Каптоприл

Каптоприл – рецептурный лекарственный препарат для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, диабетической нефропатии I типа, а также для долговременной профилактики симптоматической сердечной недостаточности у клинически стабильных пациентов с бессимптомной дисфункцией ЛЖ. Производится словенской фармацевтической компанией «KRKA» и украинскими предприятиями ПАТ «Киевмедпрепарат» и ООО «Астрафарм».

Состав и лекарственная форма

Выпускается в виде таблеток для перорального употребления. Каждая из них содержит одноименное активное вещество с различной концентрацией: 12.5, 25 или 50 мг. У разных производителей отличается вспомогательный состав. Так, таблетки от «KRKA» и «Астрафарм» включают:

• микрокристаллическую целлюлозу;
• кукурузный крахмал;
• моногидрат лактозы;
• стеариновую кислоту.

А «Киевмедпрепарат» в формулу лекарства дополнительно вводит:

• повидон;
• лактозы моногидрат;
• безводный коллоидный диоксид кремния;
• крахмал картофельный;
• кальция стеарат.

Основные физико-химические параметры

Таблетки Каптоприл разных производителей отличаются внешне:

1. «KRKA» – круглой формы, выпуклые с двух сторон, белые, имеют скошенные края. 25 и 50 мг дополнительно имеют насечку на одной из поверхностей.
2. «Киевмедпрепарат» – плоские, белые или почти белые, имеют одну или две риски и фаску.
3. «Астрафарм» – плоскоцилиндрические, с риской и скошенными краями, белые, имеют специфический запах.

Все виды по 10 шт. расфасованы в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлорида. В картонной коробке находятся по 2 блистера с листом-вкладышем.

Фармакотерапевтическая группа

Медикамент относится к лекарствам, влияющим на ренин-ангиотензиновую систему (РААС), монокомпонентным ингибиторам АПФ. В системе заболеваний АТХ присвоен код С09А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ингибиторы АПФ угнетают ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Ренин – эндогенный фермент, синтезирующийся почками и поступающий в общий кровоток, в котором он трансформирует ангиотензиноген (белок-предшественник) в ангиотензин-I. Затем последний под влиянием ангиотензинпревращающего фермента преобразуется в ангиотензин-II. Это мощный вазоконстриктор, сужающий артериальные сосуды и повышающий АД.

Каптоприл ингибирует АПФ, в результате чего снижается уровень ангиотензина II в плазме крови, уменьшается вазопрессорная активность и синтез альдостерона. При этом возможно незначительное повышение концентрации калия в сыворотке и одновременно потеря натрия и жидкости.

Еще одно свойство лекарства – оно повышает активность ККС (калликреин-кинин-система), которая, активируя простагландины, обеспечивает расширение периферических сосудов. Как результат, после перорального употребления таблетки АД снижается примерно через 60–90 мин. Но длительность гипотензивного эффекта напрямую зависит от дозировки.

Медикамент снижает резистентность периферической системы, увеличивает венозный объем, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, предупреждая рецидивы инфаркта. Кардиозащитные эффекты отмечаются вне зависимости от возраста и пола больного.

Кроме того, Каптоприл при продолжительном курсе улучшает внутриклубочковую гемодинамику за счет снижения тонуса артериол и предупреждает возникновение диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

Активное вещество для достижения гипотензивного эффекта не требует биотрансформации. На 75% абсорбируется из ЖКТ (употребление еды снижает этот показатель на 30–40%). Пиковых значений достигает через 60–90 мин. 25–30% соединения вступает во взаимосвязь с плазменными белками.

Т ½ занимает до 3 ч. (у лиц с почечной недостаточностью он удлиняется) Более 95% принятой дозы выводится с мочой в течение суток (в виде метаболитов и в неизмененной форме). Нарушение функции почек способствует накоплению препарата, поэтому при почечных заболеваниях дозировку либо уменьшают, либо увеличивают интервалы между приемами.

Медикамент может выводиться из организма с помощью гемодиализа и перитонеального диализа. У пациентов с нарушением функции печени время элиминации не изменяется, а у лиц с сердечной недостаточностью – этот процесс замедляется. У людей пожилого возраста фармакокинетика препарата не изменяется.

Каптоприл способен проникать через гистогематический барьер (исключение – гематоэнцефалический), плаценту и экскретироваться в грудное молоко.

Показания к назначению

Лекарство показано для лечения:

• артериальной гипертензии;
• хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией желудочков;
• инфаркта миокарда – кратковременно при стабильности состояния в первые сутки (на протяжении 4 нед.);
• диабетической нефропатии при СД 1, сопровождающейся макропротеинурией.

Также его используют длительной профилактики сердечной недостаточности у клинически стабильных пациентов с бессимптомной дисфункцией ЛЖ с фракцией выброса менее 40%.

Противопоказания

Фармпрепарат противопоказан при:

• индивидуальной гиперчувствительности к активному компоненту и любому из вспомогательных ингредиентов формулы, другим ингибиторам АПФ;
• гиперкалиемии;
• митральном стенозе;
• ангионевротическом отеке в анамнезе на фоне лечения ингибиторами АПФ, а также врожденном и/или идиопатическом;
• первичном гиперальдостеронизме;
• нарушениях почечных функций, сужении артерий почек (дву-/одностороннем);
• гипертрофической кардиомиопатии, имеющей низкий сердечный выброс);
• беременности и ее планировании, кормлении грудью;
• диабете или почечной недостаточности с СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2, требующих одновременного приема лекарств на основе алискирена.

Специфика применения

Каптоприл у пациентов со сниженным объемом крови и/или низким содержанием натрия может вызвать развитие симптоматической гипотензии. Перед проведением курса следует откорректировать объем крови и уровень натрия. Также данное осложнение нередко возникает у лиц с сердечной недостаточностью. В таких случаях рекомендуется уменьшить начальную дозу.

Чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или цереброваскулярным заболеванием повышает риск инфаркта или инсульта. При развитии гипотензии пациента следует уложить, приподняв ноги, в случае необходимости ввести физраствор.

Лица с нарушением функций почек, сопровождающимся падением клиренса креатинина ниже 40 мл/мин., требуют коррекции дозировки. Им рекомендуется регулярно мониторить показатели креатинина и калия.

В первые недели терапии крайне редко, но возможно развитие ангионевротического отека конечностей, лица, губ, языка, слизистых, голосовой щели и/или гортани. При появлении первых признаков Каптоприл отменяют. Отек языка, гортани и голосовой щели может быть летальным.

Иногда у пациентов может возникать сухой, непродуктивный кашель, который проходит самостоятельно сразу после прекращения лечения.

При приеме относительно высоких доз лекарства или при нарушении функционирования почек может возникать протеинурия.

На протяжении всего терапевтического курса следует контролировать лабораторные показатели крови/мочи.

При беременности и лактации

Фармпрепарат противопоказано принимать беременным и женщинам, планирующим зачатие. Во II и III триместрах высоки риски фетотоксичности (замедление окостенения черепа, нарушение работы почек, маловодие) и неонатальной токсичности (гипотензия, недостаточность почек, гиперкалиемия).

Новорожденным, матери которых при гестации вынуждены были пить таблетки, следует провести УЗИ черепа, почек, контролировать АД в первые дни жизни. Если во время лечения выявлена беременность, Каптоприл отменяют и заменяют его альтернативным безопасным средством.

При грудном вскармливании также препарат не назначают.

У детей

В педиатрии медикамент применяют только при острой необходимости под тщательным медицинским контролем.

Влияние на фертильность

Нет данных о влиянии активного вещества на фертильность.

Воздействие на скорость реакции

Во время лечения, особенно в начале курса или при изменении дозы, может снижаться скорость реакции. Поэтому следует воздержаться от управления автотранспортными средствами, работы на высоте и с травмоопасными механизмами, любых видов деятельности, требующих сосредоточенности и быстроты реагирования.

Способы применения и дозирования

Таблетки принимают без привязки к еде, в одно и то же время. Глотают их целыми, не разжевывая, запивают водой. Если пропущен прием, нужно принять Каптоприл как можно быстрее, но не 2 дозы одновременно. Режим дозирования подбирают в зависимости от диагноза.

Примерные лечебные схемы:

1. При артериальной гипертензии начальная доза – 25–50 мг, разделенные на 2 раза. Через 2–4 недели можно увеличить до 100–150 мг/сут. Пациенты с активной РААС начинают с 6.25 или 12.5 мг однократно, постепенно доводя до 50 или 100 мг, принимаемые за 1 или 2 раза.
2. При сердечной недостаточности стартуют с 6.25–12.5 мг 2 или 3 раза в сутки. Дозу повышают каждые 2 нед. и доводят ее до 75–150 мг/сут.
3. Краткосрочная терапия инфаркта. Сначала 6.25 мг, затем спустя 2 ч – 12.5 мг, а через 12 ч. – 25 мг. Со вторых суток на протяжении 4 нед. – по 100 мг 2 раза в день. После оценивается состояние пациента для принятия решения о продолжении или замене лечения.
4. Долгосрочный курс при инфаркте миокарда. Начинают лечение в период между 3 и 16 днем с 6.25 мг, далее в течение 2 дней принимают по 12.5 мг трижды в день, затем – 25 мг 3 раза в сутки.
5. При диабетической нефропатии на фоне СД1– 75–100 мг/сут. в 2 приема (следует учитывать реакцию пациента).

У лиц с нарушенными функциями почек суточная дозировка зависит от клиренса креатинина:

• больше 40 мл/мин. – от 25–50 мг до 150 мг;
• от 21 до 40 мл/мин. – от 25 до 100 мг;
• от 10 до 20 мл/мин. – от 12.5 до 75 мг;
• менее 10 мл/мин. – с 6.25 мг до 37.5 мг.

Пожилые люди принимают Каптоприл по 6.25 мг/сут.

У детей дозу титруют с учетом веса – 0.3 мг/кг. При наличии у малышей незрелой мочевыделительной системы или почечной недостаточности назначают 0.15 мг/кг. Кратность приема – 3 раза/сут., промежуток между введениями устанавливают индивидуально.

Побочное действие

Препарат может вызвать ряд негативных реакций:

• нейтропению, панцитопению, агранулоцитоз, анемию, тромбоцитопению, лимфаденопатию, эозинофилию;
• аутоиммунные заболевания и/или положительные антинуклеарные антитела;
• анорексию;
• гиперкалиемию;
• ацидоз;
• гипогликемию;
• расстройства сна;
• спутанность сознания, депрессию;
• нарушения вкуса;
• головокружения, головные боли, парестезию;
• атаксию;
• потерю сознания;
• тахикардию, тахиаритмию, стенокардию;
• гипотензию;
• синдром Рейно;
• приливы, бледность;
• сухой кашель, одышку;
• бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит;
• тошноту, понос, боль в животе, запор, сухость во рту;
• стоматит, афтозные язвы;
• глоссит;
• пептическую язву;
• панкреатит;
• холестаз, желтуху, гепатит;
• зуд, сыпь, алопецию;
• ангионевротический отек;
• боль в мышцах и суставах;
• нарушения функции почек – анурию, олигурию, полиурию, частое мочеиспускание;
• импотенцию, гинекомастию;
• боль в груди;
• повышенную утомляемость, слабость;
• лихорадку;
• изменения в лабораторных анализах.

При любых побочных явлениях следует отменить Каптоприл и обратиться к врачу за консультацией.

Передозировка

Повышенные дозы медикамента вызывают передозировку, что проявляется тяжелой артериальной гипотензией, шоком, ступором, брадикардией, нарушением электролитного баланса и почечной недостаточностью. Если времени прошло немного (не больше получаса), необходимо промыть желудок, дать сорбенты и ввести сульфат натрия.

При гипотензии потерпевшего укладывают, корректируют у него солевой баланс и объем плазмы. Тяжелые случаи интоксикации устраняются в стационарных условиях. Больной нуждается в детоксикации, гемодиализе, поддержке ОЦК, ССС, НС и респираторного тракта, нормализации работы почек. Брадикардию купируют путем введения атропина; как вариант возможно применение кардиостимулятора.

Условия и продолжительность хранения

Лекарство необходимо хранить в фабричной упаковке при температуре до +25℃. Держать его в месте, защищенном от света и влаги. Ограничить доступ детей и домашних животных. Срок годности таблеток от «Астрафарм» – 2 года, других производителей – 3 года с даты выпуска.

Каптоприл по выгодной цене можно приобрести в онлайн-аптеке «Мед-сервис». Преимущества покупки на нашем сайте – огромный ассортимент оригинальных лекарств и косметических средств, доступные цены, акции и регулярные скидки, простая форма для заполнения заявки, оплата любым удобным для покупателя способом, быстрая доставка по Украине.