Эмлодин

Эмлодин – это рецептурный лекарственный препарат, широко применяемый в кардиологической практике для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца. Выпускается фармацевтической компанией «EGIS Pharmaceuticals PLS» (Венгрия).

Состав и лекарственная форма

Лекарство изготавливается в форме таблеток для перорального употребления. Их основным действующим веществом является амлодипин в количестве 5 или 10 мг.

Вспомогательные компоненты обеспечивают стабильность и равномерное высвобождение действующего ингредиента и включают:

• микрокристаллическую целлюлозу;
• магния стеарат;
• натрия крахмалгликолят;
• безводный коллоидный кремния диоксид.

Основные физико-химические свойства

Внешне таблетки идентичны – округлые и плоские, белые или желтовато-белые. Имеют фаску, на одной из поверхностей выгравированную букву «Е», на второй – тиснение «252» для 5 мг и «253» для 10 мг. Органолептических отличий (запах, вкус) не имеют, что соответствует стандартам таблетированных форм.

Каждые 10 шт. обеих дозировок расфасованы в блистеры. По 3 таких блистера вместе с инструкцией от производителя помещают во вторичную тару – коробку из картона.

Фармакотерапевтическая группа

Эмлодин относится к группе селективных антагонистов кальция, воздействующих преимущественно на сосуды. Код в системе АТХ – C08C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин блокирует кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов и миокарда. В результате уменьшается поступление ионов кальция внутрь клеток, что вызывает расслабление сосудистой стенки, расширение артерий и снижение периферического сосудистого сопротивления.

Медикамент отличается пролонгированным действием, обеспечивает стабильный антигипертензивный эффект на протяжении суток и может применяться для снижения артериального давления при различных формах гипертонии. Он подходит как самостоятельное средство (монотерапия) у пациентов с умеренной гипертензией, так и в комбинации с другими антигипертензивными фармпрепаратами (ингибиторы АПФ, диуретики, β-адреноблокаторы) при более тяжелых формах заболевания.

Эмлодин снижает частоту и выраженность приступов стенокардии, повышает толерантность к физическим нагрузкам, предотвращает развитие ишемического поражения миокарда. Его назначение оправдано как у пациентов со стабильной стенокардией напряжения, так и при сочетании с АГ.

Лекарственное средство эффективно при спазмах коронарных артерий, которые вызывают внезапные болевые приступы в покое. Оно расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, улучшает коронарный кровоток и предупреждает новые эпизоды спазмов.

Благодаря антигипертензивному и антиангинальному действию фармпрепарат снижает риск развития таких тяжелых осложнений, как инсульт, инфаркт миокарда, прогрессирование хронической сердечной недостаточности. У пациентов с гипертонией и сопутствующими факторами риска (курение, ожирение, сахарный диабет) при регулярном приеме Эмлодин позволяет существенно улучшить прогноз и увеличить продолжительность жизни.

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин характеризуется медленным, но достаточно полным всасыванием из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность варьирует от 60 до 80%, при этом на нее не оказывает существенного влияния прием пищи. Концентрация активного вещества в плазме нарастает постепенно, что снижает риск резкого снижения давления в начале терапии.

Максимум в плазме достигается через 6–12 часов после употребления таблетки. Амлодипин обладает высоким сродством к плазменным белкам (около 95%). Основной путь биотрансформации происходит в печени, где он метаболизируется преимущественно с образованием фармакологически неактивных соединений. При заболеваниях печени скорость метаболизма может снижаться, что требует индивидуального подбора дозы.

Амлодипин выводится в основном почками (около 60% в виде метаболитов и до 10% в неизмененном виде). Период полувыведения варьирует от 30 до 50 часов. У пациентов пожилого возраста этот показатель может увеличиваться, но клинически значимого накопления при длительном применении не наблюдается.

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры остаются близкими к нормальным, поэтому коррекция дозы, как правило, не требуется. При нарушениях функции печени выведение замедляется, что может приводить к увеличению концентрации вещества в кровяном русле. У детей старше 6 лет профиль фармакокинетики схож с таковым у взрослых, что позволяет использовать медикамент в педиатрической практике.

Показания к назначению

Эмлодин широко используется в клинической практике при начальных стадиях сердечно-сосудистых болезней, а также в качестве комплексной терапии при выраженной патологии. Его назначают при:

• артериальной гипертензии;
• стабильной стенокардии;
• вазоспастической стенокардии (или Принцметала).

Также медикамент используют в профилактике сердечно-сосудистых осложнений, часто его включают в схемы лечения пациентов с метаболическим синдромом, у которых требуется мягкое, но стойкое снижение давления без негативного влияния на липидный и углеводный обмены.

Противопоказания

Препарат запрещено принимать, если у больного присутствует:

• повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина;
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.);
• кардиогенный шок;
• выраженный аортальный стеноз;
• нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической формы);
• острый инфаркт миокарда (первые 30 дней);
• тяжелые нарушения функции печени;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 6 лет.

Специфика приема

Перед началом терапии врач обязательно оценивает наличие сопутствующих заболеваний и факторов риска.

Эмлодин во время курса лечения следует осторожно принимать пациентам с:

• сердечной недостаточностью с тяжелым течением (возможно развитие отека легких);
• застойной сердечной недостаточностью (высока вероятность возникновения сердечно-сосудистых осложнений и смертельного исхода);
• нарушением работы печени (начинать терапию с минимальных доз, мониторить состояние, титровать дозу постепенно, медленно).

Препарат не влияет на данные лабораторных анализов, несовместим с грейпфрутом или соком на его основе (повышение гипотензивного действия).

У беременных и кормящих грудью

Безопасность амлодипина во время беременности не установлена, поэтому его использование возможно только при отсутствии альтернатив и если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации рекомендуется либо отменить грудное вскармливание, либо заменить медикамент.

У детей

Эмлодин применяется у детей с артериальной гипертензией старше 6 лет. Лечение проводится под контролем врача, дозировка подбирается индивидуально.

Влияние на фертильность

Амлодипин может приводить к обратимым биохимическим изменениям в головках сперматозоидов. После отмены терапии мужской биоматериал восстанавливается в полном объеме.

Воздействие на скорость реакции

Лекарство способно вызывать головокружение, сонливость и усталость. Поэтому в период лечения применять его следует с осторожностью при управлении автотранспортом, в работе с травмоопасными механизмами и другими видами деятельности, требующими сосредоточенности и быстроты реагирования.

Способы применения и дозировки

Начальная доза при АГ и стенокардии для взрослых – 5 мг 1 раз в сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте ее увеличивают до 10 мг. У людей со стенокардией можно дополнять лечение другими антиангинальными лекарствами.

Детям старше 6 лет назначают по 2.5 мг/сут. При отсутствии положительной динамики через 14 дней повышают до 5 мг/сут. Более высоких доз у данной возрастной категории не применяют.

Побочное действие

Эмлодин чаще всего вызывает:

• головную боль, головокружение, сонливость;
• ощущение сердцебиения, покраснение лица, отеки голеней;
• тошноту, боли в животе, диарею.

Реже отмечаются гиперплазия десен, нарушения сна, депрессия, кожные реакции (сыпь, зуд), боли в мышцах и суставах.

В большинстве случаев побочные реакции носят умеренный характер и проходят самостоятельно.

Передозировка

При значительном превышении терапевтической дозы амлодипина наблюдаются симптомы, связанные с выраженным вазодилатирующим и отрицательным гемодинамическим эффектом. Типичные проявления:

• сильное понижение артериального давления (гипотензия), вплоть до коллапса и шока;
• рефлекторная тахикардия или реже брадикардия;
• головокружение, обмороки, слабость;
• тахикардия, аритмии;
• нарушение сознания (от спутанности до комы);
• острая почечная недостаточность на фоне гипоперфузии;
• гипогликемия при сочетанном приеме с инсулинотропными средствами (в редких случаях при интенсивной терапии);
• дыхательная недостаточность при циркуляторном коллапсе;
• мультиорганная недостаточность (в тяжелых случаях).

Лечение передозировки проводится в отделении интенсивной терапии. Действия медперсонала:

1. Промывание желудка, если пациент поступил в первые 1–2 часа после приема таблеток Эмлодин и состояние пострадавшего позволяет провести данные манипуляции. При тяжелом нарушении сознания промывание выполнять только при интубации и защите дыхательных путей.
2. Активированный уголь, если прием был недавним, – снижает абсорбцию.
3. Мониторинг – непрерывное ЭКГ, частота пульса, артериальное давление, сатурация, частота дыхания; регулярные контрольные анализы крови и мочи.
4. Инфузионная терапия – быстрая инфузия кристаллоидов (физраствор или раствор Рингера) для поддержания объема и артериального давления. При недостаточном эффекте назначают вазопрессоры.

Продолжительность и правила хранения

Препарат следует хранить в фабричной упаковке, при температуре до +25°C, в сухом месте, без избыточной влажности, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей. Беречь от детей и животных. Срок годности составляет 5 лет с даты производства.

Эмлодин можно купить в онлайн-аптеке «Мед-сервис». Посетителям сайта доступны оригинальные сертифицированные препараты и косметические средства, выгодные цены, онлайн-консультация фармацевта, оперативная сборка и доставка заказанных товаров.