Энап

Энап – рецептурный препарат производства молодого, но известного словенского фармацевтического концерна «KRKA». Лекарственное средство, сочетающее доказанную эффективность и умеренную стоимость, предназначено для терапии распространенных кардиологических проблем – артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Форма выпуска и состав

KRKA выпускает несколько модификаций препарата:

1. Стандартный. Таблетированная форма с содержанием 2.5, 5, 10 и 20 мг основного действующего вещества эналаприла малеата. Дополнительные элементы формулы обеспечивают сохранность консистенции и формы, повышают усвояемость лекарства. Это маисовый крахмал, тальк, лактоза, стеарат магния, гидрокарбонат натрия, гидроксипропилцеллюлоза. Для таблеток 10 мг используется искусственный краситель оксид железа красный, для 20 мг – аналогичный и плюс желтый.
2. Комбинированный с диуретиками – H и HL. Различаются они содержанием гидрохлоротиазида – 12.5 мг (HL) или 25 мг (H). Энап HL выпускается в дозировках 10/12.5 мг и 20/12.5 мг. Дополняют состав ядра те же компоненты, что и в стандартном варианте, за исключением гидроксипропилцеллюлозы. А вариация H содержит 10 мг эналаприла и 25 мг диуретика. Во вспомогательный состав, идентичный предыдущему, включен краситель хинолиновый желтый.
3. Раствор для парентерального введения – в каждом миллилитре находится 1.25 мг эналаприлата (метаболита эналаприла). Формула также содержит бензиловый спирт, натрия хлорид и гидроксид, специально подготовленную воду.

Физико-химические характеристики

Стандартные таблетки имеют внешние отличия:

• 2.5 мг – округлые, двояковыпуклые, со скошенным краем, белой окраски;
• 5 мг – круглой формы, белые, со скошенным краем и плоскими горизонтальными поверхностями, на одной из которых расположена разделительная насечка;
• 10 мг – аналогичны предыдущей дозировке, но окраска красновато-коричневая, а на поверхности и в толще ядра допустимо наличие белых вкраплений;
• 20 мг – от вышеуказанных видов отличаются лишь бледно-оранжевой окраской с белыми и коричнево-красными вкраплениями.

В контурную ячейковую упаковку помещают 10 шт. По 2 (все дозировки) или 6 (10 мг) блистеров вместе с аннотацией по применению вкладывают в пачку из картона.

Таблетки Энап HL обеих дозировок – плоские, округлой формы, белого цвета, с фаской (срезанным острым боковым краем) и разделительной риской на одной из сторон. Каждые 10 шт. упаковывают в блистеры из комбинации полиамида, алюминиевой фольги и ПВХ. По 2 блистера (10/12.5) и по 6 помещают в картонную коробку, дополняя инструкцией по употреблению.

Модификация Н – внешне похожа на НL, но желтого цвета. Во внешней картонной пачке находятся инструкция и 20 или 60 таблеток, упакованных в 10-ячейковые блистеры из комбинированного материала.

Раствор – прозрачная бесцветная жидкость, по 1 мл расфасованная в ампулы светлого стекла. Место вскрытия на ней промаркировано цветной точкой. Каждые 5 ампул вкладываются в пластиковую ячейковую упаковку, а она, в свою очередь – в коробку из картона.

Фармакотерапевтическая группа

Стандартный медикамент относится к лекарствам, влияющим на РААС, ингибиторам АПФ. Код в системе болезней АТХ имеет C09A A02.

Энап H и HL, как комплексные препараты, имеют другой код – C09B A02, и относятся к комбинированным средствам ингибиторов АПФ.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ингибиторы АПФ считаются одной из основных групп медикаментов для лечения гипертонической болезни. Эналаприл, синтезированный в 1980 году, стал вторым в своей группе после каптоприла. По сути, это производное аминокислот L-аланина и L-пролина. В готовых лекарственных формах используется в виде соли малеиновой кислоты.

Эналаприл – пролекарство, в ЖКТ трансформируется в фармакотерапевтически активный эналаприлат. Кроме нормализации АД, он положительно влияет на состояние сосудистой стенки. Известно, что анатомические и функциональные изменения эндотелия провоцируют прогрессирование гипертонии, а в сочетании с атеросклерозом возрастает риск инфаркта или ОНМК. Следовательно, вещество предупреждает ишемические осложнения АГ.

Сочетание эналаприла с гидрохлоротиазидом обеспечивает лучший контроль артериального давления, уменьшает количество и выраженность побочных явлений, особенно у больных с низким уровнем ренина. Инъекционная форма используется для быстрого достижения результата при экстренных состояниях.

Гуморальная система ренин-ангиотензин-альдостерон регулирует ряд процессов в организме, в том числе работу сердца и сосудов. Одним из ее «орудий» является пептид-вазоконстриктор ангиотензин II. Его избыток приводит к прогрессированию АГ. Энап снижает уровень ангиотензинпревращающего фермента, участвующего в синтезе пептида.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик средней степени эффективности. Место его воздействия – корковый слой дистальных отделов почечных канальцев, где он препятствует реабсорбции жидкости и ионов натрия, хлора, магния. Снижение АД происходит за счет уменьшения ОЦК.

Фармакокинетика

Эналаприл при пероральном употреблении хорошо абсорбируется в просвете ЖКТ независимо от наличия в нем пищи. Еще находясь в кишечнике, гидролизуется до активного метаболита – эналаприлата. Максимальное содержание последнего в кровотоке наблюдается через 4 часа. Эналаприлат сам по себе плохо всасывается в пищеварительном тракте, поэтому его вводят инъекционно. Тогда его наибольшее содержание в кровеносном русле фиксируется спустя 15 минут.

Метаболит быстро распределяется по тканям, с преимущественным нахождением в почках, легких и стенках сосудов. Введенный парентерально эналаприлат на 90% выводится с мочой. Пероральный фармпрепарат экскретируется почками на 60%, около 33% принятой дозы покидает организм с каловыми массами.

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму, быстро элиминируется почками – 61% в неизмененной форме за 24 часа.

Показания к назначению

Однокомпонентный Энап выписывается в случаях:

• артериальной гипертензии – как первичной, так и спровоцированной заболеваниями почек;
• хронической недостаточности сердца (в составе комплексного лечения);
• профилактики коронарной ишемии при нарушениях функционирования левого желудочка.

Для комбинированных средств (H и HL) показанием является гипертоническая болезнь. Инъекционный препарат используется для купирования гипертонического криза и при невозможности перорального употребления лекарства.

Противопоказания

Медикамент запрещено принимать, если у пациента имеется:

• гиперчувствительность к основным или дополнительным ингредиентам состава;
• ангионевротический отек на применение других иАПФ;
• периоды беременности и естественного вскармливания;
• возраст 0–17 и более 75 лет;
• порфирия;
• митральный или аортальный стеноз;
• системные патологии соединительной ткани;
• цереброваскулярные заболевания;
• дегидратация любой этиологии;
• недавняя трансплантация почки;
• непереносимость лактозы;
• проведение гемодиализа с применением полиакрилонитрильных мембран или процедуры ЛПНП-афереза.

Специфика применения

Перед тем как принимать Энап, а также на начальном этапе лечения необходим контроль АД, креатинина, электролитов, мочевины, печеночных ферментов в плазме крови, белка в моче.

Преходящая гипотония в первые недели не является поводом для отмены медикамента. Нельзя самостоятельно изменять схему и длительность приема.

Параллельное употребление алкоголя приводит к усилению медикаментозного эффекта таблеток и двойному токсическому удару по гепатоцитам.

Комплексные лекарства назначаются только после предварительного отдельного подбора компонентов. Они не используются для начального лечения впервые выявленной АГ.

У беременных и кормящих грудью

При выявлении беременности у пациентки, принимающей ингибитор АПФ, ее незамедлительно переводят на безопасные гипотензивные средства. Эналаприл нарушает почечную функцию плода, замедляет формирование черепного и лицевого отделов головы, вызывает гипотензию, гиперкалиемию и дисплазию легких. Гидрохлоротиазид провоцирует тромбоцитопению, желтуху, у матери – уменьшение лактации.

Эналаприлат экскретируется в грудное молоко, младенец получает 0.16% принятой матерью дозы. Следовательно, при кормлении грудью Энап противопоказан.

У детей

Так как нет достоверного подтверждения пользы и безопасности медикамента в детском и подростковом возрасте, в педиатрии его применение находится под запретом.

Воздействие на фертильность

Фармакологи не располагают данными о негативном воздействии препарата на репродуктивную систему человека.

Влияние на скорость реакции

В начале приема могут развиваться выраженные побочные реакции со стороны нервной системы, что становится поводом временно воздержаться от автовождения, управления травмоопасной техникой, деятельности, требующей высокой скорости психофизических реакций.

Схемы употребления и дозирования

Таблетки принимают перорально, по 1 шт. с 24-часовым интервалом, желательно в определенный час, без привязки к приемам пищи. Их не разжевывают, запивают достаточным количеством воды. Конкретную дозировку и продолжительность употребления врач определяет в индивидуальном порядке.

Особенности дозирования:

1. При гипертонии начинают с 5–10 мг, постепенно доводя до уровня поддерживающей дозы – 20 мг. В сутки допустимо принять не более 40 мг.
2. При ХСН и бессимптомной дисфункции левого желудочка повышение дозы производят ступенчато: с 1 по 3 день принимают 2.5 мг раз в 24 часа, на 4–7 сутки – такое же количество, но каждые 12 часов, 8-14 дни – увеличивают вдвое при прежней кратности использования. На 15–28 дни постепенно переходят на стандартное количество – 20 мг, употребляя их раз в сутки или разделив на 2 приема с 12-часовым интервалом.

Энап H или HL также принимают 1–2 раза в сутки. Для большинства пациентов максимальным является суточное количество 40 мг эналаприла и 50 мг диуретика. При неэффективности добавляют другие лекарственные средства или изменяют принципы лечения.

Инъекционный препарат применяют только в условиях стационара. Вводят его внутривенно капельно или струйно медленно, в течение 5–7 минут. Для разведения содержимого ампулы используют 0.9% р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы, смесь Рингера. Пациентам на гемодиализе показано одномоментно введение не более 0.5 мл лекарства. Инъекции можно повторять каждые 6 часов. После 48-часовой терапии осуществляется перевод на таблетированный медикамент (5 мг в сутки).

Побочное действие

Эналаприл в зависимости от индивидуальных особенностей организма может вызвать негативные реакции со стороны ряда органов и систем:

• нервной и органов чувств – головокружение, утомляемость, расфокусировку зрения, парестезии, цефалгию, шум в ушах;
• сердца и сосудов – ортостатическую гипотензию, тахикардию;
• респираторного тракта – сухой малопродуктивный кашель, ринорею, осиплость голоса, ангионевротический отек верхних дыхательных путей, эозинофильную пневмонию (редко);
• пищеварения – тошноту, диарею, неясные боли в животе, изменение вкуса, холестерина;
• кожи – аллергические реакции, фотосенсибилизацию;
• урогенитального тракта – почечную дисфункцию;
• костно-мышечной – артралгию, спазмы икроножных мышц.

Кроме того, Энап, из-за присутствия в составе гидрохлоротиазида, может стать причиной дегидратации, почечной недостаточности, гиперурикемии.

Передозировка

Приблизительно через 6 часов после избыточного употребления лекарства развиваются выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, электролитный дисбаланс, помутнение сознания, почечная дисфункция. Беспокоят также жажда, сухость во рту, усиление непродуктивного кашля, головокружение, апатия.

Помощь пострадавшему оказывают в стационарных условиях, под контролем жизненно важных функций организма. Применяют промывание желудка, пероральную и парентеральную дезинтоксикацию, восстанавливают водно-электролитный баланс. В качестве антидота эналаприла вводят ангиотензин II или катехоламины.

Сроки и условия хранения

Препарат содержат в сухом и темном месте, температура в котором не превышает +25℃. Важно не допускать свободного доступа к нему детей и недееспособных взрослых. Срок годности монопрепарата и раствора – 36 мес., модификации H – 4 года, HL – 5 лет с момента изготовления.

Энап в разных фармацевтических формах, а также сотни других лекарств и косметических средств доступны к заказу в «Мед-сервис». Все товары, представленные в каталоге, сертифицированы, имеют достаточный срок годности. На сайте разработана система скидок, постоянно проводятся акции. Сборка и отправка посылок осуществляются в кратчайшие сроки.