Форсанек

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) не являются специфическими для лечения патологий периферической и центральной нервной системы, но они хорошо известны ортопедам, вертебрологам, невропатологам и широко применяются в разных областях медицины. Форсанек – одно из новых лекарств этой группы, используемое в терапии воспалительных и дегенеративных поражений суставов скелета.

Состав и лекарственная форма

Форсанек выпускает фармацевтическая компания «КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД» (Индия). Производят лекарство в форме таблеток с разным содержанием действующего вещества:

• Таблетки по 90 мг 28 шт. (7х4);
• Таблетки по 60 мг 28 шт. (7х4);
• Таблетки по 120 мг 28 шт. (7х4).

Активным веществом препарата является НПВС нового поколения эторикоксиб.

Основные физико-химические свойства

Таблетки имеют овальную форму и белый или почти белый цвет. На одной стороне имеется разделительная риска, а другая – гладкая. Пленочная оболочка – Opadry II 31G58920 белая.

Фармакотерапевтическая группа

В АТХ медикамент имеет код M01A H05:

• M01A – противовоспалительные и противоревматические средства;
• M01A H – коксибы;
• M01A H05 – эторикоксиб.

Фармакологические свойства

Сегодня существует и используется в терапии несколько поколений НПВС. Каждое имеет свои преимущества и недостатки. Новый НПВС эторикоксиб (Форсанек) выгодно выделяется на их фоне благодаря своей фармакодинамике и фармакокинетике.

Фармакодинамика

Достоинством эторикоксиба является его высокая селективность в отношении ЦОГ-2. По этому параметру он превосходит другие НПВС. ЦОГ-2 – это изоформа фермента циклооксигеназы, которая активируется противовоспалительным импульсом и считается основным фактором, отвечающим за синтез медиаторов боли, лихорадки и воспаления. Но ее ингибирование может привести к развитию побочных эффектов, важнейшие из которых – протромботическое действие и возможность дестабилизации АГ.

Тем не менее, ЦОГ-2 играет ведущую роль в организме. Она необходима для:

• репарации тканей;
• регуляции свертывающей системы крови;
• контроля АГ.

Поэтому важно то, что эторикоксиб не просто подавляет ЦОГ-2, но и имеет высокую ингибирующую концентрацию ЦОГ-1/ЦОГ-2. Это обуславливает его способность купировать болевые ощущения, подавлять процессы, ответственные за хронизацию боли (неоангиогенез, пролиферацию фибробластов, развитие остеофитов, нейропластические изменения ноцицептивных нейронов), а также имеет достоверно более низкий риск развития опасных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и ЖКТ.

Клиническая эффективность и безопасность

Лучшим методом проверки эффективности Форсанек в отношении купирования боли, обусловленной массивными повреждениями тканей, является его использование в качестве компонента мультимодальной анальгезии после выполнения хирургического вмешательства. Его применение в послеоперационный период позволяет существенно сократить количество опиоидных обезболивающих и улучшить общее самочувствие.

Было проведено исследование на пациентах, прошедших процедуру эндопротезирования суставов (коленного/тазобедренного. Они получали Форсанек в количестве 120 мг. И для сравнения, две другие группы пили 1100 мг напроксена и плацебо. Устранение боли спустя 8 ч было достигнуто, соответственно, у 53, 60 и 26% больных. У реципиентов, принимавших Форсанек, на 35% снизилась потребность в опиоидных обезболивающих.

Хорошие результаты были получены при анальгезии с помощью Форсанек при полостных операциях, в частности при лапароскопической холецистэктомии. Медикамент пациенты получали до операции (за 1,2 ч) и после хирургического вмешательства.

Самым важным критерием эффективности таблеток стало исследование его способности купировать острую боль, обусловленную подагрическим артритом. Традиционно для обезболивания применяют другой НПВС – индометацин. С ним и проводилось сравнение.

Больным первой группы давали препарат в дозировке 120 мг 1 раз в день. В другой группе – индометацин по 50 мг 3 раза в день (150 мг/сут). Результаты купирования болевого синдрома не отличались в обеих группах, но при этом у 3 из 150 пациентов, принимавших индометацин, открылись кровотечение и язва желудка. В то время как в группе лечившихся Форсанек побочных явлений не было.

Еще одно исследование позволило сравнить эффективность средства с другими НПВС. В качестве критерия анализировали количество отказов от приема препарата из-за отсутствия терапевтического, в частности, анальгетического эффекта. Таких случаев насчитывалось в группах, получавших следующие препараты:

• Форсанек в дозе 30 и 60 мг/сут. – 6%;
• Ибупрофен – 13%;
• Напроксен (200 мг/сут.) – 4%;
• Целекоксиб (400 мг/сут.) – 8%;
• плацебо – 19%.

Сводные данные по эффективности и безопасности медикамента, в сравнении с другими НПВС, приведены в таблице:

Для достижения клинического эффекта требуется меньшая дозировка и разовость приема Форсанек, что обеспечивает высокий показатель безопасности, минимальный риск развития побочных явлений и высокую приверженность пациентов лечению.

Фармакокинетика

Форсанек обладает почти 100% биодоступностью. Он достигает пиковой концентрации в сыворотке крови спустя 60 мин. после перорального введения. Время Т1/2 составляет 22 ч., что объясняет пролонгированный антивоспалительный и обезболивающий эффект лекарственного средства на протяжении 24 ч после однократного приема.

Основная биотрансформация Форсанек происходит в печени. Выводятся метаболиты с мочой (70%) и с калом (20%). В течение всего этого времени сохраняется высокая эффективность подавления ЦОГ-2, в частности в мононуклеарных клетках. Около 92% действующего вещества связывается с белками крови. Поэтому эффективная терапевтическая доза ниже, чем у других НПВС, и составляет от 30 до 120 мг. Максимальное суточное количество – 120 мг.

На биодоступность не влияет его прием во время еды, даже пища с высоким содержанием жиров. Во время исследований установлено, что фармакокинетика медикамента имеет линейное значение.

Одновременный прием Форсанек и пероральных антикоагулянтов увеличивает время срабатывания последних, особенно в начале терапии. Также получены данные о том, что препарат может ослаблять гипотензивное действие ингибиторов АПФ. Комбинация этих лекарств может негативно сказаться на функции почек, особенно у пожилых больных.

Показания

Показаниями к назначению таблеток являются:

• неспецифическая боль в области туловища и/или конечностей, связанная с дегенеративным поражением позвоночника и имеющая острый или хронический характер;
• острый подагрический артрит;
• остеоартроз;
• ревматический артрит;
• боль в нижней части спины;
• в качестве средства премедикации при подготовке к операции;
• для купирования послеоперационной боли;
• при удалении зубов;
• анкилозирующий спондилит;
• коксартроз и др.

Решение о назначении Форсанек должен принимать врач, взвесив все риски и учитывая индивидуальные особенности пациента.

Противопоказания

Форсанек нельзя принимать при:

• повышенной индивидуальной чувствительности больного к активному веществу или вспомогательным компонентам таблеток;
• язве ЖКТ в активной стадии или кровотечении в ЖКТ;
• спазме, отеке (в том числе ангионевротическом) верхних дыхательных путей, полипах в носовых ходах, аллергической реакции на применение ацетилсалициловой кислоты или НПВС;
• беременности и грудном вскармливании;
• детском возрасте до 16 лет;
• АГ (³140/90 мм рт. ст.), которая плохо контролируется лекарственными средствами;
• ИБС;
• варикозной болезни вен нижних конечностей;
• цереброваскулярных заболеваниях;
• застойной сердечной недостаточности.

Самолечение Форсанек противопоказано. Его назначение требует взвешенного и индивидуального подхода.

Особенности применения

У взрослых мужчин и женщин не отмечено различий в эффективности Форсанек, и коррекции дозировки не требуется.

Беременность и грудное вскармливание

В период гестации исследования влияния Форсанек на плод и организм беременной не проводились, но у лабораторных животных прием препарата вызывал негативные явления. При введении его в III триместре и позже отмечаются нарушения функции почек плода, которые исчезают после отмены лекарства. Может наблюдаться уменьшение количества амниотической жидкости. Поэтому, если женщина во время терапии Форсанек забеременела, то нужно прервать лечение препаратом.

У лабораторных животных активное вещество обнаружено в грудном молоке. На людях такие исследования не проводились, и во избежание негативного воздействия препарата на грудничка вскармливание нужно прекратить.

Дети

Действие Форсанек на детей и подростков не изучалось, поэтому его не назначают в возрасте до 16 лет.

Способ применения и дозировки

Эффективность препарата не зависит от приема пищи, но большинство данных исследований получены при приеме препарата на голодный желудок. Терапевтические дозы Форсанек – от 30 до 120 мг. Для получения дозы 30 мг можно разделить пополам таблетку в 60 мг, но нельзя измельчать/делить таблетки в 90 и 120 мг.

Дозировка и длительность курса лечения зависят от нозологии:

1. Остеоартрит – принимать по 30 мг однократно в день. При отсутствии анальгетического эффекта дозировку можно повысить до 60 мг.
2. Ревматоидный артрит – рекомендуемая доза препарата составляет 60 мг/сут. При отсутствии терапевтического эффекта можно повысить ее до 90 мг. После достижения ожидаемого результата необходимо уменьшить дозу до начальной.
3. Анкилозирующий спондилит – эффективная терапевтическая доза составляет 60 мг/сут. Если у некоторых пациентов не удается устранить болевой синдром можно повысить ее до 90 мг/сут. После стабилизации состояния рекомендуется снизить прием до 60 мг/сут.
4. Острый подагрический артрит – рекомендованная доза – 120 мг/сут. Лечение продолжают не дольше 7-8 дней.
5. Острая боль после стоматологического вмешательства – максимальная дозировка не более 90 мг/сут. Лечение не должно превышать 3 дней.

При отсутствии терапевтического эффекта при приеме максимальной суточной дозы для каждого отдельного заболевания нужно рассмотреть возможность перехода на другой НПВС.

Коррекция рекомендованной дозы Форсанек показана для некоторых групп пациентов с почечной недостаточностью:

• при незначительном нарушении не превышать 60 мг/сут.;
• при умеренном нарушении – не более 30 мг/сут.;
• при сильном нарушении – прием препарата противопоказан.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозировки не требуется, но нужно осторожно подходить к терапии и проводить мониторинг состояния ССС и ЖКТ.

Побочные реакции

Негативные явления при приеме Форсанек встречаются реже, чем при использовании других НПВС, но они возможны со стороны систем/органов:

• кровеносной и лимфатической: анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
• верхних дыхательных и мочевыводящих путей: инфекции;
• иммунной: аллергические и анафилактические реакции, ангионевротический отек;
• метаболизма: отеки, задержка жидкости нарушения аппетита, повышение веса;
• психики: депрессии, галлюцинации, нарушения умственной деятельности, беспокойство, спутанность сознания;
• нервной: головная боль, головокружение, нарушения сна, парестезии;
• зрения: нарушение остроты зрения, конъюнктивит;
• слуха: шум в ушах, нарушение координации;
• сердца: аритмия, учащенное сердцебиение, тахикардия, застойная СН, стенокардия, инфаркт;
• сосудов: АГ, васкулит, нарушение мозгового кровоснабжения, гипертонический криз;
• дыхательной: бронхоспазм, кашель, носовое кровотечение;
• ЖКТ: боль в животе, диспепсия, расстройства стула, тошнота с рвотными позывами, язвы слизистой рта, пептические и гастродуоденальные, нарушение перистальтики кишечника, кровотечения, панкреатит;
• гепатобилиарной: гепатит, печеночная недостаточность;
• кожных покровов: отек лица, высыпания, эритема, крапивница;
• опорно-двигательной: спазмы, боль в мышцах и суставах, тугоподвижность сочленений;
• мочевыводящей: повышение уровня креатинина, почечная недостаточность.

При соблюдении рекомендаций риск развития негативных эффектов ничтожно мал.

Передозировка

Прием в течение суток 500 мг медикамента или многократный прием 150 мг на протяжении длительного (21 день) периода времени таблеток Форсанек может привести к острой передозировке. Как правило, появление негативных эффектов не связано с превышением рекомендованной дозы, а обусловлено индивидуальной реакцией, коморбидностью или профилем безопасности эторикоксиба.

При передозировке необходимо очистить желудок, наблюдать состояние пациента и при появлении симптомов нарушений провести симптоматическую терапию.

Условия хранения

Сохранять таблетки не дольше указанного на упаковке срока – до 2 лет, при температуре +25°С и вне доступа детей.

Купить оригинальный Форсанек в разной дозировке по приемлемой цене можно в интернет-магазине «Online аптека». Покупатель может оформить онлайн-заказ с доставкой в ближайшее отделение почты/аптеки. Но перед приобретением медикамента следует получить консультацию врача и пройти исследование.