Герпевир

Герпевир — противовирусное лекарственное средство прямого действия, предназначенное для борьбы с вирусами герпеса различных типов. Препарат блокирует репликацию вирусной ДНК, не нарушая метаболические процессы клеток организма человека. Производитель: Корпорация «Артериум» (ПАО «Киевмедпрепарат»), Украина.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в трех основных лекарственных формах.

Порошок для раствора для инъекций

• Активное вещество: ацикловир — 250 мг в 1 флаконе.
• Вспомогательные вещества: натрия гидроксид (используется для коррекции pH при необходимости).

Таблетки

• Активное вещество: ацикловир — 400 мг в 1 шт.
• Вспомогательные вещества: крахмал, повидон, кальция стеарат.

Мазь для наружного применения 2,5%

• Активное вещество: ацикловир — 25 мг в 1 г.
• Вспомогательные вещества: полоксамер 338, пропиленгликоль, полиэтиленоксид 400, эмульгатор № 1.

Фармакологическая категория

Порошок, таблетки: Противовирусные средства для системного применения. Код ATX J05A B01.

Мазь: Противовирусные средства. Код АТХ D06B В03.

Физико-химические свойства

Порошок: аморфная масса белого цвета.

Таблетки: круглой формы, плоскоцилиндрические, белого или почти белого цвета, снабжены фаской и риской для удобства деления.

Мазь: однородная консистенция белого цвета с легким характерным запахом.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир проявляет выраженную противовирусную активность в отношении различных вирусов:

• простого герпеса I и II типов (HSV-1, HSV-2);
• Varicella zoster (VZV);
• Эпштейна-Барр;
• цитомегаловируса.

Наиболее высокая чувствительность к препарату наблюдается у HSV-1, далее по мере убывания.

Механизм действия характеризуется высокой селективностью: фермент тимидинкиназа в здоровых, неинфицированных клетках не использует активный компонент в качестве субстрата. Это обуславливает низкую токсичность препарата для организма человека. Однако данный фермент эффективно трансформирует активное вещество в монофосфат, который затем преобразуется клеточными ферментами в дифосфат и активный трифосфат.

Трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в цепочку ДНК, выступая терминатором синтеза, что приводит к необратимой остановке репликации вируса.

При проведении повторных или длительных курсов терапии у пациентов с тяжелым иммунодефицитом может наблюдаться формирование штаммов вируса со сниженной чувствительностью к препарату. Большинство таких случаев связано с первичным дефицитом вирусной тимидинкиназы, реже — с повреждениями самой ДНК-полимеразы.

Взаимосвязь между чувствительностью штаммов в лабораторных условиях и реальным клиническим ответом на терапию до конца не изучена, однако системное применение препарата остается стандартом лечения тяжелых форм инфекций.

Фармакокинетика

Ацикловир характеризуется способностью хорошо проникать в ткани и биологические жидкости организма, включая спинномозговую жидкость, где его концентрация составляет около 50% от плазменной.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина.

При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается, достигая 19,5 часов (во время гемодиализа — 5,7 часов).

У пациентов с ожирением концентрация препарата в плазме может быть в два раза выше, чем у лиц с нормальной массой тела при расчете дозы на фактический вес.

Порошок для раствора для инъекций

При внутривенном введении в дозе 10 мг/кг каждые 8 часов новорожденным и младенцам до 3 месяцев пиковая концентрация составляет 13,8 мкг/мл, а минимальная — 2,3 мкг/мл. При увеличении дозировки до 15 мг/кг наблюдается пропорциональный рост показателей до 18,8 мкг/мл и 3,2 мкг/мл соответственно.

Период полувыведения у взрослых после внутривенной инфузии составляет около 2,9 часа, у новорожденных — 3,8 часа. Препарат выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Таблетки

Всасывание в кишечнике происходит лишь частично, биодоступность варьирует от 10% до 20%.

После приема 400 мг препарата максимальная концентрация в крови (1,2 мкг/мл) достигается через 1,6 часа. Средний период полувыведения у взрослых от 2,8 до 4,1 часа.

Мазь

При наружном применении системная абсорбция через неповрежденную кожу крайне низкая. Препарат не обнаруживается в крови и моче в больших количествах, оказывая исключительно локальное воздействие.

Показания

Препарат в таблетированной форме используют для:

• лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (HSV), у пациентов с выраженным иммунодефицитом;
• терапии тяжелых форм первичного и рецидивирующего генитального герпеса у пациентов без нарушений иммунитета;
• профилактики возникновения инфекций HSV у пациентов с иммунодефицитом;
• лечения инфекций, спровоцированных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий герпес).

Показания к применению порошка для инъекций:

• лечение инфекций HSV у новорожденных и младенцев в возрасте до 3 месяцев;
• терапия герпетического энцефалита;
• лечение тяжелых инфекций HSV и VZV у взрослых и детей на фоне иммунодефицита;
• профилактика герпетических инфекций у пациентов после трансплантации органов.

Мазь применяют при инфекционных поражениях губ и кожи лица, вызванных вирусом простого герпеса.

Противопоказания

Медпрепарат не используют при индивидуальной чувствительности к компонентам в составе.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент характеризуется высокой безопасностью, однако при системном применении (в форме таблеток или инъекций) следует учитывать особенности его выведения из организма. Основной путь экскреции препарата — почечная канальцевая секреция. В связи с этим любые лекарственные средства, обладающие аналогичным механизмом выведения, способны конкурировать с Ацикловиром, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

Возможные лекарственные взаимодействия с:

• Пробенецидом и циметидином. Коррекция дозы обычно не требуется.
• Микофенолатом мофетилом. При одновременном использовании наблюдается взаимное повышение уровней препаратов в плазме.
• Препаратами лития. Возможен риск развития литиевой токсичности. В таких ситуациях необходим строгий мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
• Нефротоксичными средствами.Требуется особая осторожность и обязательный регулярный контроль функции почек.
• Теофиллином. Возможно повышение до 50% концентрации в крови. При совместной терапии рекомендуется контролировать уровень теофиллина в плазме.

Клинически значимых взаимодействий при использовании мази не обнаружено. Благодаря минимальному системному всасыванию, наружное применение препарата не влияет на метаболизм или концентрацию других лекарственных средств в организме.

Особенности применения

Пациентам, проходящим курс лечения системно, необходимо обеспечить адекватное потребление жидкости. Это особенно актуально при использовании высоких доз препарата внутрь или при внутривенном введении.

Основной путь выведения лекарственного средства — почечный клиренс. В связи с этим пациентам с нарушениями функции почек, а также людям пожилого возраста требуется обязательная коррекция дозировки. Данные группы входят в зону риска развития неврологических побочных эффектов и должны находиться под постоянным медицинским наблюдением. Как правило, подобные реакции носят обратимый характер и проходят после прекращения приема препарата.

У лиц с тяжелыми формами иммунодефицита долгие или часто повторяющиеся курсы терапии могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к медикаменту, что делает дальнейшее лечение менее эффективным.

Порошок для раствора для инъекций

Внутривенное введение препарата должно осуществляться исключительно в виде медленной инфузии продолжительностью не менее одного часа. Это необходимо для предотвращения кристаллизации ацикловира в почечных канальцах.

Категорически следует избегать быстрого или струйного (болюсного) введения.

Риск повреждения почек значительно возрастает при одновременном использовании других нефротоксичных средств.

При терапии высокими дозами, например в случае герпетического энцефалита, требуется регулярный мониторинг функции почек, особенно если у пациента наблюдается обезвоживание. Приготовленный раствор имеет высокий уровень pH (от 10,7 до 11,7) и предназначен только для инфузий. Его нельзя принимать перорально.

Один флакон содержит 24,4 мг натрия, что необходимо учитывать пациентам, придерживающимся строгой низкосолевой диеты.

Таблетки

Для иммунокомпетентных пациентов имеющихся клинических данных недостаточно, чтобы однозначно утверждать, что терапия снижает частоту осложнений, связанных с ветряной оспой.

Мазь

Данная форма предназначена только для лечения герпетических высыпаний на губах и лице. Наносить мазь на слизистые оболочки (полость рта, глаза) или использовать ее для лечения генитального герпеса не рекомендуется, т.к. это может вызвать раздражение.

Необходимо тщательно следить за тем, чтобы препарат не попал в глаза.

Пропиленгликоль, входящий в состав, может стать причиной местного раздражения кожи.

Пациентам с тяжелыми или часто повторяющимися проявлениями герпеса на губах требуется консультация врача. Инфицированным следует избегать прямого контакта с окружающими для предотвращения передачи вируса, особенно при наличии открытых ран.

Важно мыть руки до и после нанесения мази. Использование мази лицами с иммунодефицитом не рекомендуется без предварительной консультации со специалистом относительно системного лечения.

При беременности и кормлении грудью

Нужно с осторожностью назначать любые формы препарата беременным и кормящим грудью, с учетом соотношения риск/польза для ребенка.

Для детей

Препарат в виде порошка для инъекций разрешено применять детям с рождения, таблетки — в возрасте от 2 лет, мазь — старше 12 лет.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Следует ориентироваться на общее клиническое состояние пациента и возможные побочные реакции со стороны нервной системы. Фармакологический профиль действующего вещества не дает оснований ожидать прямого негативного влияния на скорость реакций, однако специфические исследования не проводились.

Способ применения и дозировка

При использовании высоких доз препарата в форме таблеток или при внутривенном введении, необходимо обеспечивать пациенту достаточное количество жидкости для поддержания нормального уровня гидратации организма.

Эффективность лечения напрямую зависит от своевременности его начала: терапию следует начинать при первых продромальных признаках или сразу после появления очагов поражения.

Порошок для раствора для инъекций

Препарат вводится только путем медленной внутривенной инфузии, ее продолжительность должна составлять не менее 1 часа, независимо от назначенной дозы.

Стандартный курс системного лечения обычно длится 5 дней, но может быть скорректирован врачом. При герпетическом энцефалите терапия продолжается 10 дней. У новорожденных при поражении кожи и слизистых лечение занимает 14 дней, а при поражении центральной нервной системы или диссеминированной форме — 21 день.

Дозировка для взрослых при нормальной функции почек:

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса или ветряной оспы, назначают 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов. При герпетическом энцефалите или инфекциях Varicella zoster у пациентов с иммунодефицитом доза увеличивается до 10 мг/кг каждые 8 часов. Пациентам с ожирением расчет производят на идеальную, а не реальную массу тела.

Дозировка для детей:

В возрасте от 3 месяцев до 12 лет дозы рассчитываются на единицу поверхности тела. Обычная доза составляет 250 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов. При энцефалите или иммунодефиците дозу повышают до 500 мг/м2 каждые 8 часов. Для новорожденных и младенцев до 3 месяцев дозировка составляет 20 мг/кг каждые 8 часов.

Коррекция дозы при почечной недостаточности у взрослых: Если клиренс креатинина составляет 25-50 мл/мин, вводится 5-10 мг/кг каждые 12 часов. При показателях 10-25 мл/мин — та же доза каждые 24 часа. При клиренсе менее 10 мл/мин (включая пациентов на диализе) — 2,5-5 мг/кг каждые 24 часа и дополнительно после сеанса гемодиализа.

Приготовление раствора: Содержимое флакона (250 мг) сначала растворяют в 10 мл воды для инъекций или физраствора, получая концентрацию 25 мг/мл. Затем полученный объем разводят инфузионным раствором до концентрации не более 5 мг/мл (0,5%). Рекомендуемый объем инфузии для взрослых — не менее 100 мл.

Препарат совместим с физраствором (0,45% и 0,9%), растворами глюкозы и Хартмана.

Приготовленный раствор стабилен 12 часов при комнатной температуре. Если он помутнел или появились кристаллы, использовать препарат нельзя.

Таблетки

Препарат принимают внутрь, таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Для лечения простого герпеса принимают 200 мг 5 раз в сутки (днем каждые 4 часа) в течение 5 дней. При тяжелом иммунодефиците разовую дозу можно увеличить до 400 мг. Для профилактики рецидивов при нормальном иммунитете назначают 200 мг 4 раза в сутки или 400 мг 2 раза в сутки. Каждые 6-12 месяцев такое лечение следует прерывать для оценки состояния.

Для профилактики инфекций у лиц с иммунодефицитом доза составляет 200 мг 4 раза в сутки (в тяжелых случаях — 400 мг). При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса взрослым назначают 800 мг 5 раз в сутки курсом 7 дней.

Дозировка для детей от 2 лет: При лечении и профилактике простого герпеса используются взрослые дозы. Для лечения ветряной оспы детям старше 6 лет дают 800 мг 4 раза в сутки, от 2 до 6 лет — 400 мг 4 раза в сутки. Курс — 5 дней. Также возможен расчет 20 мг/кг (но не более 800 мг) 4 раза в сутки.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс менее 10 мл/мин) для лечения простого герпеса назначают 200 мг 2 раза в сутки. Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса при тех же показателях — 800 мг 2 раза в сутки, а при умеренной недостаточности (клиренс 10-25 мл/мин) — 800 мг 3 раза в сутки.

Мазь

Данная форма предназначена исключительно для местного использования на коже лица и губ у взрослых и детей старше 12 лет.

Мазь наносят на пораженные участки 5 раз в день с интервалом около 4 часов (за исключением времени сна). Стандартная длительность терапии составляет 4 дня. Если за этот срок заживление не наступило, курс можно продлить до 10 дней. Если через 10 дней симптомы сохраняются, необходимо обратиться к врачу.

Важно соблюдать гигиену: мыть руки до и после нанесения средства, не тереть пораженные места полотенцем и не касаться их лишний раз руками, чтобы избежать распространения инфекции на другие участки кожи или передачи вируса окружающим.

Передозировка

Для системных форм препарата характерна высокая степень очистки крови при использовании гемодиализа. Этот метод признан эффективным способом терапии при значительной передозировке.

Порошок для раствора для инъекций

При избыточном внутривенном введении препарата возможно повышение уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке крови с последующим развитием почечной недостаточности.

Лечение: пациента необходимо немедленно госпитализировать для проведения интенсивной терапии и гемодиализа.

Таблетки

Пероральная форма препарата обладает ограниченной всасываемостью. Случаи однократного приема до 20 г ацикловира внутрь обычно не сопровождались развитием серьезной токсичности. Если же высокие дозы принимаются неоднократно в течение нескольких суток, это может привести к расстройствам пищеварения (тошнота, рвота) и неврологическим нарушениям (головная боль, заторможенность или спутанность сознания).

Лечение: медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации.

Мазь для наружного применения

При возникновении любых подозрений на ухудшение самочувствия после неправильного использования мази рекомендуется обратиться к врачу.

Побочные действия

Общие реакции для системного применения (таблетки и порошок) возможны со стороны:

• крови и лимфатической системы: анемия, снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов;
• иммунной системы: анафилактические реакции;
• нервной системы: головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, тремор, нарушение координации галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, кома;
• дыхательной системы: одышка;
• органов пищеварения: тошнота, рвота, диарея, болезненные ощущения в области желудка;
• кожи и подкожных тканей: зуд, высыпания, повышенная чувствительность к свету, крапивница, диффузное выпадение волос;
• общие нарушения: повышенная утомляемость, лихорадка.

При использовании порошка для инъекций возможно развитие дополнительных побочных реакций со стороны:

• сердечно-сосудистой системы: воспаление вен в месте введения;
• местных: воспалительные процессы в месте инфузии, в тяжелых случаях приводящие к повреждению кожи.

При использовании мази возможны временная острая или жгучая боль после нанесения, шелушение, зуд, покраснение, контактный дерматит, аллергические реакции немедленного типа, включая крапивницу и ангионевротический отек.

Условия хранения

Лекарственное средство рекомендуется хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Срок годности всех лекарственных форм препарата — 5 лет.

На сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» можно приобрести Герпевир в виде:

• порошка для приготовления раствора для инъекций по 250 мг во флаконе, 10 шт. в упаковке;
• таблеток по 400 мг, 10 в шт. в упаковке;
• мази 2,5% по 15 в тубах.

На сайте представлен каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.