Гленцет

Этот лекарственный препарат применяется при круглогодичном и сезонном аллергическом рините, а также при рините на фоне бронхиальной астмы (БА). Выпускается компанией «Glenmark Pharmaceuticals Ltd.» (Индия) и в зависимости от разновидности отпускается по рецепту или без него.

Состав и лекарственная форма

Гленцет выпускается в виде таблеток с разной концентрацией активного компонента:

• таблетки по 5 мг – 10, 30 и 100 шт. в упаковке;
• таблетки Эдванс по 10 мг/5 мг – 14 и 28 шт. в упаковке.

Основной действующий компонент препарата – левоцетиризина гидрохлорид. А Гленцет Эдванс, помимо него, имеет в составе второе активное вещество – монтелукаст, который в комплексе с первым придает лекарству еще более мощное действие.

Основные физико-химические свойства

Таблетки Гленцет Эдванс – желтого цвета, круглой формы, выпуклые с двух сторон, сверху покрыты пленочной тонкой оболочкой, поверхность – гладкая.

Таблетки Гленцет – овальной формы, белые, покрыты защитной оболочкой, выпуклые с обеих сторон. На одной из них есть линия разлома с надписью «G» по обе стороны от риски, вторая сторона – гладкая, без логотипа.

Фармакотерапевтическая группа

Медикамент относится к категории антигистаминных лекарств для системного применения, производным пиперазина и имеет код в системе АТХ R06А Е09. А Гленцет Эдванс принадлежит к медикаментам, влияющим на респираторный тракт, ему присвоен код АТХ R07A X.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Терапевтический эффект препарата обусловлен присутствием в его составе левоцетиризина, а в Гленцет Эдванс еще и монтелукаста. Так, первый из них – это R-энантиомер цетиризина в активной форме, который является конкурентным антагонистом гистамина. Механизм действия вещества обусловлен блокированием гистаминовых рецепторов, а сродство с ними у левоцетиризина в два раза выше, чем у цетиризина.

Данный компонент обладает следующими свойствами:

• оказывает влияние на развитие аллергического процесса с участием гистамина;
• препятствует миграции эозинофилов;
• уменьшает сосудистую проницаемость;
• не дает медиаторам воспаления синтезироваться, тем самым оказывает противоаллергический, противовоспалительный эффекты;
• облегчает симптоматику развившейся аллергии – устраняет зуд и повышенную секрецию экссудата.

При этом левоцетиризин не способен проявлять антихолинергическое и антисеротониновое действие.

Гленцет Эдванс дополнительно имеет в составе монтелукаст, который относится к селективным блокаторам лейкотриеновых рецепторов (CysLT). Лейкотриены – это метаболические вещества арахидоновой кислоты, синтезируемые из разнообразных клеток. Эти соединения способны связываться с лейкотриеновыми рецепторами, часть которых находится в респираторной системе (в макрофагах и гладкомышечных клетках), а часть – в антивоспалительных клетках (красного костного мозга и эозинофилах).

CysLT участвуют в процессе развития аллергического ринита и бронхиальной астмы, провоцируя отек дыхательных путей, бронхоспазм, воспалительный процесс. Монтелукаст подавляет их действие, устраняя перечисленные проявления, что было подтверждено научным экспериментом с использованием ингаляции лейкотриенов пациентами с наличием бронхиальной астмы. Исследование показало, что благодаря монтелукасту, даже в минимальных терапевтических дозировках, бронхоконстрикция не развивалась.

Фармакокинетика

Монтелукаст

После приема внутрь всасывается в желудочно-кишечном тракте с большой скоростью. Пиковых значений в кровеносном русле достигает спустя 3–4 часа с момента употребления таблеток. Биологическая доступность – средняя и составляет 64%. Еда не оказывает влияния на действие и фармакокинетику активного вещества (только жирная удлиняет интервал достижения пика и выведения из организма).

Около 99% вещества имеет свойство связываться с плазменными белками. В ходе экспериментов было установлено, что через гематоэнцефалический барьер проходит в минимальном количестве. Монтелукаст поддается метаболизму с участием фермента цитохрома.

86% компонента обнаруживается в каловых массах и 0,2% – в моче, что указывает на практически полную экскрецию монтелукаста и его метаболитов с желчью. Т ½, в среднем, занимает 2,7–5,5 часов. При наличии почечной и печеночной недостаточности пациент в коррекции дозировки не нуждается.

Левоцетиризин

Так же, как и монтелукаст, быстро абсорбируется из ЖКТ, причем пища не влияет на объем всасывания вещества, а только на скорость абсорбции. Биодоступность – высокая (100%). Левоцетиризин начинает действовать очень быстро – в 95% случаев пациенты отмечают значительное улучшение состояния в течение получаса или часа после принятия лекарства. Максимума в крови достигает спустя 50 мин.

Клинических данных о распределении по тканям организма и проникновении вещества через гематоэнцефалический барьер нет. Левоцетиризин вступает во взаимосвязь с белками кровеносного русла на 90%. Поддается метаболизму частично – до 14% от принятой дозировки. Т ½ – от 7,9 ч. 85,4% компонента и продуктов его распада элиминируется за счет мочи и 12,9% – с калом.

Установлено, что левоцетиризин обнаруживается в грудном молоке.

Показания

Препарат рекомендован к применению при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, крапивницы для уменьшения неприятных симптомов. А Гленцет Эдванс можно также принимать больным с бронхиальной астмой при наличии ринита.

Противопоказания

Средство противопоказано лицам, страдающим от:

• сверхчувствительности/непереносимости любого из активных или вспомогательных компонентов в составе;
• почечной недостаточности в тяжелой форме (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин);
• непереносимости галактозы;
• дефицита лактозы;
• нарушений усвоения глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с другими лекарствами

Монтелукаста

Комбинация Гленцет с теофиллином, ОК, дигоксином, преднизолоном, варфарином, гормональными веществами щитовидной железы не требует изменения дозировки и переносится организмом без негативных последствий.

При сочетании с индукторами фермента цитохрома фармакокинетика монтелукаста уменьшалась на 40%, тем не менее, в коррекции дозы больной не нуждается.

Левоцетиризина

Клинические исследования по поводу взаимодействия активного компонента и других лекарств не проводились. Известны лишь данные о комбинации цетиризина с другими веществами и средствами. Так, установлено, что азитромицин, кетоконазол, антипирин, циметидин, эритромицин, диазепам в сочетании с ним не изменяют своей эффективности. Незначительное снижение клиренса цетиризина наблюдается на фоне использования теофиллина в дозировке 400 мг.

Кроме того, седативные препараты не усиливают свое действие под влиянием цетиризина, но не стоит их принимать вместе. Алкоголь, депрессанты ЦНС при сочетании с левоцетиризином у особой категории больных могут снизить концентрацию внимания, способность выполнять точную работу, психомоторные функции.

Особенности применения

Монтелукаст

Монтелукаст не поможет убрать бронхоспазм в случае острого приступа БА. В подобных ситуациях необходимо воспользоваться другими средствами неотложной медицинской помощи. Но при обострении астмы лечение Гленцет Эдванс можно продолжать.

Монтелукаст категорически запрещено резко отменять и заменять другими ингаляционными или системными ГКС.

Если у больного с БА в анамнезе присутствует аспириновая сверхчувствительность, то во время терапии Гленцет Эдванс не следует принимать НПВС и аспирин. Несмотря на его достаточно высокую эффективность в отношении улучшения функций респираторного тракта у пациентов-астматиков, препарат не уменьшает бронхоконстрикцию на эти группы лекарств.

Фиксировались случаи нарушения психического состояния на фоне терапии монтелукастом в виде раздражения, агрессии, нарушения сна, тремора, суицидальных мыслей, галлюцинаций.

На фоне лечения препаратом может возникнуть системная эозинофилия, что проявляется васкулитами и требует терапии глюкокортикостероидами.

Коррекция дозировки пациентам пожилого возраста не требуется.

Гестация и лактация

Клинические исследования по поводу безопасности применения беременными женщинами Гленцет Эдванс не проводились, поэтому медикамент принимать в этот период запрещено.

Так как монтелукаст может проникать в грудное молоко, использовать препарат в период лактации тоже не следует.

Детский возраст

Гленцет Эдванс разрешено назначать детям, начиная с 15 лет.

Левоцетиризин

С особой осторожностью необходимо применять препарат лицам с почечной недостаточностью на стадии хронизации и пожилым пациентам с нарушением функции почек. В обоих случаях необходимо корректировать дозу и проходить лечение под наблюдением специалистов. Также лекарство может спровоцировать острую задержку мочи, особенно при травмах спинного мозга в анамнезе, ГПЖ.

Если необходимо пройти тест на аллергию, то медикамент нужно отменить за 3 дня до пробы, поскольку он может исказить результаты. На фоне лечения у некоторых больных появляется зуд, однако он проходит сам через время. При интенсификации данного симптома потребуется провести лечение.

Лекарство с осторожностью назначается больным эпилепсией, так как оно способно спровоцировать припадки. Нельзя лекарство сочетать с алкогольными напитками и антидепрессантами.

В возрасте от 65 лет рекомендуется применять минимальную терапевтическую дозу.

Период беременности и кормления грудью

Гленцет запрещено принимать как в период гестации, так и лактации.

Дети

Гленцет разрешен к использованию детьми с 6 лет.

Способ применения и дозировки

Гленцет Эдванс

Взрослым пациентам и подросткам с 15 лет назначается 1 таблетка в день. Пить ее необходимо в вечернее время, не разжевывая, глотая целой, без привязки к еде. Продолжительность терапевтического курса – до 2 недель.

Гленцет

Взрослым и детям с 6 лет – по 5 мг/сут. (1 табл.). У лиц с почечной недостаточностью доза подбирается индивидуально с учетом клиренса креатинина:

• больше 80 мл/мин – 5 мг 1 раз в день;
• 50–79 мл/мин – 5 мг однократно в день;
• 30–49 мл/мин – 5 мг один раз в 2 суток;
• меньше 30 мл/мин – 5 мг 1 раз в 3 дня;
• меньше 10 мл/мин – использование запрещено.

Детям до 6 препарат не назначается.

Длительность лечения определяется в индивидуальном порядке в зависимости от выраженности симптомов (возможен прием до года).

Побочные реакции

Гленцет вызывает побочные эффекты со стороны органов и их систем:

• инфекции дыхательной системы;
• крови – геморрагию;
• иммунной – реакции повышенной чувствительности;
• психики – нарушения сна, плохие сны, раздражительность, возбуждение, агрессию, депрессивное состояние;
• нервной – головокружение, сонливость, судороги;
• сердца – увеличение ЧСС;
• дыхательной – эозинофилию, СЧС, одышку;
• желудочно-кишечного тракта – тошноту, рвоту, расстройство стула, сухость слизистых оболочек;
• печени – увеличение печеночных трансаминаз, токсические гепатиты;
• кожи – высыпания, зуд, отек Квинке, эритемы;
• почек – энурез в детском возрасте, задержку мочи;
• зрения – нарушения зрительной остроты.

Передозировка

Повышенные дозы препарата приводят к передозировке, симптомы которой зависят от того, какое именно вещество спровоцировало интоксикацию. Так, например, избыток монтелукаста вызывает:

• боль в эпигастрии;
• повышенную усталость;
• жажду;
• головные боли;
• рвоту;
• возбуждение.

В данных случаях проводят симптоматическую терапию.

Передозировка левоцетиризином проявляется сонливостью, у детей – возбуждением перед возникновением сонливости. Антидот отсутствует, терапия – симптоматическая либо поддерживающая. Диализом компонент не выводится.

Условия хранения

Гленцет хранить при температуре не выше +25℃, а Гленцет Эдванс – до +30℃, в хорошо проветриваемых помещениях, в темном, недоступном для детей месте. Срок годности Гленцет – 3 года, а Эдванс – на протяжении 2 лет с момента даты изготовления, указанной на упаковке. По истечении этого периода времени таблетки пить категорически запрещено.

На сайте интернет-магазина «Online аптека» можно купить препарат Гленцет по доступной цене. К каждому товару прилагаются характеристики, инструкция, лицензии и сертификаты, подтверждающие его высокое качество. Заказ можно оформить по телефону или в режиме онлайн с доставкой в любой город Украины. Но перед покупкой медикамента необходимо обратиться к врачу за консультацией.