Флекаинид

Флекаинид – рецептурный антиаритмический препарат, предназначенный для контроля и профилактики клинически значимых нарушений сердечного ритма, которые связанны с повышенной автоматией и нарушением проводимости миокарда. Изготавливается немецкой фармацевтической компанией «Салютас Фарма ГмбХ».

Состав и лекарственная форма

Выпускается в форме таблеток для перорального употребления. Каждая из них содержит одноименное активное вещество в виде ацетата в количестве 50 или 100 мг. Формулу дополняют вспомогательные вещества:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• кукурузный прежелатинизированный крахмал;
• магния стеарат;
• кроскармеллоза натрия.

Основные физико-химические свойства

Внешне таблетки обеих дозировок округлой формы, белого цвета, двояковыпуклые, не имеют оболочки. Отличия:

• 50 мг – тиснение «С» располагается на одной стороне, а идентифицирующие буквы «FI» – на другой;
• 100 мг – гравировки «С» и «FJ» расположены с одной стороной над и под линией разлома, а на второй стороне – разделительная риска.

Каждые 10 шт. обоих видов помещают в блистер из ПВХ. По 3 таких блистера дополняют листом-вкладышем от производителя и расфасовывают в картонные пачки.

Фармакотерапевтическая группа

Флекаинид относится к группе антиаритмических средств класса IС. В системе заболеваний АТХ имеет код C01B C04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Медикамент применяется в кардиологической практике у пациентов, для которых требуется эффективная и прогнозируемая антиаритмическая терапия, включая случаи рецидивирующей фибрилляции предсердий, пароксизмальных тахиаритмий и симптомных экстрасистолий. В отличие от антиаритмиков с менее селективным действием, он характеризуется выраженным мембраностабилизирующим эффектом при минимальном влиянии на гемодинамику у пациентов без структурных поражений сердца, что делает его важным инструментом целенаправленного контроля ритма.

Основной механизм действия препарата связан с селективным блокированием быстрых натриевых каналов в мембранах кардиомиоцитов. В результате это приводит к замедлению фазы быстрой деполяризации (фаза 0 потенциала действия) и снижению скорости проведения электрического импульса по проводящей системе сердца.

Флекаинид снижает возбудимость миокарда, подавляет эктопическую активность и препятствует формированию и распространению патологических импульсов, не оказывая существенного влияния на продолжительность реполяризации и интервала QT при применении в терапевтических дозах.

Лекарственное средство действует преимущественно на волокна Пуркинье, предсердия и желудочки, что определяет его эффективность при различных формах наджелудочковых и желудочковых аритмий.

Основные фармакодинамические эффекты лекарства:

• выраженное замедление проведения импульса в предсердиях, атриовентрикулярном узле и системе Гиса-Пуркинье;
• подавление триггерной активности и автоматизма эктопических очагов;
• снижение частоты и выраженности пароксизмов тахиаритмий;
• стабилизация синусового ритма при предсердных нарушениях ритма;
• уменьшение риска рецидива аритмий при поддерживающей терапии.

Флекаинид не оказывает выраженного влияния на артериальное давление, однако требует осторожности у пациентов с органическими поражениями сердца. Терапевтический эффект развивается относительно быстро и поддерживается при регулярном приеме фармпрепарата, обеспечивая устойчивый антиаритмический контроль.

Фармакокинетика

После перорального приема активное вещество хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 40%.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном с мочой (30% в неизмененном виде), частично (5%) – с каловыми массами. Период полувыведения в среднем занимает 20 часов и может увеличиваться у пожилых пациентов, а также при почечной или печеночной недостаточности. Равновесная концентрация достигается спустя 3–5 дней регулярного приема.

Показания к назначению

Флекаинид применяется для лечения нарушений сердечного ритма, связанных с повышенной электрической активностью миокарда и нарушением проведения импульса. Он назначается в случаях, когда требуется эффективный контроль частоты и ритма сердца. Его также используют для профилактики рецидивов аритмий при отсутствии выраженных структурных поражений миокарда.

Медикамент показан при:

• пароксизмальных наджелудочковых тахикардиях, в том числе атриовентрикулярных реципрокных тахикардиях;
• фибрилляции и трепетании предсердий (купирование приступов и поддержание синусового ритма);
• симптоматических суправентрикулярных экстрасистолиях;
• желудочковых экстрасистолиях при отсутствии выраженной ишемической болезни сердца;
• неустойчивых желудочковых тахикардиях функционального или идиопатического характера;
• синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта и для профилактики тахиаритмий, обусловленных наличием дополнительных путей проведения.

Флекаинид может использоваться как для купирования острых эпизодов аритмии, так и в составе длительной поддерживающей терапии с целью снижения частоты рецидивов и улучшения качества жизни пациентов.

Противопоказания

Препарат противопоказан при состояниях, при которых применение антиаритмиков IС класса может представлять риск:

• гиперчувствительности к основному или вспомогательным компонентам формулы;
• хронической сердечной недостаточности;
• инфаркте миокарда в анамнезе;
• выраженных нарушениях проводимости (AV-блокада II–III степени без кардиостимулятора);
• синдроме слабости синусового узла;
• кардиогенном шоке;
• возрасте 0–12 лет;
• периодах беременности и лактации;
• тяжелых патологиях печени и почек.

Особенности применения

Лечение проводится под контролем ЭКГ, особенно на начальных этапах терапии и при изменении дозы. Прием лекарства осуществляется либо в стационаре, либо под круглосуточным медицинским контролем.

До начала курса с данным медикаментом следует устранить нарушения электролитного баланса (гипо-/гиперкалиемию), брадикардию, гипотонию.

При беременности и лактации

Флекаинид способен проникать через плацентарный барьер и обнаруживаться в грудном молоке. Во избежание возможных рисков для плода и новорожденного не следует его принимать в период гестации и лактации.

У детей

Безопасность и эффективность применения в детском возрасте изучены недостаточно. По этой причине медикамент не назначают до 12-летнего возраста.

Влияние на фертильность

Данные о негативном влиянии на репродуктивную функцию отсутствуют.

Воздействие на скорость реакции

Данное лекарство может влиять на работу мозга, иногда вызывать головокружение и зрительные расстройства. Поэтому в период лечения рекомендуется с особой осторожностью управлять автотранспортными средствами или работать с движущимися механизмами, а также выполнять работу, требующую высокой скорости реакции. Если есть возможность, лучше исключить потенциально опасную деятельность на время прохождения терапии.

Способы приема и дозировки

Таблетки Флекаинид принимают внутрь натощак или за 1 час до употребления еды. Для облегчения прохождения по пищеводу запивают их достаточным количеством воды. Дозу подбирают индивидуально. Начинают терапию с в 50 мг, 2 раза в сутки. При необходимости можно постепенно увеличить до 100 мг 2 раза в день. Подбор дозы и ее увеличение возможно только по назначению и под наблюдением врача. Максимальное суточное количество – 300 мг.

Продолжительность курса определяется индивидуально медицинским специалистом.

Побочное действие

На фоне терапии возможны следующие побочные реакции:

• головокружение, головная боль;
• зрительные дисфункции (затуманивание, двоение);
• тошнота, диспепсия;
• утомляемость;
• проаритмический эффект (редко, при неправильном подборе дозы).

Передозировка

Избыточное употребление препарата может привести к выраженным сбоям сердечного ритма, угнетению проводимости и снижению сократимости миокарда. Пострадавшему назначается симптоматическое лечение с обязательным мониторингом сердечной деятельности.

Условия и сроки хранения

Хранить медикамент необходимо в фабричной упаковке при температуре, не превышающей +25℃. Держать в помещении с низкой влажностью, вне доступа прямых солнечных лучей, детей, домашних животных и недееспособных лиц. Срок годности – 2 года с даты производства.

Флекаинид по выгодной цене можно приобрести в онлайн-аптеке «Мед-сервис». Все товары, представленные в каталоге, оригинальные, лицензированные, сертифицированные с достаточным сроком годности. Гарантия качества, доступные цены, удобство оплаты, быстрая доставка – обеспечены каждому покупателю.