Кориол

Кориол – рецептурный препарат для использования в кардиологической практике при сочетании артериальной гипертонии с ишемической болезнью миокарда. Производится словенским фармацевтическим предприятием «KRKA DD».

Состав и форма выпуска

Изготавливается в виде таблеток для перорального применения, в которых в качестве основного действующего вещества выступает карведилол (3.125, 6.25, 12.5 или 25 мг). Дополнительно в формулу введены спрессовывающие и антислеживающие агенты, наполнители, стабилизаторы и подсластители (повидон, кросповидон, сахароза, магния стеарат, моногидрат лактозы, двуокись кремния).

Основные физико-химические параметры

Таблетки имеют различия во внешнем виде:

• 3.125 мг – белые, круглые, слегка выпуклые, со срезом острой кромки между боковой и горизонтальными поверхностями.
• 6.25 мг – овальной формы, слабо двояковыпуклые, белой окраски, с разделительной риской на одной из сторон и гравировкой «S2» на другой.
• 12.5 мг – овальные, с легкой двояковыпуклостью, белого цвета. Одна горизонтальная поверхность имеет риску, вторая – маркировку «S3».
• 25 мг – плоскоцилиндрические, белого цвета двояковыпуклые, с фаской и риской.

Каждые 7 шт. любой из дозировок помещены в блистер из комбинированного материала «cold forming». По 4 блистера вместе с аннотацией для потребителя вкладывают в пачку из картона.

Фармакотерапевтическая группа

Кориол принадлежит к категории блокаторов альфа-, бета- 1- и 2-адренергических рецепторов. В системе заболеваний АТХ имеет код C07A G02.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Разработанный в 80-х годах XX века карведилол относится к комплексным адреноблокаторам III поколения. По химическому строению это рацемат (смесь) двух стереоизомеров – R (правовращающего) и S (левовращающего). Оба проявляют фармакологическую активность в отношении альфа-рецепторов, а вот на разновидность бета (1 и 2) воздействует исключительно S энантиомер. Входящее в состав молекулы карбозольное кольцо способно выполнять роль «ловушки» для свободных радикалов, то есть проявлять антиоксидантное действие.

Строение молекулы позволяет считать карведилол препаратом с улучшенным лекарственным профилем. Медикаменты на его основе успешнее показывают себя при сочетанной патологии (АГ+ИБС), эффективны при реноваскулярной гипертонии. Так, Кориол на 25% уменьшает риск инфаркта миокарда, при хроническом течении сердечной недостаточности снижает необходимость госпитализаций на 38%, и на 65% – вероятность летального исхода.

Блокада бета-1-адренорецепторов уменьшает сердечную проводимость, снижает частоту и интенсивность сокращений сердца, нормализует артериальное давление. В результате блокирования бета-2-рецепторов повышается тонус бронхов, кишечника, некоторых сосудов мелкого калибра.

Воздействие на альфа-1-рецепторы способствует периферической вазодилатации. Кроме того, лекарство ингибирует активность симпатической нервной и ренин-ангиотензиновой систем – ведущих факторов в патогенезе гипертонии. Уменьшение давления, ЧСС, сердечного выброса способствуют снижению частоты приступов стенокардии. Карведилол устраняет аномалии ритма сердца, обладает кардиопротекторным и антиоксидантным эффектами.

Фармакокинетика

Принятая внутрь таблетка хорошо растворяется, и компоненты быстро всасываются, но в том случае, если желудок не содержит пищи. Кориол достигает максимума в кровяном русле спустя 2 часа. S изомер метаболизируется быстрее, поэтому его количество в кровеносном русле вдвое меньше.

Биотрансформация протекает при участии печени, путем окислительных реакций и конъюгации. Образуются 3 основных фармакотерапевтически активных метаболита. У одного из них бета-адреноблокирующее действие в 13 раз сильнее, чем у исходного вещества. Два других являются мощными антиоксидантами. В течение 11 дней принятая доза полностью покидает организм через кишечник.

Показания к назначению

Медикамент показан при:

• артериальной гипертонии (в составе моно- или комбинированной терапии);
• ИБС, в том числе безболевой ишемии миокарда;
• хронической недостаточности сердечной деятельности, от легкой до тяжелой степени, при стабильном течении;
• нарушениях функционирования левого желудочка в постинфарктном периоде.

Противопоказания

Не следует принимать Кориол, если в анамнезе имеются:

• индивидуальная непереносимость карведилола, любого из вспомогательных компонентов, других адреноблокаторов;
• АВ-блокада, при отсутствии электрокардиостимулятора;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• заболевания респираторной системы, сопровождающиеся обструкцией;
• печеночная недостаточность любой степени тяжести;
• дисфункция синусового узла;
• непереносимость лактозы, фруктозы;
• периоды беременности и лактации;
• возраст менее 18 лет.

С осторожностью препарат принимают при депрессивном расстройстве психики, гипогликемии, тиреотоксикозе, вазоспастической стенокардии, феохромоцитоме, псориазе, периферических ангиопатиях.

Особенности применения

Перед началом лечебного курса следует ознакомиться с некоторыми особенностями приема фармпрепарата:

1. У пациентов с ХСН возможно временное ухудшение течения заболевания и появление периферических отеков. Подобные эпизоды не являются препятствием для дальнейшей терапии.
2. Кориол усугубляет течение тяжелых аллергических и анафилактических реакций, снижает чувствительность проб с аллергенами и эффект от применения эпинефрина.
3. В случае сердечной недостаточности требуется предварительно добиться ремиссии длительностью не менее 6 недель.
4. У больных с депрессивными расстройствами может наступить рецидив заболевания.
5. В результате дефицита выработки слезной жидкости при ношении контактных линз вероятны сухость и жжение конъюнктивы.
6. Необходимо полностью отказаться от алкоголя. Его сочетание с адреноблокатором способно привести к опасной для жизни гипотензии.
7. Отмену препарата производят ступенчато, постепенно снижая количество до нулевого значения.
8. Если лечение прервано на неделю, прием возобновляют в меньшей дозе, постепенно переходя к обычной. Если перерыв составил 14 или более дней, вновь возвращаются к минимальной начальной дозе 3.125 мг.

При беременности и лактации

Кориол способен проникать через фетоплацентарный барьер и в незначительном количестве экскретироваться в грудное молоко. Средство назначают на сроке гестации более 20 недель только по жизненным показаниям. Карведилол вызывает расширение маточных сосудов. Кровоток замедляется, у плода развивается гипоксия. Новорожденные испытывают дистресс-синдром (дефицит частоты дыхания и пульса, артериального давления, температуры тела, глюкозы крови и затруднение дыхания). В первые 3 дня жизни такие дети находятся в условиях реанимационного отделения.

У детей

Опыт применения лекарства в педиатрии отсутствует. Фармакологи не располагают данными о его безвредности и пользе для детского или подросткового организма.

Влияние на фертильность

Медикамент не вызывает негативных последствий для мужской или женской репродуктивной функции.

Воздействие на скорость реакции

В начале курса и в первые дни после очередного добавления дозы возможны побочные явления со стороны нервной системы. На период ухудшения самочувствия необходимо воздержаться от управления автомобилем и деятельности, связанной с повышенной внимательностью и быстротой реагирования.

Особенности приема и дозирования

Таблетки Кориол употребляют внутрь, глотая целиком, запивая небольшим (100 мл) количеством воды. Суточную дозу принимают одномоментно раз в 24 часа, либо делят на 2 части. Не следует принимать лекарство вместе с пищей, кроме пациентов с ХСН, для предупреждения ортостатической гипотонии. Курс лечения длительный, минимум 3 месяца, максимум – пожизненно.

Схемы подбора доз:

1. Гипертоническая болезнь – в первые 7–14 дней пациент принимает 12.5 мг утром либо 6.25 мг после завтрака и ужина. Поддерживающая доза – 25 мг, делится на 2 приема или принимается однократно в сутки. Наибольшее допустимое количество – 50 мг/сут.
2. Стенокардия – начальная доза 12.5 мг 2 раза в сутки после двухнедельного лечения доводится до 50 мг, разделенных также на 2 приема. Повышение дозировки осуществляется под контролем ЭКГ с подсчетом ЧСС. Признаком правильно подобранной дозы служит величина пульса – в покое 50–60 в минуту, при физической нагрузке – до 110.
3. ХСН – пациент начинает пить Кориол с 3.125 мг. Дозу повышают индивидуально, до наступления устойчивого терапевтического эффекта. Максимально допустимое количество препарата – 25 мг дважды в сутки. В период повышения дозы обязательно наблюдение врача для исключения временного нарастания симптоматики или признаков задержки жидкости. Для обеспечения адекватного режима дозирования предпочтительнее не делить таблетки, а использовать готовые дозировки 3.125, 6.25, 12.5 и 25 мг.
4. Дисфункция левого желудочка после приступа инфаркта миокарда – начинают прием с 6.25 мг утром и вечером. Каждые 10 дней разовая доза удваивается, пока суммарное суточное количество медикамента не составит 50 мг.

Побочное действие

Негативные последствия применения наиболее выражены на начальном этапе лечения, являются обратимыми и затрагивают ряд органов и систем:

• нервная (центральная и периферическая) – головная боль, расстройство сна, депрессивное состояние, снижение памяти и внимания, парестезии, сухость конъюнктивы;
• сердце и сосуды – дефицит пульса и давления, расстройства периферического кровотока, атриовентрикулярная блокада;
• пищеварительный тракт – тошнота, сухость во рту, неясные абдоминальные боли, усиление кишечной моторики;
• кожа – зудящая сыпь, крапивница, обострение псориаза;
• респираторный тракт – одышка, затруднение носового дыхания;
• изменения состава крови – дефицит лейкоцитов, тромбоцитов, гемоглобина, дисгликемия, гиперхолестеринемия;
• прочие симптомы – астения, артралгия, колебания веса.

Очень редко (у 1 пациента из 10000) Кориол вызывает цереброваскулярные расстройства, мигрень, судороги, анафилактические реакции, отек легких, снижение остроты слуха, панцитопению. Три симптома являются дозозависимыми – брадикардия, головокружение и зрительные расстройства.

Передозировка

Основным симптомом интоксикации карведилолом является гипотензия, вплоть до критических для жизни цифр. Отравление сопровождается также судорогами, обмороком, нарушениями дыхания, сердечного ритма и проводимости. Помощь пострадавшему заключается в промывании желудка, если пациент в сознании, пероральной дезинтоксикации.

При гипотонии желательно придать положение Тренделенбурга (на спине, ножной конец кровати выше головного). Больного в бессознательном состоянии укладывают на бок. Симптоматическая терапия заключается в коррекции низких показателей АД и ЧСС, аномалий сердечного ритма, купировании судорог, бронхоспазма. Так как при избытке карведилола в крови период его полувыведения удлиняется, помощь больному требуется оказывать длительно, до улучшения самочувствия.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре от +15℃ до +25℃, влажности не более 65%, отсутствии прямых солнечных лучей. Важно сохранять оригинальную фабричную упаковку – она дополнительно предохраняет таблетки от неблагоприятного воздействия факторов внешней среды. Домашняя аптечка должна находиться вне досягаемости детей. Срок годности – 5 лет с даты выпуска производителем.

Купить Кориол в таблетированной форме можно в онлайн-аптеке «Мед-сервис». Вниманию покупателей представлен обширный и простой в управлении каталог препаратов и косметических средств. Посетитель может выбрать понравившиеся товары, получить по ним информацию, прочитать отзывы, узнать о скидках или акциях на выбранные позиции. Заказ и оплата не составляют трудностей, посылка поступает на указанный адрес в течение нескольких дней.