Эльптан

Эльптан — лекарственное средство для купирования приступов мигрени, в состав которого входит активное вещество элетриптан. Этот селективный агонист серотониновых рецепторов типа 5-HT₁B/₁D относится к фармакотерапевтической группе анальгетиков и противомигренозных средств. Препарат выпускается компанией «Дарница» (Украина).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозировке 20 мг и 40 мг.

1 таблетка содержит активный компонент - элетриптана гидробромида моногидрат, в количестве 25,17 мг и 50,34 мг, что эквивалентно 20 мг и 40 мг элетриптана соответственно.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза PH 102, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.

Основные физико-химические свойства

Таблетки по 20 мг, круглой формы, покрыты пленочной оболочкой оранжевого цвета, двояковыпуклые. Таблетки по 40 мг — оранжевого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с гравировкой «40», нанесенной на одной из сторон.

Фармакологическая категория

Анальгетики. Препараты, применяемые для лечения мигрени. Селективные агонисты 5-НТ1-рецепторов серотонина. Элетриптан.

Код АТХ N02C C06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Элетриптан обладает выраженным селективным действием на серотониновые рецепторы подтипов 5-HT₁B и 5-HT₁D, находящиеся в сосудах головного мозга и в окончаниях тройничного нерва. За счет их активации препарат вызывает сужение расширенных сосудов головного мозга и подавляет выброс провоспалительных нейропептидов. Это снижает чувствительность болевых рецепторов, уменьшает отек сосудистой стенки и купирует приступ мигрени.

Препарат не влияет на другие подтипы серотониновых рецепторов, в частности 5-HT₂, 5-HT₃ и дофаминовые рецепторы, что снижает риск побочных эффектов.

Значительное облегчение симптомов достигается уже через 30 минут после приема, а максимальный эффект наблюдается спустя 2 часа.

Фармакокинетика

Эльптан хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет около 50%, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5 часа после приема. При приеме на фоне пищи абсорбция может замедляться, но общий объем всасывания остается высоким.

Препарат метаболизируется преимущественно в печени, выводится преимущественно почками, частично — с желчью. Период полувыведения составляет около 4-5 часов.

При нарушении функции печени возможно увеличение системной экспозиции элетриптана. У пациентов с почечной недостаточностью существенных изменений фармакокинетики не наблюдалось.

Показания

Эльптан-Дарница применяют у взрослых пациентов для симптоматического лечения острых приступов мигрени с аурой или без нее.

Противопоказания

Применение лекарства противопоказано в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к элетриптану или любому компоненту в составе;
• артериальная гипертензия, не поддающаяся контролю;
• ишемическая болезнь сердца, включая стенокардию, инфаркт миокарда в анамнезе, выраженные аритмии;
• транзиторные ишемические атаки или инсульт в анамнезе;
• нарушение мозгового кровообращения;
• тяжелые нарушения функции печени;
• одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, эритромицином);
• одновременное применение с другими триптанами или препаратами, содержащими эрготамин (или в течение 24 часов до или после их приема).

Особенности применения

Эльптан не следует использовать одновременно с мощными ингибиторами фермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, йозамицин, а также с ингибиторами протеазы — например, ритонавиром, индинавиром и нелфинавиром.

Применять медикамент нужно только при точно установленном диагнозе мигрени. Он не предназначен для лечения гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной ее форм.

Если головная боль нетипична и может быть связана с серьезными заболеваниями, например инсультом или разрывом аневризмы, использовать элетриптан запрещено. В таких случаях возможно сужение сосудов, которое может нанести вред здоровью.

У некоторых людей на фоне приема элетриптана могут появляться кратковременные, но выраженные ощущения боли или сдавливания в груди, которые могут отдавать в горло. При появлении симптомов, похожих на признаки ишемической болезни сердца (ИБС), необходимо сразу прекратить прием препарата и пройти обследование.

Элетриптан нельзя назначать пациентам с сердечной недостаточностью, а также людям с повышенным риском ИБС без предварительного обследования. К таким пациентам относятся курящие, люди с повышенным артериальным давлением или сахарным диабетом, мужчины старше 40 лет, женщины в постменопаузе и те, у кого в семье были случаи ИБС.

Хотя это случается редко, есть сообщения о развитии сосудистых спазмов, ишемии или инфаркта миокарда у пациентов, принимавших препараты группы триптанов (в том числе элетриптан). Поэтому его не следует применять у пациентов с уже установленным диагнозом ИБС.

Также возможно усиление побочных реакций при одновременном приеме триптанов и препаратов на основе зверобоя, которые используются как растительные антидепрессанты.

В клинических исследованиях наблюдалось незначительное, кратковременное повышение артериального давления при приеме элетриптана в дозах от 60 мг и выше.

Если препараты от головной боли (в том числе триптаны) использовать очень часто и длительно, это может привести к усугублению головной боли. Если есть подозрение, что головная боль усиливается из-за лекарств, прием препарата следует прекратить и проконсультироваться с врачом.

Сообщалось о развитии серотонинового синдрома — состояния, при котором могут наблюдаться психические расстройства, нестабильность вегетативной нервной системы и мышечные нарушения. Это происходило при совместном применении триптанов (в том числе элетриптана) с антидепрессантами группы СИОЗС и СИОЗСиН. Такие реакции могут быть тяжелыми. Если врач считает совместное лечение необходимым, требуется тщательное наблюдение, особенно в начале терапии, при увеличении дозы или добавлении других серотонинергических препаратов.

Препарат содержит лактозу, поэтому он противопоказан пациентам с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Также препарат содержит натрий, и пациентам, соблюдающим диету с ограничением натрия, следует учитывать его наличие.

Желтый краситель, входящий в состав оболочки, может вызывать аллергические реакции.

Для беременных и кормящих женщин

Данных об использовании элетриптана у беременных женщин недостаточно. Его можно применять в период беременности только в тех случаях, когда безопасных альтернатив нет, а предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Элетриптан проникает в грудное молоко. В одном исследовании, где женщины принимали разовую дозу 80 мг, было установлено, что за 24 часа в грудное молоко поступает около 0,02 % принятой дозы. Поэтому женщинам, кормящим грудью, следует быть особенно осторожными. Чтобы снизить возможный риск для младенца, рекомендуется избегать кормления в течение 24 часов после приема препарата.

Для детей

Препарат не применяется у пациентов младше 18 лет из-за отсутствия данных о его безопасности и эффективности в детской практике.

Лекарственное взаимодействие

В ключевых клинических исследованиях по применению элетриптана отсутствуют данные о его взаимодействии с β-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и флунаризином. Однако официальные исследования по клиническому взаимодействию с этими препаратами (за исключением пропранолола) не проводились.

Популяционный фармакокинетический анализ, проведенный на данных клинических испытаний, показал, что препараты, такие как β-блокаторы, трициклические антидепрессанты, СИОЗС, гормональная заместительная терапия на основе эстрогенов, оральные контрацептивы и блокаторы кальциевых каналов, скорее всего, не оказывают значимого влияния на фармакокинетические характеристики элетриптана.

При совместном приеме с эритромицином (1000 мг) и кетоконазолом (400 мг), наблюдалось значительно более выраженное увеличение концентрации элетриптана в крови. В связи с этим элетриптан противопоказан к применению одновременно с такими сильными ингибиторами CYP3A4, как кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, йозамицин, а также с ингибиторами протеазы (например, ритонавиром, индинавиром, нелфинавиром).

Также в клинических исследованиях было показано, что прием кофеина или эрготамина внутрь через 1–2 часа после элетриптана вызывал незначительное, но ожидаемое усиление артериального давления. Это объясняется особенностями действия двух препаратов. Поэтому рекомендуется не принимать препараты, содержащие эрготамин или его производные (например, дигидроэрготамин), в течение 24 часов после приема элетриптана. И наоборот — элетриптан можно принимать не ранее чем через 24 часа после использования средств, содержащих эрготамин.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Элетриптан может вызывать легкую сонливость или головокружение. Эти состояния могут быть вызваны как самим приступом мигрени, так и действием препарата. Поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами, особенно в первые часы после приема.

Способ применения и режим дозирования

Таблетки Эльптан необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Препарат следует принимать как можно раньше после начала мигренозной головной боли, однако он также сохраняет эффективность на более поздних стадиях приступа. Прием медикамента на этапе ауры не предотвращает развитие боли, поэтому его следует использовать именно на стадии выраженного головного болевого синдрома, а не для предупреждения приступа.

Медикамент не предназначен для профилактики мигрени.

Для взрослых пациентов в возрасте от 18 до 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 40 мг. Если головная боль уходит, но затем возвращается в течение 24 часов, возможно применение повторной дозы в том же объеме. Однако между приемами первой и второй дозы должно пройти не менее 2 часов.

Если после принятия первой дозы в течение 2 часов облегчения не наступает, повторный прием в рамках этого же приступа не рекомендуется, т.к. эффективность второй дозы в такой ситуации не подтверждена. Тем не менее это не исключает эффективности препарата при следующих приступах.

Если пациент, принимающий 40 мг, не получает достаточного результата (например, хорошая переносимость, но отсутствие эффекта в 2 из 3 приступов), можно увеличить дозу до 80 мг при следующих приступах. Однако в таком случае повторный прием второй дозировки в течение суток не допускается.

Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.

Безопасность и эффективность элетриптана у людей старше 65 лет не были изучены в достаточном объеме. Поэтому его применение в этой возрастной группе не рекомендуется.

При нарушениях функции почек (легкой и умеренной степени) рекомендуется начинать лечение с дозы 20 мг. В этом случае максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При тяжелых нарушениях функции почек применение препарата противопоказано.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями, выявленными в клинических исследованиях, были астения, сонливость, тошнота и головокружение. Частота и выраженность побочных эффектов увеличивались с повышением дозы.

Также побочные эффекты возможны со стороны:

• Органов зрения: боль в глазах, светобоязнь, изменение слезоотделения, конъюнктивит.
• Слуха и равновесия: головокружение, шум в ушах, боль в ушах.
• Дыхательной системы: ощущение сдавливания в горле, одышка, затрудненное дыхание, зевота, изменение голоса, редкие случаи астмы.
• Желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, сухость во рту, диспепсия, диарея, воспаление языка, запор, эзофагит, вздутие, отек языка.
• Печени: повышение билирубина, повышение активности АСТ.
• Почек и мочевыводящих путей: учащенное мочеиспускание, полиурия, расстройства мочевыводящих путей.
• Обмена веществ: снижение аппетита.
• Нервной системы: головная боль, сонливость, парестезии, повышение давления, снижение чувствительности, слабость в мышцах, тремор, нарушения координации, искажение вкуса, нарушения речи.
• Психики: возбуждение, спутанность сознания, расстройства мышления, бессонница, деперсонализация, эмоциональная нестабильность, депрессия, эйфория.
• Сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, тахикардия, приливы, периферические сосудистые расстройства, повышение артериального давления, шок, брадикардия.
• Кроветворения и лимфоузлов: увеличение лимфатических узлов.
• Кожи: потливость, зуд, сыпь, крапивница, кожные высыпания.
• Опорно-двигательной системы: боль в спине, миалгия, артралгия, артроз, мышечные подергивания, миопатия.
• Половой системы: боль в груди, обильные менструации.
• Инфекционные болезни: ринит, фарингит, инфекции дыхательных путей.
• Общие реакции: озноб, слабость, жажда, отек лица, напряжение и сдавливание в грудной клетке, общее недомогание, периферические отеки.

Передозировка

При однократном приеме дозы 120 мг серьезных побочных эффектов не наблюдалось. При передозировке препаратами, действующими на 5-HT1-рецепторы, возможны повышение артериального давления и другие потенциально опасные сердечно-сосудистые реакции.

В случае принятия дозы, превышающей допустимую, необходимо обеспечить симптоматическое и поддерживающее лечение. Период полувыведения элетриптана составляет примерно 4 часа, следовательно, наблюдение за пациентом должно продолжаться не менее 20 часов или до исчезновения всех симптомов. Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень элетриптана в крови не установлено.

Условия хранения

Хранить лекарственное средство нужно при температуре до 25 °C в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Эльптан можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде таблеток по 20 мг и 40 мг (3 шт. в упаковке).

Вниманию покупателей представлены обширный каталог сертифицированных лекарств. Лекарственные средства могут быть доставлены в разные города Украины в течение нескольких дней. В целях безопасности перед покупкой необходимо посетить врача.