Кордарон

Кордарон — антиаритмический препарат для лечения и профилактики аритмий двух видов: желудочковых и наджелудочковых. Отпускается по рецепту. Производитель: Sanofi Aventis, Франция.

Форма выпуска и состав

Медикамент имеет 2 лекарственные формы:

• Таблетки по 200 мг. Выпускаются в блистерах по 10 таблеток, по 3 блистера в картонной упаковке.
• Раствор для инъекций 150 мг/3 мл (50 мг/мл).В ампулах по 3 мл, по 6 шт. в картонной упаковке.

Активные компоненты: амиодарона гидрохлорид — 200 мг в 1 таблетке или 50 мг/мл в растворе для инъекций.

Дополнительные компоненты: для таблеток — крахмал, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный; для раствора — полисорбат 80, бензиловый спирт, вода для инъекций.

Фармакологическая категория

Кардиологические препараты. Антиаритмические препараты III класса. Амиодарон.

Код АТХ C01B D01.

Физико-химические свойства

Таблетки: круглые, от белого до слегка кремового цвета, с распределительной чертой и гравировкой символа в виде сердца и «200», нанесенной с одной стороны.

Раствор для инъекций: прозрачная жидкость бледно-желтого цвета.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кордарон оказывает антиаритмическое действие за счет удлинения 3-й фазы потенциала действия кардиомиоцитов. Это позволяет эффективно контролировать как желудочковые, так и наджелудочковые аритмии, предотвращая их рецидивы и стабилизируя сердечный ритм в условиях повышенной возбудимости миокарда.

В меньшей степени препарат блокирует открытые и инактивированные натриевые каналы, замедляя быстрый входящий натриевый поток. Это способствует мембраностабилизирующему эффекту и уменьшению риска возникновения эктопических очагов возбуждения, особенно в ишемизированных зонах сердца, где нарушения ионного баланса могут провоцировать аритмии.

Медикамент также проявляет неконкурентную блокаду альфа- и бета-адренорецепторов миокарда. Такое действие приводит к замедлению синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости без значительного влияния на сократительную способность сердца, позволяя использовать его у пациентов с сопутствующей сердечной недостаточностью.

Препарат увеличивает рефрактерный период и снижает возбудимость миокарда на уровне предсердий, желудочков и дополнительных предсердно-желудочковых путей. Эти свойства делают его эффективным для прерывания пароксизмов фибрилляции и трепетания предсердий, а также для профилактики жизнеугрожающих желудочковых аритмий, например, желудочковой тахикардии или фибрилляции желудочков.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребления кислорода миокардом за счет уменьшения ЧСС и общего периферического сопротивления сосудов. Это улучшает перфузию миокарда и снижает нагрузку на сердце, особенно в условиях ишемической болезни, когда баланс между поставкой и потреблением кислорода критически важен для предотвращения ишемических эпизодов и аритмий.

Фармакокинетика

Для лекарственного средства характерны медленная транспортировка и высокая тканевая аффинность. Биодоступность при пероральном приеме может составлять от 30 до 80 %. После однократного приема дозы максимальные концентрации в плазме крови достигаются в течение 3-7 часов.

Терапевтическая активность проявляется в среднем в течение одной недели приема препарата. Период полувыведения длительный и отличается значительной межиндивидуальной вариабельностью (от 20 до 100 дней). Во время первых суток лечения препарат кумулируется в большинстве тканей организма, особенно жировой.

Элиминация начинается через несколько дней, соотношение поступления/выведения препарата достигает равновесия в течение одного или нескольких месяцев у разных пациентов. Такие характеристики обосновывают применение нагрузочных доз для быстрого достижения уровня захвата препарата тканями, необходимого для проявления его терапевтической активности.

После отмены элиминация медикамента продолжается несколько месяцев. Остаточная активность может проявляться в период от 10 дней до 1 месяца.

Для внутривенного введения Кордарона характерно быстрое снижение концентрации в крови из-за насыщения тканей, с достижением максимальной активности через 15 минут и снижением в течение 4 часов. Это обеспечивает быстрый эффект без необходимости в нагрузочных дозах, как при пероральном приеме.

Показания

Препарат применяют с целью лечения и профилактики тяжелых нарушений сердечного ритма, включая:

• симптоматические желудочковые аритмии, приводящие к нетрудоспособности или представляющие угрозу для жизни пациента;
• фибрилляцию желудочков;
• суправентрикулярные тахикардии, когда другие препараты неэффективны или противопоказаны;
• тахиаритмии всех типов.

Таблетки назначают для:

• профилактики рецидивов: желудочковой тахикардии, представляющей угрозу жизни больного; симптоматической желудочковой тахикардии, приводящей к нетрудоспособности; суправентрикулярной тахикардии, когда другие препараты неэффективны или противопоказаны; фибрилляции желудочков.
• лечения суправентрикулярной тахикардии: замедление или уменьшение фибрилляции или трепетания предсердий; ишемической болезни сердца и/или нарушения функции левого желудочка.

Раствор для инъекций показан при тяжелых нарушениях ритма, когда пероральный прием невозможен. Медпрепарат используют для лечения:

• предсердных аритмий с высокой частотой желудочковых сокращений;
• тахиаритмий, связанных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• симптоматических желудочковых аритмий, приводящих к потере трудоспособности.

Раствор для инъекций также применяют для сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к внешней электроимпульсной терапии (электродефибрилляции).

Лечение следует начинать и контролировать только в условиях стационара или под наблюдением специалиста.

Противопоказания

Корвалмент не применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• повышенная чувствительность к компонентам в составе;
• синусовая брадикардия, синоатриальная блокада сердца, за исключением случаев наличия имплантированного кардиостимулятора;
• синдром слабости синусового узла или тяжелые нарушения атриовентрикулярной проводимости, за исключением случаев наличия имплантированного кардиостимулятора.

Кордарон также противопоказан в комбинации с препаратами, способными вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию (за исключением противопаразитарных средств, нейролептиков и метадона):

• антиаритмическими средствами Ia и III класса;
• другими лекарственными средствами, такими как соединения мышьяка, бепридил, цизаприд, циталопрам, эсциталопрам, дифенил, доласетрон в/в, домперидон, дронедарон, эритромицин в/в, левофлоксацин, мехитазин, мизоластин, моксифлоксацин, прукалоприд, спирамицин в/в, торемифен, винкамин в/в;
• телапревиром;
• кобицистатом.

Таблетки не применяют при гипертиреозе из-за возможного обострения.

Раствор для инъекций не используют при сосудистой недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии.

Эти противопоказания не касаются применения амиодарона для сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, возникающей вследствие фибрилляции желудочков и резистентной к внешней электроимпульсной терапии.

Особенности применения

Лечение должно проводиться под контролем врача с опытом терапии аритмий. Перед началом изменения Кордарона важно:

• выполнить ЭКГ и определить уровень калия в плазме;
• корректировать гипокалиемию/электролитные нарушения до начала и мониторить во время терапии, так как они усиливают проаритмогенный эффект.

У пожилых пациентов может усилиться замедление ЧСС.

Амиодарон вызывает изменения ЭКГ. При AV-блокаде II/III степени, синоатриальной или бифасцикулярной блокаде — отменить препарат; при I степени — усилить наблюдение.

Возможны новые или усиление существующих аритмий, особенно при гипокалиемии или комбинациях лекарственных средств.

Амиодарон содержит йод, влияет на тесты щитовидной железы, может вызвать гипер-/гипотиреоз, особенно при дисфункции в анамнезе или у пожилых. Важно проверять ТТГ перед терапией, каждые 6 месяцев, во время ее проведения и после отмены.

Одышка/сухой кашель — признак легочной токсичности, требуется рентген.

Регулярно мониторить функцию печени (трансаминазы) в начале и во время терапии.

При появлении сыпи с пузырями, поражении слизистых или гиперчувствительности — немедленная отмена.

Необходимо предупредить пациентов о симптомах брадикардии/блокады и необходимости экстренной помощи.

При имплантированных дефибрилляторах/кардиостимуляторах — проверять пороги дефибрилляции/стимуляции до, во время и после коррекции дозы.

Перед анестезией предупредить анестезиолога, т.к. возможны гемодинамические эффекты (брадикардия, гипотензия, снижение выброса, нарушения проводимости) и острый респираторный дистресс-синдром после операции. Важен тщательный контроль при ИВЛ.

Перед трансплантацией сердца — повышен риск первичной дисфункции трансплантата (ПДТ, иногда летальной, необратимая) — рассмотреть альтернативный антиаритмик.

Обеспечить наблюдение в интенсивной терапии с мониторингом ЭКГ/АД. В первые 24ч — возможна тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

Для беременных и кормящих женщин

Противопоказано применение с II триместра. Для раствора: бензиловый спирт проникает через плаценту — применять осторожно, только при при необходимости, т.к. высокий риск ацидоза.

При кормлении грудью применение противопоказано.

Для детей

Использование в педиатрической практике противопоказано, т.к. безопасность и эффективность не установлены в контролируемых исследованиях.

Лекарственное взаимодействие

Амиодарон и его метаболит подавляют ферменты (CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6, P-гликопротеин) — повышают уровень других лекарственных средств в крови, с взаимодействиями до месяцев после отмены. Ингибиторы этих ферментов повышают уровень амиодарона — избегать.

Антиаритмики:

• Разные классы: полезны для эффекта, но важно мониторить клинически и ЭКГ.
• Один класс: не рекомендуется — риск побочных эффектов на сердце, отмена или исключительные случаи с мониторингом.
• С отрицательным влиянием на силу/ритм сердца или проводимость: риск брадикардии/замедления проводимости — тщательный клинический/ЭКГ-мониторинг.

Лекарственные средства, вызывающие опасные желудочковые аритмии:

• Риск аритмий: низкий калий, замедленный ритм, удлинение QT.
• Комбинация двух таких лекарственных средств противопоказана — высокий риск желудочковых аритмий.
• Для метадона, противопаразитарных, нейролептиков: не рекомендуется — риск аритмий.

Лекарственные средства, замедляющие сердечный ритм:

Антиаритмики Ia класса, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, наперстянка, пилокарпин, антихолинэстеразные: риск брадикардии/аритмий — клинический/ЭКГ-мониторинг.

Противопоказанные комбинации:

• Антиаритмики Ia класса: при комбинации возможны опасные желудочковые аритмии — полный запрет.
• Антиаритмики III класса: при комбинации возможны опасные желудочковые аритмии — полный запрет.
• Другие лекарственные средства (соединения мышьяка, бепридил, цизаприд, циталопрам, эсциталопрам, дифенил, доласетрон в/в, домперидон, дронедарон, эритромицин в/в, левофлоксацин, мехитазин/меквитазин, мизоластин, моксифлоксацин, прукалоприд, спирамицин в/в, торемифен, винкамин в/в): при комбинации возможны опасные желудочковые аритмии — полный запрет.
• Телапревир: при комбинации возможны нарушения ритма/проводимости (брадикардия) — полный запрет.
• Кобицистат: при комбинации возможно замедление метаболизма — полный запрет.

Не рекомендуемые комбинации:

• Лекарственные средства прямого действия от гепатита C: использовать только в случае, если нет бругих альтернатив.
• Субстраты CYP3A4: избегать.
• Циклоспорин: риск повреждения почек — мониторинг состояния почек, коррекция дозы.
• Дилтиазем/верапамил в/в: риск брадикардии/AV-блокады — мониторинг клинический, ЭКГ.
• Финголимод: риск брадикардии — мониторинг ЭКГ 24 ч после 1-й дозы.
• Противопаразитарные: риск желудочковых аритмий — отмена одного; в противном случае — мониторинг QT/ЭКГ.
• Нейролептики: риск желудочковых аритмий — избегать.
• Метадон: риск опасных желудочковых аритмий — избегать.
• Фторхинолоны (кроме левофлоксацина и моксифлоксацина): риск желудочковых аритмий — избегать.
• Стимулирующие слабительные: риск желудочковых аритмий, коррекция калия, мониторинг ЭКГ и электролитов.
• Фидаксомицин: повышение уровня в крови — избегать.

Способ применения и режим дозирования

Дозу определяет врач индивидуально. Начинать или контролировать терапию рекомендуется в стационаре или под наблюдением специалиста. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы для снижения риска токсичности, а также мониторинг ЭКГ и АД.

Таблетки

Начальная дозировка: 200 мг (1 таб.) 3 раза/сут 8-10 дней; иногда 4-5 таб./сут кратко, под ЭКГ-контролем.

Поддерживающая терапия: минимальная эффективная доза — от 0,5 таб./сут (1 шт. каждые 2 дня) до 2 таб./сут; корректировать по реакции.

Раствор для инъекций

Вводить только в 5% глюкозе, не смешивать с другими препаратами. Через центральные вены (кроме реанимации — периферические, наибольшая вена с максимальным кровотоком).

Тяжелые аритмии (если перорально невозможно, кроме реанимации): нагрузочная доза 5 мг/кг в 250 мл глюкозы инфузией 20 мин-2 ч (инфузомат), повтор 2-3 раза/сут.

Поддерживающая: 10-20 мг/кг/сут (600-800 мг, до 1,2 г/сут) в 250 мл глюкозы несколько дней; с 1 дня переход на перорально (3 таб./сут, до 4-5).

Реанимация при остановке от резистентной фибрилляции: 300 мг (5 мг/кг) в 20 мл глюкозы болюсом быстро; если нужно — +150 мг (2,5 мг/кг); затем инфузия.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• эндокринной системы: гипо- или гипертиреоз;
• респираторной системы, грудной клетки и средостения: интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий бронхиолит, плеврит, фиброз, бронхоспазм, легочное кровотечение;
• нервной системы: тремор, нарушения сна, ночные кошмары, периферическая нейропатия, миопатия, головная боль, паросмия;
• печени и желчевыводящих путей: повышение трансаминаз, острое или хроническое поражение, желтуха, недостаточность;
• сердца: брадикардия, нарушения проводимости, аритмии или усиление существующих;
• пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, запоры;
• сосудов: васкулит, приливы, гипотензия;
• крови и лимфатической системы: гемолитическая/апластическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз;
• иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок/анафилактоидная реакция;
• психики: снижение либидо, спутанность сознания, бред, галлюцинации;
• репродуктивной системы и молочных желез: эпидидимит, импотенция, снижение либидо;
• почек: повышение креатинина.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, желудочковые аритмии, поражение печени.

Лечение: симптоматическое; мониторинг (сердце, функции органов) длительно. Не выводится диализом.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года (для таблеток) и 2 года (для раствора для инъекций).

Кордарон можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде:

• таблеток по 200 мг, 30 шт. (15х2) в упаковке;
• раствора для инъекций 150 мг/3 мл (50 мг/мл), в ампулах по 3 мл, по 6 ампул в картонной упаковке.

На сайте представлен удобный каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.