначают как в монотерапии, так и в комбинации с другими средствами по индивидуальной схеме. При раке щитовидной железы используют супрессивные дозы под контролем онколога и эндокринолога.

Терапия гипотиреоза, как правило, пожизненная. Прерывание лечения без консультации врача не рекомендуется.

У части пациентов показатели Т4 или свободного Т4 (fT4) могут быть повышены, поэтому для контроля эффективности терапии и корректировки дозы более информативно ориентироваться на уровень ТТГ в сыворотке крови.

Взрослые

• Терапия доброкачественного зоба: 75-200 мкг в сутки.
• Профилактика повторного образования зоба: 75-200 мкг в сутки.
• Заместительное лечение гипотиреоза: стартовая доза 25-50 мкг в сутки, поддерживающая — 100-200 мкг в сутки.
• В составе комбинированного лечения гипертиреоза вместе с тиреостатиками: 50-100 мкг в сутки.
• Супрессивная и заместительная терапия при раке щитовидной железы: 150-300 мкг в сутки.

При выполнении теста на тиреоидную супрессию (только для L-тироксин 100 Берлин-Хеми) назначают по 200 мкг в сутки (по 2 таблетки) в течение 14 дней до исследования.

Дети с врожденным и приобретенным гипотиреозом

Поддерживающая суточная доза обычно составляет 1000150 мкг левотироксина на 1 м² площади поверхности тела.

У новорожденных и маленьких детей с врожденным гипотиреозом, которым необходима немедленная заместительная терапия, в первые три месяца жизни рекомендуют начальную суточную дозу 10-15 мкг левотироксина на 1 кг массы тела. В дальнейшем дозу корректируют индивидуально по результатам осмотра и уровням гормонов щитовидной железы и ТТГ.

У детей с приобретенным гипотиреозом стартовая доза обычно составляет 12,5050 мкг левотироксина в сутки (используют препарат с подходящей дозировкой). Затем, ориентируясь на клинику, показатели тиреоидных гормонов и ТТГ, дозу постепенно увеличивают с интервалами 2-4 недели, пока не будет достигнут полный объем заместительной терапии.

У младенцев и детей до 3 лет суточную дозу дают однократно, минимум за 30 минут до первого кормления в течение дня. Таблетки можно предварительно превратить в суспензию: растворить в 10-15 мл воды, затем сразу дать ребенку и добавить еще 5-10 мл воды для полного приема.

Пожилые пациенты

У людей старшего возраста, особенно при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, дозу левотироксина обычно подбирают более осторожно, начиная с меньших значений и регулярно контролируя уровень ТТГ.

Правила приема

Всю суточную дозу принимают однократно, проглатывая таблетку целиком, не разжевывая, и запивая небольшим количеством жидкости (например, половиной стакана воды). Препарат следует пить натощак, не менее чем за 30 минут до завтрака.

Особая форма таблетки позволяет делить ее следующим образом: положить таблетку на твердую поверхность насечкой вверх и надавить сверху пальцем строго перпендикулярно (см. схематичный Рисунок 1 в инструкции).

Продолжительность терапии

При гипотиреозе, после операций на щитовидной железе (струмэктомия, тиреоидэктомия), а также для профилактики рецидива эутиреоидного зоба препарат, как правило, принимают длительно, зачастую пожизненно.

В качестве вспомогательной терапии гипертиреоза на фоне тиреостатиков L-тироксин используют до достижения и поддержания эутиреоидного состояния, продолжительность совпадает со сроками тиреостатического лечения.

При легком эутиреоидном зобе курс может длиться от 6 месяцев до 2 лет. Если на фоне такой терапии выраженного эффекта нет, рассматривают вопрос о хирургическом вмешательстве или лечении радиоактивным йодом.

Тест на тиреоидную супрессию

Для проведения супрессивной пробы назначают левотироксин в дозе 150-200 мкг в сутки в течение 14 дней подряд.

Передозировка

При правильно подобранной дозе L-Тироксин обычно хорошо переносится. Наиболее часто побочные эффекты возникают при передозировке или слишком быстром повышении дозы и проявляются следующими симптомами: сердцебиением, тахикардией, аритмией, болями в области сердца, головной болью, бессонницей, тревожностью, потливостью, похудением, диареей, мышечной слабостью, тремором. Возможны аллергические реакции на компоненты препарата (кожный зуд, сыпь, крапивница).

Побочные действия

Передозировка или длительный прием завышенных доз может привести к выраженному тиреотоксикозу с нарушением сердечного ритма, повышением давления, беспокойством, бессонницей, похудением.

При подозрении на передозировку необходимо обратиться к врачу: возможно снижение дозы, временная отмена препарата, симптоматическая терапия. Тяжелые состояния требуют стационарного лечения.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Дата истечения срока хранения вакцины указана на этикетке и упаковке.

На сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» можно приобрести L-Тироксин Берлин Хеми в дозировке 50 мг, 75 мг, 100 мг, 125 мг и 150 мг., 50 шт. (25х2) в упаковке.

На сайте представлен каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.