Касарк

Касарк – рецептурное гипотензивное лекарственное средство. Препарат не только успешно купирует гипертонию, но и устраняет жалобы у пациентов с систолической левожелудочковой дисфункцией, снижает смертность, частоту и продолжительность нахождения в стационаре при диагнозе хронической кардиальной недостаточности. Производится на украинском фармацевтическом предприятии «Киевмедпрепарат».

Лекарственная форма и состав

Выпускается в виде таблеток для приема внутрь. Медикаментозный эффект обеспечивается основным действующим компонентом – кандесартана цилексетилом, в количестве 8, 16 или 32 мг. В качестве вспомогательных ингредиентов таблетки содержат:

• гидроксипропилцеллюлозу;
• моногидрат лактозы;
• кармеллозу кальция;
• магния стеарат;
• ПЭГ 8000;
• крахмал кукурузный.

У медикамента имеется несколько модификаций. Касарк Н, кроме 16 мг кандесартана, содержит 12.5 мг гидрохлоротиазида. А HD – это комбинация 32 мг кандесартана и 25 мг гидрохлоротиазида. Вспомогательные компоненты идентичны стандартному составу, только первая модификация дополнительно содержит пищевую добавку Е102, а вторая – пищевой краситель оксид железа (красный).

Физико-химические параметры

Стандартные таблетки всех трех дозировок внешне идентичны – округлой формы, двояковыпуклые, белого цвета с возможной мраморностью. Но 32 мг отличаются наличием риски на одной из горизонтальных поверхностей. Каждые 10 шт. расфасовывают в блистер из фольги и пленки ПВХ/ПДВХ. По 3 таких контурных упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в картонную коробку.

Модификации Н и HD предоставлены в виде овальных двояковыпуклых таблеток с поперечно нанесенной на одну из сторон риской. Первые желтого цвета, вторые окрашены в розовый. Фасовка и упаковка комбинированных препаратов аналогична стандартным.

Фармакотерапевтическая группа

Касарк принадлежит к антагонистам рецепторов ангиотензина II и в классификации болезней имеет код C09C A06. Обе модификации лекарства относятся к комбинированным медикаментам ингибиторов ангиотензина II, блокаторам рецепторов ангиотензина II и диуретикам, кандесартану и диуретикам. В системе АТХ им присвоен код C09D A06.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Кандесартана – пролекарство, вещество, принадлежащее к сартанам – одному из самых молодых классов гипотензивных лекарственных средств. Это блокатор рецепторов ангиотензина (БРА). В клинической практике используется в виде циклогексил-1-гидроксиэтилкарбонатного эфира, который больше известен как кандесартана цилексетил. Соединение всегда выпускается в неактивной форме, которая в ЖКТ биотрансформируется в фармакотерапевтически активную.

Кандесартан эффективен при гипертонической болезни и хронической недостаточности сердца, обладая пролонгированным дозозависимым эффектом до 36 часов после принятой таблетки. Кроме того, Касарк оказывает и протекторное действие – регресс левожелудочковой гипертрофии, нормализация сердечного ритма, предупреждение нарастания симптомов ХСН.

РААС – система гормонов и ферментов, физиологическая роль которой заключается в регуляции сердечной деятельности путем воздействия на артериальное давление и электролитное равновесие. Одним из конечных ее продуктов является ангиотензин II – вазоактивный гормон. При гиперактивности системы, в содружестве с другими биологически активными соединениями, данный пептид провоцирует избыточный сосудистый тонус, задержку жидкости и ионов натрия, повышение активности симпатической нервной системы, появление нарушений ритма сердца.

Кандесартан – антагонист гормона, препятствующий связыванию его с рецепторами подтипа АТ1 и проявлению биологического воздействия. Результатом становится нормализация тонуса сосудов и уменьшение показателей АД на продолжительное время. Дополнительные эффекты препарата – улучшение когнитивной функции у пожилых людей, снижение риска нарушений мозгового кровообращения, стимуляция почечного кровотока.

Комбинированный Касарк содержит второй компонент – гидрохлоротиазид, который блокирует реабсорбцию жидкости и электролитов, способствует более быстрому их выведению. Объем внутрисосудистой плазмы сокращается, следовательно, снижаются АД и минутный сердечный выброс. Вместе с кандесартаном гидрохлоротиазид составляет более сильную антигипертензивную комбинацию, чем действие каждого по отдельности.

Фармакокинетика

Принятая таблетка быстро растворяется. Еще в кишечнике методом сложноэфирного гидролиза пролекарство превращается в фармакотерапевтически активный кандесартан. Наибольшее его содержание в кровеносном русле фиксируется спустя 3–4 часа после поступления в организм. Печеночной биотрансформации соединение не подвергается. Выводится наружу с мочой (около 90% в течение 72 часов).

Гидрохлоротиазид тоже быстро абсорбируется, причем наличие содержимого в желудке на 15% улучшает всасывание лекарства. Максимум его в кровеносном русле определяется через 90–120 минут. Минуя печень, соединение в неизмененном виде экскретируется почками (примерно 70% за 48 часов).

Показания к назначению

Касарк назначают при:

• гипертонической болезни;
• сердечной недостаточности или систолической левожелудочковой дисфункции при непереносимости ингибиторов АПФ.

Препарат назначается в профилактических целях при диагностированной предгипертонии, для предупреждения приступов мигрени, возникновения фибрилляции предсердий при ХСН. Комплексное средство выписывают тогда, когда монотерапия кандесартаном недостаточна.

Противопоказания

Ограничениями к лечению фармпрепаратом являются:

• повышенная чувствительность к одному или нескольким основным и вспомогательным компонентам формулы;
• гестация, естественное вскармливание;
• возраст до достижения совершеннолетия;
• митральный или аортальный стеноз;
• цереброваскулярные нарушения ишемической этиологии;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• печеночная, почечная недостаточность тяжелой степени;
• холестаз;
• недавняя трансплантация почки;
• двусторонний стеноз артерий почек;
• снижение ОЦК в результате дегидратации;
• подагра;
• первичный гиперальдостеронизм.

Специфика применения

Перед началом терапии медикаментом и во время нее требуется сдавать биохимические анализы крови на содержание калия, мочевины, креатинина, а также оценивать деятельность почек.

Если назначается Касарк с гидрохлоротиазидом, следует своевременно выявлять и устранять дефицит циркулирующей плазмы. Диуретик также может спровоцировать появление латентного сахарного диабета или острого приступа подагры при предрасположенности к ним.

При беременности и лактации

Как и другие блокаторы РААС, кандесартан может привести к проблемам в развитии и жизнедеятельности плода, а в отдельных случаях и к внутриутробной гибели. Гидрохлоротиазид провоцирует маловодие у беременной, что становится причиной деформаций скелета, легочной и почечной дисфункции плода.

В связи с потенциальным негативным воздействием на организм новорожденного лекарство противопоказано принимать в период лактации.

У детей

Польза и безопасность лекарственного средства для несовершеннолетних пациентов не установлены, поэтому в педиатрии Касарк не используется.

Влияние на фертильность

Фармакологи не располагают сведениями о нежелательном влиянии препарата на мужскую или женскую репродуктивную функцию.

Воздействие на скорость реакции

Следует принимать во внимание вероятность возникновения негативных симптомов со стороны нервной системы (головокружение, цефалгия, расплывчатость зрения). Поэтому потребуется соблюдать осторожность при автовождении, обслуживании травмоопасных механизмов, высотных работах, деятельности, требующей высокой скорости психофизических реакций.

Применение и дозирование

При артериальной гипертонии начальная (она же поддерживающая) доза 8 мг. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени, у лиц, находящихся на диализе, она составляет 4 мг. Принимают таблетку 1 раз в сут., желательно в определенное время, без привязки к приемам пищи. При недостаточном снижении давления через 4 недели можно удвоить дозу, оставив прежней кратность употребления. Если за 28 дней АД остается повышенным, врач назначает Касарк 32 мг.

Ориентировочные показатели АД для назначения той или иной дозы:

• 140–159/90–99 мм. рт. ст. при первичной неосложненной гипертонии – 8 мг/сут;
• 140–159/90–99 мм. рт. ст. при длительности заболевания более года или поражении органов-мишеней – 16 мг/сут.;
• 160–179/100–109 мм. рт. ст. с патологическими изменениями внутренних органов – 32 мг/сут.

При нормализации давления после нескольких месяцев приема врач может рекомендовать переход на более низкую дозировку. Для таблеток Н начальная/поддерживающая доза – 16/12.5 мг. Если за 28 дней не удалось достигнуть адекватного медикаментозного эффекта, переходят на прием модификации HD. Лечение производится под контролем показателей АД. Если дозировка 32/25 мг не обнаруживает должной эффективности, пациенту рекомендуется переход на альтернативные гипотензивные средства.

При хронической сердечной недостаточности Касарк начинают принимать с 4 мг/сут. Постепенное повышение до максимальных 32 мг производится каждые 14 дней. До лечения и во время коррекции дозы требуются тонометрия и контроль функционирования почек.

Побочное действие

Негативные реакции на медикамент обычно бывают легкой степени и носят преходящий характер. Они классифицируются по частоте возникновения:

• часто – возникают гипотензия, астения, перепады настроения, почечная дисфункция, повышение в плазме уровня мочевины, креатинина, глюкозы, мочевой кислоты, умеренно выраженная анемия;
• редко – наблюдаются головокружение, кожные аллергические реакции, дорсалгия, спазмы икроножных мышц, парестезии, расстройства сна, зрительные нарушения, аритмии, тошнота, повышение уровня триглицеридов, холестерина;
• очень редко – возможно появление головной боли, сухого кашля, анафилактический реакций, диспепсии, диареи, медикаментозного гепатита или панкреатита, угнетения костномозгового кроветворения, повышения активности печеночных трансаминаз, лейко- и тромбоцитопении.

Передозировка

Касарк при избыточном употреблении приводит к рвоте, боли в эпигастрии, артериальной гипотензии, аритмии, головокружению, рефлекторной тахикардии, обильному мочеиспусканию, жажде, общей слабости. Стандартная медицинская помощь пострадавшему предусматривает:

• оценку состояния с мониторингом АД, ЧСС, ЭКГ, контроль дыхания, ОЦК, деятельности почек;
• эвакуацию содержимого желудка (принудительная рвота или промывание);
• энтеросорбенты перорально;
• при гипотензии положение Тренделенбурга (возвышенность ног по отношению к голове);
• вазотоники в/м, п/к;
• внутривенно капельно кристаллоидные растворы;
• при необходимости – госпитализация.

Условия и продолжительность хранения

Препарат необходимо хранить в заводской упаковке при температуре до +25℃. Поместить его в место, недоступное солнечному свету, влаге, детям и домашним питомцам. Срок годности стандартных таблеток – 2 года, комбинированных – 3 года с даты выпуска производителем.

Касарк, как и множество других лекарственных и косметических средств, можно приобрести в онлайн-аптеке «Мед-сервис». Чтобы сотрудники отпустили рецептурное лекарство, достаточно отсканировать и прикрепить к заказу рецепт. Покупатели оценят широкий ассортимент товаров в каталоге, доступные цены, наличие скидок, возможность сделать заказ в любое время суток. Если препарат нужен срочно, доступна услуга курьерской доставки.