Изо-Мик

Изо-мик — антиангинальный препарат, относящийся к группе органических нитратов, периферических вазодилататоров. Производитель: ТОВ НВФ «Микрохим», Украина. Отпускается по рецепту.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в двух формах. Активный компонент: изосорбида динитрат.

Концентрат для раствора для инъекций

• Активное вещество: 1 мг/мл.
• Дополнительные компоненты: натрия хлорид, раствор для инъекций.

Спрей сублингвальный

• Активное вещество: 1,25 мг/доза.
• Дополнительные компоненты: макрогол-400; этанол 96 %.

Фармакологическая категория

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты.

Код АТХ С01D А08.

Физико-химические свойства

Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость.

Спрей сублингвальный дозированный: бесцветная прозрачная жидкость со спиртовым запахом.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изосорбида динитрат является периферическим вазодилататором с преимущественным влиянием на венозные сосуды, что делает его эффективным антиангинальным средством. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества в гладкой мускулатуре сосудов, где оксид азота активирует гуанилатциклазу и повышает уровень циклического гуанозинмонофосфата, приводя в конечном итоге к расслаблению гладких мышц.

Под влиянием препарата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены, что частично обусловлено рефлекторными реакциями и менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки через расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию, а также постнагрузки через уменьшение общего периферического сопротивления сосудов, с непосредственным коронарорасширяющим эффектом.

Препарат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением, повышая толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца и стенокардией.

При сердечной недостаточности изосорбид динитрат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки и снижает давление в малом круге кровообращения, устраняя гипертензию в легочных сосудах и улучшая гемодинамику.

Фармакокинетика

При впрыскивании Изо-мика в полость рта активное вещество быстро всасывается через слизистую оболочку, избегая эффекта первого прохождения через печень, с достижением максимальной концентрации в плазме крови через 5-6 минут и началом действия уже через 1-3 минуты. Период полувыведения изосорбида динитрата варьирует от 20 минут до 4 часов в зависимости от дозы, с метаболизмом в печени до активных мононитратов, которые обеспечивают продолжительность эффекта до 30-45 минут, выводится почками и кишечником без значительной кумуляции.

При внутривенном введении препарат быстро распределяется в тканях, достигая терапевтической концентрации в плазме крови практически сразу после начала инфузии. Период полувыведения составляет от 20 до 45 минут, что позволяет точно контролировать эффект во время введения и быстро прекращать действие при необходимости.

Метаболизм происходит в печени с образованием активных метаболитов, выведение преимущественно почками.

Показания

Концентрат для раствора для инъекций применяют для лечения:

• нестабильной стенокардии дополнительно к стандартной терапии;
• вазоспастической стенокардии (Принцметала);
• острой левожелудочковой сердечной недостаточности различной этиологии (слабость сердечной мышцы с нарушением функции левого желудочка);
• острого инфаркта миокарда.

Спрей сублингвальный используют:

• для лечения приступов стенокардии, кроме случаев, обусловленных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
• для профилактики приступов стенокардии;
• при остром инфаркте миокарда;
• при острой левожелудочковой сердечной недостаточности.

Противопоказания

Изо-мик не применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• гиперчувствительность к любому из компонентов в составе;
• острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс);
• кардиогенный шок;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• тяжелая гиповолемия;
• тяжелая анемия;
• травма головы;
• геморрагический инсульт;
• аортальный и/или митральный стеноз;
• закрытоугольная глаукома;
• гипотермия.

Дополнительно раствор для инъекций противопоказано применять с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафилом, варденафилом, тадалафилом), с риоцигуатом, а также при заболеваниях, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления, которое отмечалось после внутривенного введения высоких доз нитроглицерина.

Спрей сублингвальный также противопоказан к применению при кровотечениях, тяжелых нарушениях функции печени и почек.

Особенности применения

Лекарственное средство следует назначать с особой осторожностью и применять под постоянным медицинским наблюдением при:

• низком давлении наполнения (при остром инфаркте миокарда, нарушенной функции левого желудочка);
• ортостатической дисфункции;
• недостаточном питании;
• гипотиреозе;
• возрастных изменениях функции печени, почек и сердца, сопутствующих заболеваниях и в случае приема других лекарств пациентами пожилого возраста;
• гипоксемии и вентиляционно-перфузионном дисбалансе, связанном с заболеваниями легких или ишемической болезнью сердца.

Возможно развитие толерантности к другим лекарственным средствам класса нитратов. Для предотвращения уменьшения или потери эффекта следует избегать длительного применения лекарственного средства в высоких дозах.

Пациентам, которые получают поддерживающее лечение изосорбида динитратом, запрещено применять препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы. Терапия не должна прерываться для приема препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы, т.к. в связи с этим повышается риск приступа стенокардии.

Антиангинальный эффект Изо-мика тесно связан с его режимом дозирования, поэтому важно придерживаться дозировки, назначенной врачом. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитрата» головной боли, терапию следует начинать с минимальной дозы.

Во время лечения изосорбида динитратом следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может усилить гипотензивный эффект препарата.

Отменять препарат следует с постепенным снижением дозы.

Для беременных и кормящих женщин

Противопоказано для данной категории пациентов. При необходимости применения лекарственного средства кормление грудью необходимо прекратить.

Для детей

Таблетированную форму допустимо использовать для детей старше 2 лет, раствор для инъекций - с рождения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими медпрепаратами, которые снижают давление и этанолом, гипотензивное действие Изо-мика может усиливаться.

Ингибиторы АПФ, фенотиазины, нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики вызывают гипотензивное действие изосорбида динитрата. Это может привести к развитию ортостатического коллапса.

Гипотензивное действие медикамента усиливается при его одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы. Это может привести к угрожающим для жизни сердечно-сосудистым осложнениям.

Пациентам, которые проходили терапию ингибиторами фосфодиэстеразы, нельзя применять изосорбид динитрат для лечения острых состояний в течение 24 часов после прекращения применения силденафила и варденафила, а также в течение 48 часов после прекращения лечения с помощью тадалафила.

Возможно увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови и усиление его действия при одновременном применении с лекарственным средством.

Эффекты норадреналина, ацетилхолина, гистамина ослабевают при применении с нитратами, поскольку изосорбид динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

Влияние на скорость психомоторной реакции

При применении медпрепарата снижается концентрация внимания и скорость психомоторных реакций. Поэтому во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами.

Способ применения и режим дозирования

Доза Изо-мика определяется индивидуально с учетом клинической картины и состояния пациента. Обе формы препарата применяют у взрослых для интенсивной терапии или купирования приступов стенокардии, острого инфаркта миокарда или сердечной недостаточности.

Начальная доза — 1-2 мг/ч или 1-3 впрыска, с постепенным повышением при необходимости (максимум 8-10 мг/ч или 3 впрыска за раз). Избегать частого применения высоких доз для предотвращения толерантности. Мониторить гемодинамику, АД и ЭКГ.

Раствор для инъекций

Вводить:

• предварительно разведенным, в виде непрерывной внутривенной инфузии с помощью автоматических инфузионных систем;
• в не разведенном виде с использованием шприц-помпы, в условиях стационара при постоянном мониторинге показателей сердечно-сосудистой системы.

В зависимости от заболевания и степени его тяжести, дополнительно к обычному исследованию (симптомы, артериальное давление, частота сердечных сокращений, диурез) применять инвазивные методы для определения гемодинамических параметров.

Ампулы следует открывать в асептических условиях, непосредственно перед использованием. Разведенный раствор следует сразу использовать.

Приготовление растворов различной концентрации:

• 0,1 мг/мл (0,01 %): 50 мл препарата (5 ампул по 10 мл) довести до объема 500 мл одним из перечисленных ниже растворов.
• 0,2 мг/мл (0,02 %): 100 мл препарата (10 ампул по 10 мл) довести до объема 500 мл одним из перечисленных ниже растворов.

Растворы для разведения: физиологический раствор, 5–30 % раствор глюкозы, раствор Рингера, растворы, содержащие альбумин.

Препарат можно также вводить в не разведенном виде с помощью перфузора: 1 мл препарата содержит 1 мг изосорбида динитрата.

В зависимости от клинической картины, состояния гемодинамики и показателей ЭКГ лечение может длиться 3 дня или дольше.

Спрей сублингвальный

Изо-мик назначают для распыления в ротовой полости. Доза адаптируется индивидуально для пациента.

Для купирования приступа стенокардии или перед физической/эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, впрыснуть в ротовую полость 1-3 раза с интервалом 30 секунд.

Разовую дозу (до 3 впрыскиваний) для купирования приступа стенокардии можно увеличивать только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности начинать с 1-3 впрыскиваний. Если эффекта нет в течение 5 минут, нужно сделать еще одно впрыскивание. Если улучшения не наблюдается в следующие 10 минут, повторить применение спрея, тщательно контролируя давление.

Перед первым применением несколько раз нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерная облачко спрея.

Если после последнего применения прошло более суток, первое распыление сделать в воздух, чтобы избежать неполной дозы.

При применении флакон держать вертикально, распылителем вверх.

Флакон поднести вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в рот следующим образом:

• сделать глубокий вдох;
• задержать дыхание;
• нажимая на распылитель, впрыснуть раствор в рот (может возникнуть легкое жжение на языке);
• закрыть рот и в следующие 30 секунд дышать только через нос.

Раствор не вдыхать. Для гарантии эффективного действия нажать на распылитель сразу до конца, затем отпустить. Время от времени проверять работу распылителя, особенно при длительном неиспользовании.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• нервной системы: головной боль, сонливость, кровоизлияние в гипофиз у пациентов с не диагностированной опухолью гипофиза;
• сердца: тахикардия, усиление симптомов стенокардии, периферический отек;
• сосудов: ортостатическая гипотензия, сосудистый коллапс, гипотензия;
• ЖКТ: тошнота, рвота, изжога;
• кожи и подкожных тканей: аллергические реакции кожи, кратковременная гиперемия лица, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, зуд.

Передозировка

Симптомы:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, включая брадикардию, AV-блокаду, желудочковые тахикардии или экстрасистолию, фибрилляцию желудочков;
• со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея;
• со стороны ЦНС и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение.

Наиболее опасными симптомами являются нарушения ритма из-за риска летального исхода при развитии желудочковых аритмий или сердечной блокады с асистолией.

Терапия симптоматическая. Диализ и обменное переливание крови малоэффективны.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года (для раствора), 5 лет (для спрея).

Изо-мик можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде:

• раствора для инъекций 1 мг/ мл в ампулах по 10 мл, 10 шт. в упаковке;
• спрея 1,25 мг/ доза по 15 мл, 300 доз во флаконе.

На сайте представлен удобный каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.