Энварсус

Энварсус – лекарственное средство, используемое в трансплантологии как подавитель иммунной системы. Производится фармацевтическим предприятием «Chiesi Farmaceutici S.p.A.». Из отечественных аптек отпускается исключительно по рецепту, выданному врачом-трансплантологом.

Состав и форма выпуска

Выпускается в виде таблеток для перорального применения с пролонгированным высвобождением основного фармакологически активного вещества – такролимуса моногидрата. Его содержание может варьироваться – 4.0, 1.0 и 0.75 мг.

Во вспомогательном составе находятся:

• магния стеарат;
• гипромеллоза;
• лактозы моногидрат;
• бутилгидрокситолуол;
• диметикон;
• кислота винная;
• полиэтиленгликоль;
• полоксамер 188.

Для всех дозировок формула идентична, различается лишь количество основного компонента.

Физико-химические параметры

Таблетки Энварсус трех дозировок имеют аналогичный внешний вид – уплощенно-овальную форму, отсутствие наружного покрытия, белую или почти белую окраску. На одну из плоских поверхностей нанесена гравировка «TCS», на другой указана доза – «0.75», «1» или «4».

По 10 шт. помещены в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой фольги и ПВХ. Каждые 3 блистера (0.75 и 4.0 мг) или 6 (1.0 мг) плюс аннотация для пользователя находятся во вторичной таре – картонной пачке.

Фармакотерапевтическая группа

Принадлежит к группе иммуносупрессантов, ингибиторам кальциневрина. В системе АТХ присвоен код L04A D02.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препараты, снижающие уровень иммунитета, показаны всем, перенесшим пересадку органов. Иммуносупрессоры позволяют организму принять аллотрансплантат.

Попадая в организм, такролимус связывается с цитозольным белком плазмы крови. Образовавшееся соединение подавляет выработку кальциневрина (вещества, ответственного за образование и созревание Т-лимфоцитов). Цитотоксичные Т-лимфоциты несут основную ответственность за процесс отторжения трансплантированного органа.

Фармакокинетика

Принятый перорально, Энварсус абсорбируется на всем протяжении желудочно-кишечного тракта. Биологическая доступность такой пролонгированной формы такролимуса выше, чем средства немедленного высвобождения.

В кровеносном русле препарат связывается с белками плазмы. В связанном виде широко распространяется по организму. Биотрансформация осуществляется в печени и кишечнике. Основная масса принятого лекарственного средства выводится с калом, лишь 2% экскретируется почками.

Показания

Данные таблетки может назначить только врач, имеющий опыт работы в трансплантологии. Основными показаниями служат:

• послеоперационная профилактика отторжения пересаженных паренхиматозных органов – печени или почки;
• необходимость перевода пациента с обычных медикаментов такролимуса на пролонгированную;
• лечение начавшегося процесса отторжения трансплантата, при неэффективности других иммунодепрессантов.

Противопоказания

Энварсус не назначается лицам:

• с непереносимостью или сверхчувствительностью к действующему/вспомогательным компонентам в составе;
• при дефиците лактазы, непереносимости галактозы;
• нуждающимся в вакцинации иммунопрепаратами, содержащими живых ослабленных возбудителей (корь, краснуха, полиомиелит, паротит);
• проходящим одновременное лечение иммунодепрессантом циклоспорином;
• во время параллельного приема антибиотиков группы макролидов, противогрибковых средств, ингибиторов протеазы ВИЧ, антацидов, метотрексата, калийсберегающих диуретиков, фенобарбитала, препаратов на основе травы зверобоя, ибупрофена, амфотерицина В.

Особенности применения

Данных о лечебном воздействии лекарства на трансплантаты сердца, поджелудочной железы, легкого, участка тонкой кишки нет.

При наличии показаний к терапии фармпрепаратом требуется мониторинг артериального давления, ЭКГ, уровня глюкозы, креатинина, функциональных печеночных и почечных проб, оценка неврологического статуса до, во время и по окончанию курса.

Так как Энварсус повышает риск злокачественных новообразований кожи, пациентам следует носить защитную одежду и пользоваться солнцезащитной косметикой.

В период беременности и лактации

Средства, содержащие такролимус, нежелательно принимать женщинам в периоды вынашивания ребенка и грудного вскармливания. Химическое соединение проникает через фетоплацентарный барьер, провоцируя самопроизвольное прерывание беременности на различных сроках. Обнаруживается оно и в грудном молоке. Поэтому не рекомендуется совмещать курс лечения иммуносупрессантом с данными физиологическими состояниями.

У детей

Эффективность и безопасность у лиц моложе 18 лет не исследовалась, по этой причине медикамент в педиатрии не используется.

Влияние на скорость реакций

При длительных курсах препарат способен провоцировать неврологические и зрительные расстройства, препятствующие автовождению, управлению травмоопасными механизмами, высотным работам и деятельности, связанной с высокой концентрацией внимания. Негативные симптомы усиливаются при одновременном употреблении алкогольных напитков.

Воздействие на фертильность

Энварсус способен негативно воздействовать на мужскую репродуктивную функцию, уменьшая количество сперматозоидов и снижая их подвижность.

Способ приема и схемы дозирования

Таблетки пролонгированного действия назначает трансплантолог. Он же контролирует лечение. Пероральный прием осуществляется однократно в сутки, желательно в утренние часы, за 1 час до завтрака либо через 2 часа после него. Таблетку не разжевывают, глотают целиком, запивая жидкостью. Предпочтение отдают питьевой воде. Категорически противопоказано запивать лекарство грейпфрутовым соком, поскольку он значительно увеличивает концентрацию такролимуса в плазме крови.

Нижеприведенные схемы являются примерным ориентиром. Для поддержания стабильной иммуносупрессии дозы и пределы длительности лечения индивидуальны для каждого пациента.

Энварсус применяется:

1. Для предупреждения отторжения аллотрансплантата почки – дозировка рассчитывается, исходя из массы пациента. Вес в килограммах нужно умножить на 0.17 мг.
2. Для профилактики отторжения печени – дозу рассчитывают умножением веса в кг на 0,11–0.13 мг.
3. Для реципиентов органов, получавших ранее Програф или Адваграф, доза иммуносупрессора на 30% меньше, чем вышеназванных средств.
4. В терапии начавшегося отторжения пересаженных почки, печени – подбирается количество лекарства, аналогичное назначенным для профилактики в послеоперационном периоде.

Побочные реакции

Негативные проявления в ответ на лечение проявляются с разной частотой возникновения:

1. Очень частые – гипергликемия, гиперкалиемия, цефалгия, тремор конечностей, артериальная гипертензия, бессонница, диарея, нарушение функционирования почек.
2. Частые – нарушения зрения, светобоязнь, головокружение, дезориентация в пространстве, мышечные судороги, депрессия, психические расстройства, звон в ушах, тахикардия, одышка, заложенность носа, пептические язвы, кровотечения ЖКТ, метеоризм, острый гепатит, зудящая сыпь, артралгия, акне, острая почечная недостаточность, изменения в биохимическом и клиническом анализах крови.
3. Редкие - инфекции, вызванные условно-патогенной флорой, параличи и парезы, нарушение мозгового кровообращения, кардиомиопатия, венозные тромбозы, острая дыхательная недостаточность, панкреатит, ГЭРБ, дерматиты, гирсутизм, реактивация вирусных гепатитов С, В.
4. Очень редкие (у каждого 10000-го, принимающего Энварсус) – миастения, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, патология зрительного нерва.

Передозировка

Превысить дозировку медикамента сложно, так как лечебный процесс строго контролируется врачом. При ошибочном приеме большого количества лекарства вероятны рвота и абдоминальные боли, тремор, аллергическая сыпь, заторможенное состояние.

Специфического антидота не разработано. Наиболее эффективной будет медицинская помощь в первые 2 часа после перорального приема лекарственного средства – промывание желудка, пероральная дезинтоксикация. Диализ в данном случае неэффективен, так как такролимус быстро связывается с клетками крови.

Условия и сроки хранения

Производитель указывает, что при сохранении наружной упаковки, предохраняющей от света и повышенной влажности, содержании при температуре не выше +25℃ препарат годен в течение 2.5 лет. При нарушении целостности внутреннего пакета из фольги срок отсчитывается от момента его вскрытия и равняется 45 дням.

Энварсус можно купить на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис». В каталоге он представлен в таблетированном виде с разным содержанием активного вещества – 4 мг, 1 мг и 0,75 мг. Все формы препарата сертифицированы, имеют достаточные сроки хранения, доступны по цене и доставляются покупателю в ближайшие после заказа дни.