Кеторолак

Кеторолак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Используется в стационарной и амбулаторной практике, в том числе послеоперационно. Производится рядом украинских фармацевтических компаний, включая Лубныфарм и ФК "Здоровье".

Форма выпуска и состав

Действующее вещество: кеторолак трометамин — 30 мг/мл.

ФК «Здоровье», Украина:

• Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид (для корректировки рН), вода для инъекций.

ОАО «Лубныфарм», Украина:

• Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства

Раствор прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный, без механических включений. Имеет слабощелочную реакцию. pH в пределах 6,9–7,9.

Фармакологическая категория

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ М01А В15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кеторолак — производное пирролидина, относится к классу НПВП, отличается выраженным анальгезирующим действием. Основу фармакологического действия составляет неспецифическое и обратимое ингибирование фермента циклооксигеназы (ЦОГ), обеих изоформ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Эти ферменты играют ключевую роль в механизмах боли, воспаления и терморегуляции. Подавляя синтез простагландинов, активный компонент эффективно снижает чувствительность периферических ноцицепторов, уменьшает отечность тканей и выраженность воспалительного ответа, устраняя болевой синдром различного генеза.

Лекарственное средство оказывает анальгетическое действие, сопоставимое с умеренными дозами опиоидов (например, морфина), но в отличие от них, не вызывает угнетения дыхательного центра, психомоторной зависимости и привыкания. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не обладает анксиолитической, седативной или наркотической активностью. Это делает его особенно ценным в постоперационном периоде и в случаях, когда требуется мощный обезболивающий эффект без риска лекарственной зависимости.

Кроме анальгезирующего действия, медикамент также оказывает слабое противовоспалительное и умеренное жаропонижающее влияния.

Препарат действует преимущественно периферически, а не на уровне центральной нервной системы, что обусловливает его эффективность при болевом синдроме, связанном с травмой, воспалением, хирургическим вмешательством и онкологическими процессами. Также важно, что медикамент не оказывает влияния на уровень сознания, не нарушает когнитивных функций и может быть использован в схемах мультимодального обезболивания в сочетании с другими анальгетиками.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения Кеторолак быстро абсорбируется, достигая пиковой концентрации в плазме крови в среднем через 30–60 минут. Биодоступность составляет практически 100%, что делает его клинически предсказуемым и эффективным средством для быстрого купирования болевого синдрома.

Связывание активного компонента с белками плазмы крови составляет примерно 99%. Это обеспечивает стабильную и продолжительную циркуляцию активного вещества в кровотоке. Препарат демонстрирует линейную фармакокинетику в терапевтическом диапазоне доз, не накапливается в тканях при кратковременном применении и не индуцирует ферментные системы печени.

Метаболизм происходит преимущественно в печени. Основной путь выведения — почечный, незначительное количество выводится через кишечник с желчью. Период полувыведения составляет около 5–6 часов у здоровых взрослых пациентов.

Показания

Препарат назначают для купирования умеренной и сильной послеоперационной боли в течение короткого времени.

Противопоказания

Кеторолак не применяют при:

• гиперчувствительности к активному компоненту, ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП;
• активной язве желудка, ЖКТ-кровотечениях;
• почечной недостаточности средней и тяжелой степени;
• подтвержденной гиповолемии;
• цереброваскулярных кровотечениях.

Препарат от Лубныфарм не следует применять у пациентов с гипокальциемией и нарушением электролитного баланса, особенно при наличии в составе динатрия эдетата.

Особенности применения

Использование препарата требует осторожности у пациентов с:

• сердечной недостаточностью (риск задержки жидкости и повышения АД);
• артериальной гипертензией (возможно усугубление);
• нарушением функции печени (необходим контроль трансаминаз);
• заболеваниями ЖКТ в анамнезе (возможен рецидив язвы);
• астмой, особенно «аспириновой триадой».

Препарат от Лубныфарм, в связи с наличием в составе динатрия эдетата, не рекомендуется пациентам с аллергией на производные ЭДТА и при необходимости проведения анализа крови на кальций (возможны искажения результатов).

У пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо корректировать. У онкопациентов и в постоперационном периоде необходим тщательный мониторинг гемостаза.

У пожилых людей, а также при наличии хронических заболеваний печени или почек, рекомендовано снижение дозировки и соблюдение минимально эффективного режима введения.

При низкой массе тела или наличии гиповолемии также следует соблюдать осторожность, так как в этих случаях возможно усиление токсичности.

У пациентов с выраженным болевым синдромом допускается начальная доза до 30 мг с последующей корректировкой в зависимости от реакции.

Для беременных и кормящих женщин

Противопоказан для данной категории пациентов.

Для детей

Не используются в педиатрической практике.

Лекарственное взаимодействие

Кеторолак не рекомендуется совмещать с:

• НПВП и глюкокортикостероидами: повышают риск ЖКТ-кровотечений.
• Антикоагулянтами и тромболитиками: усиливают кровоточивость.
• Метотрексатом: увеличивается токсичность (особенно нефро- и гематотоксичность).
• Ингибиторами АПФ, диуретиками, циклоспорином: увеличивается нефротоксичность.
• Литием: повышается его концентрация в крови.
• Противодиабетическими препаратами: необходима корректировка дозы.

Препарат Здоровье при комбинировании с гипотензивными средствами может снижать их эффективность.

Препарат Лубныфарм не рекомендуется одновременно с пробенецидом, так как последний увеличивает уровень активного компонента в плазме.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Если при приеме Кетонала развиваются побочные эффекты (вертиго, сонливость, утомляемость), следует отказаться от управления автомобилем и работы со сложными механизмами.

Способ применения и режим дозирования

Кеторолак применяется только внутримышечно (в/м), глубоко в мышцу. Рекомендуется применять его в условиях стационара.

Взрослым пациентам от 16 до 65 лет вводят 10–30 мг каждые 6 часов в зависимости от интенсивности болевого синдрома. Максимальная суточная доза — 90 мг.

Пациентам старше 65 лет, а также при нарушении функции почек или низкой массе тела (<50 кг) — не более 60 мг в сутки.

Продолжительность терапии — не более 5 суток. Продление курса увеличивает риск развития серьезных побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ, почек и системы крови.

Побочные действия

Возможные реакции при использовании препарата:

• Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, тошнота, боли в желудка, рвота, диарея, запор, изжога, метеоризм.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, нарушение сна, раздражительность.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, отеки, сердцебиение, ощущение приливов. Возможны задержка жидкости и ухудшение течения артериальной гипертензии или сердечной недостаточности.
• Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина и мочевины, снижение диуреза, интерстициальный нефрит, нефротоксичность. В тяжелых случаях — острая почечная недостаточность.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок).
• Со стороны системы крови: анемия, тромбоцитопения, гипокоагуляция, кровотечения различной локализации.

Также возможны повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), гиперкалиемия, ощущение жара, слабость, местные реакции в месте инъекции (боль, инфильтрация, отек).

Передозировка

При приеме медикамента в дозировке, превышающей допустимую, возможны:

• выраженная боль в желудке, тошнота, рвота;
• сонливость, апатия, головокружение;
• метаболический ацидоз;
• гиперкалиемия;
• острая почечная недостаточность;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• повышенное давление или его нестабильность.

Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку необходимо прекратить введение препарата, провести симптоматическую и поддерживающую терапию. В дальнейшем важно контролировать жизненно важные функции, показатели свертывания крови, функции печени и почек. При необходимости — проведение форсированного диуреза. Гемодиализ не является эффективным средством выведения активного компонента.

Условия хранения

Медикамент в форме раствора для инъекций следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C, в оригинальной упаковке, защищенной от воздействия света и влаги. Не допускается замораживание раствора. Срок годности препарата составляет 3 года с даты производства (уточняется по маркировке производителя). Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Кеторолак можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде:

• раствора для инъекций 30 мг/ мл в ампулах по 1 мл, 10 шт. в упаковке;
• раствора для инъекций 3% в ампулах по 1 мл, 10 шт.

Вниманию покупателей представлены обширный каталог сертифицированных лекарств, возможность получения информации о них, простые поиск, заказ и оплата выбранных товаров. Приятным бонусом станут регулярные скидки и быстрая доставка в любой город Украины.