Комбисарт

Комбисарт – антигипертензивное лекарственное средство, особенностью которого является сочетание нескольких действующих веществ, что значительно усиливает медикаментозный эффект. Изготавливается на фармацевтическом предприятии «АО Киевский витаминный завод» (Украина). Во избежание самолечения отпуск из аптеки осуществляется только при предъявлении рецепта от врача.

Состав и лекарственная форма

Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, предназначенных для перорального употребления. Они содержат двойную (амлодипин 5 или 10 мг, валсартан 160 мг) или тройную (с добавлением к ним гидрохлоротиазида 12.5 мг) комбинацию антигипертензивных лекарственных средств.

Дополнительно в состав ядра включены:

• целлюлоза микрокристаллическая;
• магния стеарат;
• кросповидон;
• двуокись кремния.

Наружное покрытие таблеток Комбисарт – Opadry, состоит из смеси гипромеллозы, моногидрата лактозы, макрогола, диоксида титана. У стандартного лекарства в состав введен краситель оксид железа. Для дозировки 5/160 мг он желтый, а для 10/160 мг – красный.

Физико-химические особенности

Форма всех выпускаемых дозировок идентична – это овальные таблетки с плоскими горизонтальными и скошенными торцовыми поверхностями. Различить их можно только по цвету покрытия: 5/160 мг – коричнево-желтые, 10/160 мг – бледно-розовые.

Модификация Н 5/160/12.5 мг имеет белую окраску, а 10/160/12.5 – красно-коричневую. Каждые 10 шт. любой из дозировок расфасовывают в контурные пластиковые упаковки. В свою очередь, по 3 блистера вместе с инструкцией помещают в коробку из картона.

Фармакотерапевтическая группа

Стандартный препарат относится к группе комбинированных лекарств ингибиторов ангиотензина II. В системе болезней имеет код C09D B01.

Комбисарт Н принадлежит к категории антагонистов ангиотензина II и других комбинаций. Шифр АТХ – C09D X01.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинация валсартана и амлодипина обеспечивает усиленный антигипертензивный эффект, который продолжается до 24 часов. Амлодипин – блокатор L-кальциевых каналов (БКК), применяется в медицине уже более 20 лет. Основные клинически значимые эффекты (антигипертензивный, антиангинальный, противоаритмический) определяются его левовращающим изомером. Дополнительное действие (антиоксидантное, антисклеротическое) обеспечивает правовращающий энантиомер. Амлодипин подходит для длительного использования и применения с профилактической целью.

Валсартан – блокатор рецепторов ангиотензина, в первое десятилетие XX века стал самым назначаемым гипотензивным средством. Как правило, эта группа медикаментов является самой эффективной и безопасной, влияющей на РААС. Благодаря валсартану Комбисарт способен задерживать поражение всех органов-мишеней при гипертонии, в том числе предупреждать развитие нефропатии и гипертрофии левого желудочка.

Гидрохлоротиазид – диуретик. Кроме влияния на повышенное АД путем замедления реабсорбции солей и жидкости, он потенцирует фармакотерапевтическое действие БРА и антагонистов кальция.

Амлодипин препятствует направленному передвижению ионов кальция сквозь трансмембранные каналы гладкомышечных клеток сосудов и миокарда. Ионный поток регулирует процессы возбуждения и сокращения клеток. Избыток кальция провоцирует гипертонус сосудистой стенки. Амлодипин, уменьшая длительность и частоту открытия каналов, способствует снижению АД в любом положении пациента, не затрагивая при этом ЧСС.

Валсартан препятствует связыванию ангиотензина II – пептида с выраженными вазоконстрикторными свойствами, с его рецепторами подтипа АТ1. Это становится помехой для проявления биологического действия данного гормона РААС. Как итог, Комбисарт снижает тонус сосудов и нормализует показатели АД.

Гидрохлоротиазид замедляет реабсорбцию жидкости и солей калия, магния, натрия, хлора в дистальной части почечных канальцев. Объем циркулирующей в кровеносном русле плазмы уменьшается, что также способствует регрессу гипертонии.

Фармакокинетика

Валсартан и гидрохлоротиазид достаточно быстро абсорбируются из ЖКТ. Наибольшее количество первого в плазме фиксируется через 4 часа, второго – спустя 60 минут. Наличие содержимого в желудке не оказывает влияния на скорость всасывания и биодоступность обоих компонентов. Всего 20% принятой дозы валсартана подвергается биотрансформации в гепатоцитах. Диуретик не метаболизируется, практически вся принятая доза выводится с мочой в неизмененном виде. Блокатор рецепторов ангиотензина на 83% экскретируется кишечником и на 13% – почками.

Всасывание амлодипина, наоборот, медленное и занимает до 12 часов. Около 90% поступившей в организм дозы претерпевает биотрансформацию с образованием ряда фармакотерапевтически инертных метаболитов. Период полувыведения может достигать 50 часов. Экскретируется неизмененный и метаболизированный амлодипин преимущественно почками.

Показания к назначению

Врач выписывает Комбисарт в случае:

• гипертонической болезни у пациентов, артериальное давление которых не поддается коррекции любым из компонентов медикамента по отдельности;
• стабильной или вазоспастической стенокардии;
• ишемических кардиологических патологий, в том числе сопровождающихся сердечной недостаточностью.

Противопоказания

Медикамент запрещено принимать при наличии у пациента:

• индивидуальной непереносимости либо гиперчувствительности к любому из основных или дополнительных компонентов состава;
• гестации или периода грудного вскармливания;
• почечной или печеночной недостаточности тяжелой степени;
• холестаза;
• билиарного цирроза;
• стабильно низкого уровня артериального давления;
• шока, в том числе кардиогенного;
• неустойчивости гемодинамики после перенесенного инфаркта миокарда;
• митрального или аортального стеноза;
• гипертрофической кардиомиопатии;
• отека Квинке лица и верхних дыхательных путей в прошлом.

Особенности применения

Перед началом терапии комплексным препаратом врач должен подобрать оптимальную дозу каждого из компонентов по отдельности.

Не рекомендуется запивать таблетки Комбисарт грейпфрутовым соком, так как вероятно усиление терапевтического эффекта лекарства. Также нельзя одновременно употреблять алкоголь, поскольку такая комбинация приводит к выраженной ортостатической гипотензии.

Меры предосторожности во время курса лечения следует соблюдать лицам с:

• гиперкалиемией – возрастает риск повышения количества калия в крови;
• стенозом (дву- и односторонним) почечной артерии – возможно увеличение в сыворотке креатинина и мочевины;
• нарушением работы печени и желчного пузыря;
• ангионевротическим отеком в анамнезе – высока вероятность развития отека лица, губ, гортани.

Пациентам с непереносимостью галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом лактазы Лаппа не рекомендуется пить таблетки из-за наличия в их вспомогательной формуле лактозы.

При беременности и лактации

Часть компонентов фармпрепарата обладают фетотоксичностью. Например, валсартан нарушает функционирование почек и формирование костей черепа плода. А гидрохлоротиазид замедляет маточно-плацентарное кровообращение, что приводит к отставанию плода в развитии и провоцирует хроническую гипоксию.

Амлодипин и тиазидный диуретик обнаруживаются в грудном молоке. Поэтому во время беременности и лактации медикамент не применяют, женщину переводят на другие гипотензивные средства, обладающие безопасным профилем.

У детей

Комбисарт не входит в перечень препаратов, разрешенных к приему пациентами 0–17 лет при диагнозе артериальной гипертонии.

Влияние на фертильность

Известно, что амлодипин способен стать причиной биохимических изменений в сперматозоидах. Однако, влияют ли они на генетический материал, информация отсутствует. Поэтому при планировании беременности следует отказаться от лекарств, содержащих данный антагонист кальция. Изменения носят преходящий характер, при отмене медикамента сперматозоиды полностью обновляются в течение 75–78 дней.

Воздействие на скорость реакции

Во время лечебного курса возможно появление негативных симптомов со стороны нервной системы в виде цефалгии, слабости, головокружения, тремора, диплопии. Это нужно учитывать при управлении автомобилем, обслуживании травмоопасных механизмов, занятиях деятельностью, связанной с повышенным вниманием и быстротой реагирования.

Особенности приема и дозировки

Таблетки Комбисарт принимают с 24-часовым интервалом. Длительность терапии определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Таблетку проглатывают целиком. При затруднении глотания допустимо поделить ее пополам. Для облегчения прохождения по пищеводу запивают достаточным количеством воды.

Максимальное суточное количество валсартана составляет 320 мг, амлодипина – 10 мг и гидрохлоротиазида – 25 мг. При гипертонической болезни поддерживающей считается доза 5/160/12.5 мг. При хронической сердечной недостаточности начинают подбор дозировки с 40 мг валсартана, а после перенесенного инфаркта миокарда – с 20 мг дважды в сутки, с 7-дневным интервалом доводя ее до 160 мг.

При недостаточном терапевтическом эффекте врач подберет таблетки с более высоким содержанием действующих веществ, вплоть до максимально допустимых значений.

Побочное действие

Комбисарт при нарушении режима дозирования или продолжительности курса способен вызывать побочные реакции. Причем негативные симптомы могут возникать на любой из компонентов лекарства. Так, например, амлодипин нередко является причиной:

• тошноты, диспепсии, абдоминальной боли, медикаментозного гепатита или панкреатита;
• лабильности настроения, дневной сонливости, головокружения, тремора, диплопии, шума в ушах;
• аллергических реакций, мультиформной эритемы, гипергидроза, фотосенсибилизации;
• одышки;
• миалгии, судорог икроножных мышц;
• нарушений мочеиспускания, эректильной дисфункции;
• колебаний веса;
• повышения активности печеночных трансаминаз.

Валсартан в ряде случаев провоцирует:

• ортостатическую гипотензию;
• кашель;
• диарею, боль в животе;
• мышечную и суставную боль;
• астению;
• острый гастроэнтерит;
• почечную недостаточность;
• анемию, тромбоцито- и лейкопению;
• повышение уровня АЛТ, АСТ, креатинина, билирубина.

Наиболее частыми побочными симптомами приема гидрохлоротиазида становятся гипотензия, олигурия, дегидратация.

Любые нежелательные проявления являются поводом для обращения к врачу, который либо отменит Комбисарт, либо скорректирует дозировки.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемых врачом доз наряду с признаками общей интоксикации (рвотой, болью в эпигастрии, расстройствами дефекации) наблюдается пролонгированная артериальная гипотензия, сопровождающаяся головокружением и тахикардией. Низкое давление плохо поддается коррекции и способно стать причиной шокового состояния и летального исхода.

При интоксикации потребуется госпитализация. Пациенту показаны промывание желудка, прием энтеросорбентов, коррекция сердечно-сосудистых и дыхательных нарушений, восстановление ОЦК. В качестве антагониста амлодипина (именно он вызывает длительную гипотензию) применяют кальция глюконат.

Продолжительность и правила хранения

Препарат рекомендуется хранить в фабричной упаковке при температуре +2℃…+25℃. Поместить его в место, недоступное для прямых солнечных лучей, влаги, детей и домашних животных. Срок годности – 2 года с момента производства.

Как стандартный, так и модифицированный Комбисарт доступен к покупке онлайн в аптечной сети «Мед-сервис». Для заказа достаточно прикрепить скан рецепта и оплатить товар любым удобным способом. Покупателям предлагается обширный каталог различных товаров – лекарств, косметических и гигиенических средств, по достаточно выгодной стоимости. Плюсами заказа на сайте аптеки станут быстрота сборки и отправки посылки, система скидок, возможность оформить покупку в любое время суток из любой точки, где имеется интернет.