Гидрокортизон

Гидрокортизон — синтетический глюкокортикостероид из группы кортикостероидов. Действие комплексное: противовоспалительное, антиаллергическое, иммуносупрессивное, противозудное и антишоковое. Применяется для лечения воспалительных, аллергических заболеваний кожи, глаз, суставов, аутоиммунных состояний, шока, адреналовой недостаточности.

Форма выпуска и состав

Активное вещество для всех форм и производителей — гидрокортизон или его ацетат в различных концентрациях для местного или системного применения.

Мазь обычная 1% по 10 г в тубах – Биофарма (Украина)

• Дополнительные компоненты: парафин белый мягкий, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, ланолин, пентол, вода очищенная, стеариновая кислота.

Суспензия для инъекций 2.5% в ампулах по 2 мл – Биолик (Украина)

• Дополнительные компоненты: пропиленгликоль, спирт бензиловый, сорбитан, повидон, хлорид натрия, вода для инъекций.

Таблетки по 10 мг – MiBe (Германия)

• Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал, желатин, тальк, магния стеарат, крахмалгликолят натрия, вода очищенная.

Мазь глазная 10 мг/г или 25 мг/г по 2.5 г в тубах – Ursapharm Arzneimittel GmbH (Германия)

• Дополнительные компоненты: парафин белый, минеральное масло, ланолин.

Мазь глазная 5 мг/г по 3 г в тубах – Bausch Health (Польша)

• Дополнительные компоненты: метилпарабен, парафин.

Суспензия для инъекций 5% в ампулах по 2 мл 10 шт. – Фармак (Украина)

• Дополнительные компоненты: пропиленгликоль, сорбитол, повидон, хлорид натрия, спирт бензиловый, вода для инъекций.

Фармакологическая категория

Мазь обычная: Кортикостероиды для применения в дерматологии. Код АТХ D07А А02.

Суспензия: Кортикостероиды для системного использования, простые препараты. Гидрокортизон. Код АТХ Н02А В09.

Таблетки: Глюкокортикостероиды. Код ATX H02A B09.

Мазь глазная: Средства, применяемые в офтальмологии. Противовоспалительные средства. Кортикостероиды. Код ATX S01В A02.

Физико-химические свойства

Обычная мазь: белая или слегка желтоватая однородная масса с характерным запахом.

Суспензия: после взбалтывания имеет белый или белый с желтоватым оттенком цвет, со специфическим запахом.

Таблетки: круглые, белые, с разделительной чертой с одной стороны и с тиснением символа «H» с другой. Таблетку можно разделить на равные дозы.

Глазная мазь: белого или почти белого цвета, полупрозрачная, однородная, жирная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гидрокортизон относится к негалогенизированным глюкокортикостероидам природного происхождения. В зависимости от формы препарата он действует преимущественно местно (кожные и глазные мази) или системно (таблетки, инъекционные суспензии). Молекула проникает в клетки-мишени и связывается с внутриклеточными стероидными рецепторами, образуя комплекс «стероид-рецептор». После изменения пространственной формы этот комплекс перемещается в ядро и влияет на синтез белков, которые регулируют воспалительную, иммунную и аллергическую реакцию.

Препарат тормозит все фазы воспаления:

• стабилизирует клеточные и лизосомальные мембраны;
• уменьшает высвобождение протеолитических ферментов, супероксидного аниона и других свободных радикалов;
• снижает образование арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов;
• уменьшает синтез простагландинов, лейкотриенов и тромбоксана.

На местном уровне это проявляется выраженным противовоспалительным, противоотечным, противозудным и антиэкссудативным эффектом.

Также медикамент уменьшает клеточную инфильтрацию в очаге воспаления, тормозит миграцию лейкоцитов и лимфоцитов, подавляет реакции повышенной чувствительности и создания иммунных комплексов, что клинически приводит к уменьшению проявлений аллергии.

При системном действии медикамент в форме таблеток и инъекций оказывает типичные для глюкокортикоидов метаболические эффекты:

• снижает количество Т-лимфоцитов в крови и их влияние на В-лимфоциты;
• вызывает контринсулярное действие (повышает концентрацию глюкозы и запасы гликогена в печени);
• задерживает натрий и воду, увеличивая объем циркулирующей крови и артериальное давление;
• усиливает выведение калия, уменьшает всасывание кальция в кишечнике;
• способствует снижению минерализации костной ткани.

При местном нанесении Гидрокортизона на кожу в терапевтических дозах, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, как правило, не развивается. Длительное использование высоких доз под окклюзионные повязки может временно повысить уровень кортизола в плазме, без стойкого подавления ее функции.

При офтальмологическом применении мазь уменьшает воспалительные и аллергические реакции в тканях глаза (роговицы, конъюнктивы, радужки, цилиарного тела, сосудистой оболочки), снимает покраснение, отек, зуд и дискомфорт.

Фармакокинетика

После приема внутрь медпрепарат всасывается преимущественно в верхних отделах тонкого кишечника. Биодоступность составляет около 70-80 %, прием пищи уменьшает и замедляет всасывание, поэтому лекарство рекомендуется принимать натощак. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-4 часа после приема.

Более чем на 99 % связывается с белками, поэтому не поддается гемодиализу и гемоперфузии. Благодаря высокой степени связывания, имеет длительный период полувыведения: в среднем около 7 дней при эутиреозе, более короткий при гипертиреозе, удлиненный - при гипотиреозе.

Стабильный плазменный уровень при ежедневном приеме достигается через 5-7 дней. Из-за длительного периода полувыведения изменения дозы клинически проявляются не сразу, что важно учитывать при титрации и оценке эффекта.

При нанесении на кожу действующее вещество накапливается в эпидермисе, главным образом в зернистом слое. При соблюдении рекомендованных доз и неповрежденной коже системное действие минимально; длительное применение больших доз под окклюзионные повязки может усиливать резорбцию и приводить к временному увеличению уровня кортизола в крови.

После системного применения (пероральные таблетки, внутримышечные и внутривенные суспензии) препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта или с места инъекции. Метаболизм происходит в печени и в большинстве тканей. Средний период полувыведения из плазмы при системном введении составляет примерно 1,5 часа.

При инстилляции в глаза или закладывании глазной мази Гидрокортизон всасывается роговицей, радужкой, цилиарным телом, сосудистой оболочкой и сетчаткой. В плазме около 90 % вещества связано с белками. Инактивация происходит преимущественно в печени, более 90 % дозы выводится почками. Средний период полувыведения при офтальмологическом применении - около 90 минут.

Показания

Обычная мазь

Используется:

• при поверхностных неинфицированных дерматозах;
• для продолжения лечения или поддерживающей терапии кожных заболеваний, если ранее использовались более сильные стероидные мази и требуется переход на препарат с меньшей активностью.

Глазные мази

Назначаются при:

• аллергическом конъюнктивите;
• остром и хроническом ирите, иридоциклите, увеите, хориоретините;
• блефарите и других воспалениях век;
• симпатической офтальмии, послеоперационном раздражении глаз;
• восстановлении прозрачности роговицы после кератита или химического ожога;
• необходимости торможения неоваскуляризации роговицы.

Суспензии

Используются при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, чувствительных к местному действию ГКС:

• остеоартроз, различные моноартриты/моноартрозы крупных суставов;
• ревматоидный артрит и другие неинфекционные артриты;
• плечелопаточный периартрит;
• бурсит;
• эпикондилит;
• тендовагинит.

Таблетки

Применяются для заместительной терапии при недостаточности коры надпочечников: первичной, вторичной или острой. Также назначаются:

• перед операциями;
• при тяжелых травмах и острых заболеваниях у пациентов с надпочечниковой недостаточностью, когда нужен дополнительный эндогенный кортизол.

Противопоказания

Гидрокортизон не рекомендуется использовать при:

• гиперчувствительности к компонентам в составе;
• активных системных инфекциях (бактериальных, вирусных, грибковых) при отсутствии адекватной противомикробной терапии;
• сочетании высоких доз кортикостероидов с живыми вакцинами из-за риска ослабленного иммунного ответа;
• поражениях кожи (мазь) в месте нанесения.

Лекарственное взаимодействие

Суспензия для инъекций (Биолик)

Препараты, усиливающие активность ферментов печени (фенобарбитал и другие барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин), ускоряют выведение кортикостероидов, поэтому может потребоваться увеличение дозы. Из-за риска надпочечникового криза у больных с болезнью Аддисона сочетание с барбитуратами следует избегать.

Тролеандомицин и кетоконазол замедляют метаболизм кортикостероидов и уменьшают их клиренс, что повышает риск системных эффектов.

Медпрепарат ускоряет выведение аспирина и других салицилатов при длительном применении в высоких дозах. На фоне отмены стероида возможна салицилатная токсичность. У пациентов с гипопротромбинемией сочетание с аспирином допустимо только с осторожностью.

С диуретиками и другими калийснижающими средствами кортикостероиды повышают риск гипокалиемии. Одновременно применять с амфотерицином В не рекомендуется.

Макролидные антибиотики могут уменьшать клиренс кортикостероидов. При сочетании с циклоспорином усиливается эффект обоих препаратов, возможны судороги.

На фоне начала терапии кортикостероидами антихолинэстеразные средства у пациентов с миастенией могут провоцировать выраженную мышечную слабость. Поэтому их отменяют минимум за 24 часа до введения гидрокортизона.

Кортикостероиды повышают уровень глюкозы в крови, поэтому при совместном приеме с сахароснижающими средствами может понадобиться коррекция дозы.

На фоне терапии сердечными гликозидами гипокалиемия, обусловленная кортикостероидами, повышает риск аритмий.

Эстрогены и комбинированные оральные контрацептивы снижают метаболизм кортикостероидов в печени и усиливают их эффект. Часто требуется снижение дозы.

Кортикостероиды ослабляют кожные аллергические тесты и уменьшают иммунный ответ на токсоиды и живые/инактивированные вакцины.

На фоне антигипертензивной терапии стероиды снижают ее эффективность.

Мифепристон уменьшает действие кортикостероидов в течение нескольких дней после применения.

Таблетки

Совместный прием с ацетилсалициловой кислотой и НПВС повышает риск эрозий и кровотечений ЖКТ. При гипопротромбинемии аспирин назначают только с осторожностью.

Индукторы микросомальных ферментов ускоряют метаболизм ГКС, снижая их плазменные концентрации и эффект, что требует пересмотра дозы.

При одновременном назначении с кумариновыми антикоагулянтами необходим частый контроль МНО/протромбинового времени. Возможно ослабление и усиление антикоагулянтного действия, часто отмечают снижение ответа на кумарины.

Кетоконазол при монотерапии угнетает синтез эндогенных кортикостероидов и при отмене ГКС может способствовать развитию надпочечниковой недостаточности.

Кортикостероиды частично нивелируют эффект диуретиков и многих антигипертензивных средств.

Эритромицин (при системном применении), кетоконазол и другие ингибиторы CYP3A замедляют метаболизм ГКС и повышают риск системных побочных эффектов. При необходимости такой комбинации требуется тщательное наблюдение за пациентом.

Совместное применение с метотрексатом увеличивает риск гематологической токсичности, а с соматропином – ослабляет стимулирующее влияние последнего на рост.

Высокие дозы кортикостероидов угнетают иммунный ответ на вакцины; живые вакцины при такой терапии, как правило, противопоказаны. Возможна также сниженная эффективность натрия бензоата и натрия фенилбутирата.

Глазная мазь

При одновременном использовании Гидрокортизона с лекарствами, способными повышать внутриглазное давление, возможно дополнительное повышение ВГД у предрасположенных пациентов.

Ингибиторы CYP3A, включая препараты с кобицистатом, повышают риск системных побочных эффектов кортикостероидов. Такая комбинация допустима только при явной пользе и требует наблюдения.

При применении вместе с другими офтальмологическими средствами выдерживают 15-минутный интервал, нанося гидрокортизоновую мазь последней.

Суспензия для инъекций

Некоторые противоэпилептические и противотуберкулезные средства, а также барбитураты и ряд других индукторов ферментов ускоряют метаболизм кортикостероидов и ослабляют их действие. Может потребоваться повышение дозы.

Мифепристон уменьшает эффективность кортикостероидов в течение 3-4 суток. В то же время эритромицин, кетоконазол и другие ингибиторы CYP3A замедляют распад стероида. Ритонавир и эстрогенсодержащие контрацептивы повышают его концентрацию в плазме. Комбинации с препаратами кобицистата увеличивают риск системных побочных эффектов и допустимы только при тщательном контроле.

Кортикостероиды ослабляют действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, а также гипотензивных и диуретических препаратов. При одновременном назначении с кумариновыми антикоагулянтами требуется регулярный мониторинг МНВ или протромбинового времени.

Совместное применение с НПВП и салицилатами увеличивает риск язв и кровотечения из ЖКТ.

Диуретики на фоне кортикостероидов повышают вероятность выраженной гипокалиемии и токсичность сердечных гликозидов (дигоксина).

Высокие дозы кортикостероидов угнетают иммунный ответ, поэтому при лечении суспензией следует избегать введения живых вакцин. Реакция на другие вакцины может быть слабее ожидаемой.

Особенности применения

Обычная мазь

Длительное применения, использование под повязку, обработка лица, складок и у детей повышает риск истончения кожи и системного действия. Не наносить на веки, избегать попадания в глаза и на открытые раны.

При снижении резкости зрения пройти обследование у офтальмолога.

Таблетки

Принимают в минимальной эффективной дозе, с постепенным снижением, резкая отмена опасна из-за риска острой надпочечниковой недостаточности и синдрома отмены.

Глазная мазь

При лечении следует контролировать внутриглазное давление, состояние роговицы и хрусталика. Ланолин в составе может вызывать местное раздражение и контактный дерматит.

Нежелательно использовать более 2 недель подряд, т.к. возрастает риск повышения внутриглазного давления, катаракты, вторичных инфекций и перфорации истонченной роговицы. При развитии синдрома «красных глазах» без ясного диагноза, отказаться от применения.

Суспензия

Инъекции Гидрокортизона делают только в строгих асептических условиях. При длительной терапии повышен риск атрофии коры надпочечников, тяжелых инфекций (включая туберкулез и сепсис), остеопороза, нарушения электролитов, гипертензии, психических расстройств и задержки роста у детей.

Отменять препарат постепенно, особенно после длительного курса. При инфекциях и хирургических вмешательствах часто требуется временное увеличение дозы.

Для беременных и кормящих женщин

Обычная мазь

Использование нежелательно, особенно в I триместре. Допускается только при крайней необходимости и на небольшой площади.

При грудном вскармливании возможна только кратковременная локальная терапия.

Таблетки

Назначают только в случае, если польза превышает риск. При длительном приеме высоких доз грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Глазная мазь ПОС

Если лечение необходимо, курс должен быть как можно короче, в минимальной дозе.

При кормлении используют только по серьезным показаниям. При необходимости длительной терапии или высоких доз следует обсуждать прекращение грудного вскармливания.

Глазная мазь (Bausch Health)

При беременности применяют только при серьезных показаниях, кратко и в низкой дозе.

При необходимости длительного курса у кормящей матери грудное вскармливание обычно прекращают.

Суспензия для инъекций

Используют только по строгим показаниям, когда нет более безопасной альтернативы, а польза для матери значительно выше возможного риска для плода или ребенка. Необходим тщательный мониторинг состояния матери и новорожденного, включая функцию надпочечников.

Для детей

Мазь обычная

Применяется с 2 лет. Наносят на небольшие участки кожи, избегая лица и складок, без длительных курсов и окклюзионных повязок. У маленьких детей риск системного всасывания и супрессии надпочечников выше, необходим контроль врача.

Суспензия

Внутрисуставное применение Гидрокортизона у детей допустимо только по строгим показаниям, в минимальных дозах и на короткий срок из-за риска задержки роста и системных эффектов.

Нельзя использовать у недоношенных и новорожденных из-за содержания бензилового спирта, до 3 лет — только при крайней необходимости.

Таблетки

Дозу рассчитывают по массе тела (обычно 0,4-0,8 мг/кг/сутки при заместительной терапии) и делят на 2-3 приема. При стрессах (операция, тяжелая инфекция) дозу временно увеличивают. Нужен регулярный контроль роста, массы тела и признаков угнетения надпочечников.

Глазная мазь

У младенцев длительное применение повышает риск супрессии надпочечников и кардиомиопатии. Поэтому детям препарат используют с большой осторожностью, по назначению офтальмолога, минимальным курсом.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Обычная мазь

Влияние на способность водить машину нет, если мазь не попадает в глаза и нет побочных эффектов со стороны зрения.

Суспензия

Возможны слабость, головокружение, перепады настроения, нарушения зрения. При появлении этих симптомов лучше избегать вождения и работы с механизмами.

Таблетки

Могут вызывать утомляемость, головокружение, изменения психики и зрения. При таких проявлениях следует воздержаться от управления транспортом и работы, требующей повышенной концентрации.

Глазная мазь

После нанесения мази за счет пленки на роговице зрение временно ухудшается, замедляется реакция. Рекомендуется использовать препарат вечером или воздержаться от вождения до полного восстановления зрения.

Способ применения и дозировка

Дозу и длительность лечения определяет врач. Для системных форм (таблетки, инъекции) используют минимальную эффективную дозу, отменяют постепенно. Местные формы (мазь кожная и глазная) наносят тонким слоем, короткими курсами, избегая больших площадей и длительного применения.

Мазь обычная

Наносят тонким шаром на пораженную кожу 1-3 раза в сутки, после улучшения — 1 раз в день или 2-3 раза в неделю. Можно слегка втирать или использовать окклюзионную повязку по назначению врача.

Суспензия

Гидрокортизон вводит только врач, внутрь сустава или периартикулярно, после взбалтывания ампулы. Разовая доза 5-50 мг у взрослых и подростков с 14 лет, у детей — 5-30 мг.

Ампулу предварительно встряхивают. Инъекции — внутрисуставные или периартикулярные, но не более 3 суставов в сутки. Повторное введение обычно через 3 недели. В сухожилие препарат не вводят.

Таблетки

Принимают внутрь, дозу подбирают индивидуально (обычно кратно 10 мг) с учетом заболевания и ответа на лечение. Стремятся к одной утренней дозе или при возможности — приема через день. При длительной терапии отменяют медленно, по схеме врача.

Глазная мазь

Полоску мази около 1 см закладывают за нижнее веко или на край века 2-3 раза в день, после улучшения состояния достаточно 1-2 раз. Курс обычно до 2 недель, точную длительность определяет офтальмолог.

Передозировка

Острая токсичность глюкокортикоидов встречается редко. Передозировка обычно проявляется усилением побочных эффектов. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое, при системном применении — возможна коррекция электролитов, профилактика ЖКК, при местном — отмена препарата.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• эндокринной системы: синдром Кушинга, подавление функции надпочечников, нарушение толерантности к глюкозе, усиление проявлений диабета, задержка роста у детей;
• обмена веществ: задержка натрия и жидкости, гипокалиемия, повышение массы тела и аппетита;
• сердечно-сосудистой системы: повышение давления, обострение сердечной недостаточности, риск тромбоэмболий, при системных формах — риск разрыва миокарда после инфаркта;
• нервной системы и психики: бессонница, раздражительность, депрессия, психотические реакции, судороги, головная боль, головокружение;
• ЖКТ: пептические язвы, возможна перфорация и кровотечение, тошнота, панкреатит;
• органов зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, субкапсулярная катаракта, ухудшение зрения, замедленное заживление роговицы.

При нанесении мази возможны жжение, чувство инородного тела, временное затуманивание зрения, повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта при длительном применении, замедление заживления роговицы, риск перфорации истонченной роговицы.

После инъекции возможны кратковременное усиление боли и отека в месте введения, раздражение, местная инфекция.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Дата истечения срока хранения указана на упаковке.

На сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» можно приобрести Гидрокортизон в виде:

• Мазь обычная 1% по 10 г в тубах – Биофарма (Украина).
• Суспензия для инъекций 2.5% в ампулах по 2 мл – Биолик (Украина).
• Таблетки по 10 мг – MiBe (Германия).
• Мазь глазная 10 мг/г и 25 мг/г по 2.5 г в тубах – Ursapharm Arzneimittel GmbH (Германия).
• Мазь глазная 5 мг/г по 3 г в тубах – Bausch Health (Польша).
• Суспензия для инъекций 5% в ампулах по 2 мл 10 шт. – Фармак (Украина)

На сайте представлен каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.